Актовегин 400мг 40мг/10мл №5 розчин д/ин

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. препарат актовегін є депротеінізований гемодеріват з крові телят, що містить тільки фізіологічні речовини з молекулярною масою 5000 та.

Для препарату Актовегін характерні три основні ефекту: метаболічний, нейропротекторний і мікроциркуляторний. Інозітолфосфат-олігосахариди (ИФО), які входять до складу препарату Актовегін, відповідальні за покращення утилізації та поглинання кисню, а також за поліпшення енергетичного метаболізму і поглинання глюкози. Така дія потенційно може приносити користь після поразок або пошкоджень тканин і органів, зокрема головного мозку, і знижувати утворення лактату.

Визначено декілька шляхів, за якими здійснюється нейропротекторний механізм дії препарату Актовегін, через вплив на структуру бета-амілоїдних пептидів (Aβ25-35), які індукують апоптоз. Бета-амілоїдні пептиди виступають в ролі тригерів в ряді молекулярних і клітинних процесів, в тому числі при оксидативному стресі та запаленні, що в результаті призводить до смерті нейрона, а це, в свою чергу, призводить до порушення пам'яті та когнітивних функцій.

Ядерний фактор каппа В (NF-kB) виконує численні функції в процесах як центральної, так і периферичної нервової системи. Він регулює процес запалення, який передбачає погіршення стану протягом дегенеративних і судинних розладів, і є фактором, який залучений у формування больового синдрому, процеси навчання, пам'яті та нейропротекции.

Актовегін активує репортерний ген експресії NF-kB дозозалежним чином, і ця транзиторна активація може щонайменше частково пояснити нейропротекторні властивості препарату Актовегін.

Інший важливий механізм дії Актовегіну пов'язаний з ядерним ферментом полі (АДФ-рибоза) -полімераза (ПАРП). ПАРП грає важливу роль у виявленні одноланцюгових розривів ДНК і в процесі репарації, проте надмірна активація цього ферменту може викликати в клітці процеси, які призводять до завершення оксидативного метаболізму. Ці процеси в кінцевому підсумку можуть привести до загибелі клітини внаслідок вичерпання запасів енергії. Виявлено, що Актовегін знижує активність ПАРП, що покращує функціонування і оптимізує морфологічну структуру центральної і периферичної нервової системи.

Позитивний вплив препарату Актовегін на мікроциркуляцію обумовлено такими його ефектами, як збільшення швидкості кровотоку в капілярах, зменшення перікапіллярним зони та зниження тонусу гладких м'язів прекапілярних артеріол і капілярних сфінктерів, зниження артеріоло-венулярного шунтування крові зі збільшенням кровотоку в капілярному руслі та посилення функції ендотеліальної оксідсінтази мікроциркуляторного русла.

Клінічна ефективність і безпеку

Розлади мозкового кровообігу, в тому числі постінсультні когнітивні порушення і деменція. Препарат Актовегін продемонстрував позитивний ефект в симптоматичному лікуванні деменції і пов'язаних з деменцією станів у понад 450 пацієнтів в рамках декількох невеликих рандомізованих клінічних досліджень. Продемонстровано ефективність у порівнянні з плацебо по кінцевих точках, що стосуються когнітивних функцій, повсякденної активності та загального клінічного відповіді, в той час як статистично значущої поліпшення в швидкості когнітивних процесів не виявлено.

В рамках 12-місячного рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження з оцінки безпеки та ефективності ефект препарату Актовегін у пацієнтів з постінсультнимі когнітивними порушеннями порівнювали з плацебо. Були рандомізовані 503 пацієнта (250 пацієнтів отримували препарат Актовегін) в період з 5-го по 7-й день після виникнення ішемічного інсульту. 6-місячний період лікування включав ≤20 інфузій (2000 мг щодня) з наступним прийомом препарату в формі таблеток (2 таблетки по 200 мг 3 рази на добу), після чого проводилося 6-місячне лікування-спостереження, протягом якого пацієнтів вели відповідно зі стандартною клінічною практикою. На 6-й і 12-й місяць у пацієнтів, які отримували препарат Актовегін, відзначалися статистично значущі зміни в кількості балів за розширеною когнітивної підшкалами шкали оцінки хвороби Альцгеймера (ADAS-cog +) і по Монреальської шкалою оцінки когнітивних функцій (MoCA) в порівнянні з пацієнтами , які отримували плацебо. На 3-й, 6-й і 12-й місяць у більшої частини пацієнтів групи, що одержувала препарат Актовегін, відзначений відповідь на лікування відповідно до шкали ADAS-cog +. Частота серйозних небажаних явищ і смертельних випадків була схожою в обох групах лікування. Загальна частота повторного ішемічного інсульту в ході дослідження була в передбачуваних для цієї популяції пацієнтів межах, проте трохи вище частота спостерігалася в групі, що отримувала препарат Актовегін, в порівнянні з групою плацебо.

Порушення периферичного кровотоку і їх наслідки. Близько 190 пацієнтів із захворюваннями периферичних артерій отримували лікування препаратом Актовегін в період від 10 до 42 днів в рамках декількох невеликих порівняльних рандомізованих досліджень, в яких було показано короткострокове перевагу інфузій препарату Актовегін в порівнянні з плацебо. Поліпшення у вигляді збільшення відстані ходьби на 35-42% продемонстровано в групі, що отримувала препарат Актовегін, в порівнянні з групою плацебо.

В рамках відкритого рандомізованого дослідження 60 пацієнтів з великими трофічними виразками нижніх кінцівок на тлі венозної недостатності отримували стандартну схему терапії з додаванням препарату Актовегін або без такого. Препарат Актовегін вводили у вигляді щоденних в / в інфузій 250 мл 10% розчину протягом 4 тижнів. Середній час загоєння виразок склало 31 день (в групі, що отримувала препарат Актовегін) і 42 дня (в групі, що не одержувала препарат Актовегін). Поліпшення в кількості балів за шкалою інтенсивності болю в порівнянні з вихідним рівнем спостерігалося в обох групах, зокрема в групі, що отримувала препарат Актовегін, відзначалося зменшення кількості балів з 4,47 до 1,77, а в іншій досліджуваній групі - з 4,13 до 2,07.

Діабетична полінейропатія. У дослідженні, в якому взяли участь 70 пацієнтів з діабетичною полинейропатией, були продемонстровані статистично значущі зміни в відстані ходьби, швидкості проведення нервового імпульсу і больової чутливості у пацієнтів, які отримували лікування препаратом Актовегін в порівнянні з групою плацебо. Різниця в терапевтичному ефекті плацебо становила близько 6,5 м на відстані ходьби, 0,9 м / с в швидкості проведення нервового імпульсу і 6,8 бала за шкалою больової чутливості (за 100-бальною шкалою).

В рамках 6-місячного подвійного сліпого рандомізованого плацебо-контрольованого дослідження з оцінки безпеки та ефективності 567 пацієнтів з цукровим діабетом II типу і з симптоматичною діабетичної дистальної полинейропатией отримували 20 в / в інфузій препарату Актовегін (2000 мг/добу) (n = 281) або плацебо (n = 286) 1 раз на добу протягом 20-36 днів, після чого отримували по 3 таблетки препарату Актовегін (1800 мг/добу) або плацебо 3 рази на добу протягом 140 днів. При застосуванні препарату Актовегін спостерігався найкращий ефект в порівнянні з плацебо за остаточною оцінкою кінцевої точки за шкалою загальної оцінки симптомів (TSS), включаючи позитивні нейропатичні больові симптоми, печіння, парестезії і оніміння стоп або ніг, зменшувалася порушення вібраційної чутливості та поліпшувалася якість життя пацієнтів. Між групою лікування і контрольною групою не виявлено значущих відмінностей в розподілі небажаних явищ.

Фармакокінетика. За допомогою фармакокінетичних методів неможливо вивчити фармакокінетичні характеристики препарату Актовегін (абсорбція, розподіл і елімінація активних інгредієнтів), оскільки він складається тільки з фізіологічних компонентів, які зазвичай містяться в організмі.

Результати, отримані в дослідженнях на тварин і в рамках клінічних досліджень, показали, що дія препарату починається не пізніше ніж через 30 хв після його введення. Максимальний ефект досягається через 3 год після парентерального введення або перорального застосування препарату (2-6 ч).

Показання

Лікування захворювань головного мозку судинного генезу, в тому числі постінсультних когнітивних порушень і деменції. лікування порушень периферичного (артеріального, венозного) кровообігу і їх ускладнень (артеріальна ангіопатія, венозна трофічна виразка). лікування діабетичної полінейропатії.

Застосування

Актовегін, р-р для ін'єкцій, знаходиться в ампулах з точкою для розлому.

Як відкривати ампули з точкою для розлому. Направте верхню частину ампули з кольоровою точкою вгору. Дайте розчину стекти з верхньої частини ампули вниз, злегка постукуючи та струшуючи ампулу. Відламайте верхню частину ампули.

а) Загальні рекомендації. Актовегін, р-р для ін'єкцій, застосовують в / в, в / а або в / м; також його можна додавати в інфузійні розчини.

Залежно від тяжкості стану хворого і клінічної картини спочатку вводять 10-20 мл препарату Актовегін, розчину для ін'єкцій, в / в або в / а щодня; для подальшого лікування вводять 5 мл в / в або повільно в / м щодня або кілька разів на тиждень.

Для застосування в вигляді інфузій необхідно додати 10-50 мл препарату Актовегін, розчину для ін'єкцій, до 200-300 мл основного розчину (ізотонічного фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози). Залежно від тяжкості стану хворого і клінічної картини здійснюють 1-2 інфузії в / в або в / а щодня або кілька разів на тиждень, загальна доза - 10-20 інфузій. При застосуванні препарату у вигляді інфузій повинні використовуватися інфузійні системи з фільтрами 15 мкм. Рекомендована швидкість інфузії становить близько 2 мл/хв.

В / м розчин вводять повільно, не більше 5 мл/добу, тому, що він гіпертонічний.

б) Дозування в залежності від показань до застосування

При захворюваннях головного мозку судинного генезу: спочатку 10 мл в / в щодня протягом 2 тижнів, далі - 5-10 мл в / в кілька разів в тиждень протягом не менше 4 тижнів.

При артеріальній ангіопатії: додати 20-50 мл препарату в основний р-р, застосовувати в / а або в / в щодня або кілька разів на тиждень; тривалість лікування - близько 4 тижнів.

При венозній трофічної виразці: 10 мл в / в або 5 мл в / м щодня або кілька разів на тиждень, залежно від процесу загоєння.

При діабетичної полінейропатії: початкова доза становить 50 мл (2000 мг) на добу у вигляді в / в інфузії протягом 3 тижнів з наступним переходом на таблетки - 2-3 таблетки 3 рази на добу (до 1800 мг) протягом не менше 4 5 міс.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-яких компонентів препарату або лікарських засобів з подібним складом. декомпенсована серцева недостатність, набряк легенів, олігурія, анурія є загальними протипоказаннями до інфузійної терапії, тому введення препарату у вигляді інфузій при цих станах протипоказано через можливу гипергидратации.

Побічні ефекти

Нижче описані побічні реакції, які можуть виникати у пацієнтів в результаті застосування препарату актовегин. можливе виникнення анафілактоїдних (алергічних) реакцій, які можуть проявлятися:

з боку імунної системи та шкіри: можливі реакції гіперчутливості, включаючи алергічні реакції, анафілактичні та анафілактоїдні реакції аж до розвитку анафілактичного шоку, підвищення температури тіла, озноб, ангіоневротичний набряк, гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, кропив'янка, підвищене потовиділення, набряки шкіри та / або слизових оболонок, приливи жару, зміни в місці введення;

з боку травного тракту: диспепсичні явища, включаючи біль в епігастральній ділянці, нудоту, блювоту, діарею;

з боку серцево-судинної системи: біль в області серця, збільшення частоти серцевих скорочень (тахікардія), задишка, акроціаноз, блідість шкіри, артеріальна гіпотензія або гіпертензія;

з боку дихальної системи: почастішання дихання, відчуття стиснення в грудній клітці, утруднене ковтання і / або дихання, біль в горлі, напад задухи;

з боку нервової системи: головний біль, загальна слабкість, запаморочення, втрата свідомості, порушення, тремтіння (тремор), парестезії;

з боку кістково-м'язової системи: біль у м'язах і / або суглобах, біль в попереку.

У таких випадках лікування препаратом Актовегін необхідно припинити та застосувати симптоматичну терапію.

Особливі вказівки

В / м бажано вводити не більше 5 мл розчину, оскільки він є гіпертонічним.

Р-р для ін'єкцій сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду і 5% розчином глюкози. Препарат Актовегін, р-р для ін'єкцій, слід застосовувати в стерильних умовах. Оскільки препарат не містить консервантів, вміст ампули призначене для одноразового використання. Відкриті ампули та готовий розчин слід негайно використовувати. Невикористаний продукт і відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

У зв'язку з можливістю виникнення анафілактичних реакцій рекомендується провести пробну ін'єкцію (тест на гіперчутливість). У разі розвитку порушень водно-електролітного обміну (наприклад гіперхлоремії, гіпернатріємії) необхідно провести відповідну корекцію. Р-р для ін'єкцій має злегка жовтуватий відтінок. Інтенсивність забарвлення може варіювати від однієї партії до іншої залежно від особливостей використаних початкових матеріалів, однак це не позначається негативно на активності препарату або чутливості до нього.

Можна використовувати тільки прозорий розчин без видимих частинок.

Р-р містить натрій. Це слід враховувати пацієнтам, які перебувають на контрольованій натрієвої дієті.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Лікарський засіб застосовувати в період вагітності та годування груддю тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду або дитини. Під час застосування препарату Актовегін при плацентарної недостатності, хоча і рідко, спостерігалися летальні випадки, які могли бути наслідком основного захворювання. Застосування препарату Актовегін в період годування груддю не супроводжувалося негативними ефектами ні для матері, ні для дитини.

Діти. Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні, тому препарат не рекомендується застосовувати у цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Актовегін не робить або робить дуже незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Однак слід враховувати можливі прояви побічної дії з боку нервової системи (див. Побічна дія).

Взаємодії

Даних про взаємодію Актовегіну з іншими препаратами немає.

Несумісність. Препарат не слід змішувати в одній ємності з іншими розчинами, за винятком зазначених у розділі ЗАСТОСУВАННЯ.

Передозування

Випадки передозування препарату актовегин невідомі.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Аналоги:

• Актовегин 200мг №50 таб., Такеда гмбх , австрія/вассербургер арцнайміттельверк гмбх , німе
• Актовегин 200мг 40мг/5мл №5 розчин д/ин, Nycomed австрия