Алдара 5% 250мг №12 крем в саше

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика. Іміквімод - модифікатор імунної відповіді. дослідження насиченого зв'язування дозволяє припустити наявність рецепторів білка, що реагують на Іміквімод, на мембранах імуноцитів. Іміквімод не має прямої антивірусної активності. на експериментальних моделях на тваринах Іміквімод виявляв протиірусну активність і надавав дію як протиопухлинний агент, головним чином індукуючи синтез α-інтерферону та інших цитокінів. індукцію синтезу α-інтерферону та інших цитокінів після нанесення крему алдару на тканини, уражені гострими кондиломами, також виявили під час клінічних досліджень.

Підвищення системного рівня α-інтерферону та інших цитокінів після місцевого нанесення препарату Алдара визначили у фармакокінетичних дослідженнях.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні 0,9% 1 дози міченого іміквімоду проникало через шкіру. Невелика кількість крему, що всмоктувалася у систему загального кровообігу, швидко виводилася через сечову систему та кишечник у середньому у співвідношенні 3:1.

Системний вплив (проникнення через шкіру) визначалося з розрахунку відновлення вуглецю-14  [14  С] іміквімоду в сечі та калі.

C  max  діючої речовини в плазмі крові на кінець 16-ї тижні досягалася в діапазоні 9 і 12 год і складала 0,1; разового використання), голови (25 мг, 2 пакетики) та кисті рук (75 мг, 6 пакетиків) відповідно. нанесення не враховувалося. T  ½  після п/к введення - 2  год  . , наносять на 16 тижнів

Показання

Крем алдару застосовують для місцевого лікування:

• зовнішніх генітальних та періанальних бородавок (гострі кондиломи);
• невеликих поверхневих базаліом;
• клінічно типового, негіперкератичного, негіпертрофічного актичного кератозу на шкірі обличчя або голови у пацієнтів з нормально функціонуючою імунною системою, коли розмір або кількість враження обмежують ефективність і/або доцільність кріотерапії, а інші методи місцевого лікування протипоказані або менш доцільні.

Застосування

Частоту і тривалість застосування визначає лікар індивідуально для шкірного хворого.

Зовнішні генітальні кондиломи у дорослих. Крем з іміквімоду необхідно наносити 3 рази на тиждень (наприклад, понеділок, середа і п'ятниця або вівторок, четвер і субота) перед сном і залишати на шкірі на 6-10 рік. Лікування кремом з іміквімоду слід продовжувати до зникнення генітальних і періанальних кондилом або не більше 16 тижнів при кожній появі кондилом.

Крем наносять тонкою кулею і втирають у чисту поверхню вражених кондиломами ділянок до повного вбирання. Його слід наносити лише на уражені ділянки. Впродовж 6-10 годин після нанесення крему на шкіру не слід приймати душ або ванну. Після цього його необхідно змити теплою водою з милом. Нанесення надмірної кількості крему або триваліший контакт зі шкірою може викликати реакцію в місці нанесення. Крему з 1 пакетика вистачає для нанесення на ділянку шкіри площею 20 см  2.  Повторно використовувати крем з відкритого раніше пакетика заборонено. До і після нанесення крему слід вимити руки теплою водою з милом.

Чоловіки, яким не проводилася циркумцизія, під час лікування кондилом під крайньою плоттю повинні відсувати крайню плоть і мити ділянку під нею щодня.

Поверхнева базаліома у дорослих. Наносити крем з іміквімоду 5 днів на тиждень протягом 6 тижнів (наприклад з понеділка по п'ятницю) перед сном і залишати на шкірі приблизно на 8 рік.

Перед застосуванням крему з іміквімоду необхідно вимити уражені ділянки з милом і дати їм висохнути. Достатня кількість крему наносити на всю вражену поверхню, включаючи здорову шкіру на 1 см від краю опухоли. Крем слід втирати в уражену ділянку до повного його всмоктування. Крем необхідно наносити перед сном, він повинен залишатися на шкірі протягом 8 год. У цей час слід уникнути прийняття душу або ванни. Після цього крем необхідно змити теплою водою з милом.

Повторно використовувати крем із відкритого раніше пакетика заборонено. До і після нанесення крему слід вимити руки теплою водою з милом.

Реакцію обробленої опухоли на крем необхідно оцінити через 12 нед після закінчення лікування. Якщо реакція на застосовану терапію відсутня, слід назначити інше лікування.

Якщо місцева шкірна реакція на крем є причиною посиленого дискомфорту або якщо відбулося інфікування обробленої поверхні, необхідно перервати лікування на кілька днів.

Актичний кератоз у дорослих. Лікування назначає та контролює лікар. Крем з іміквімоду слід наносити 3 рази на тиждень (наприклад понеділок, середа і п'ятниця або вівторок, четвер та субота) перед сном протягом 4 тижнів і залишати на шкірі протягом 8 год. Достатню кількість крему необхідно наносити на всю вражену поверхню. Через 4 тижні після припинення лікування слід оцінити наявність актичного кератозу. Якщо залишкові прояви хвороби присутні, лікування необхідно продовжити ще на 4 тижні.

Максимальна разова доза – 1 пакетик. Максимальна тривалість лікування – 8 тижнів.

Якщо відзначаються місцева гостра реакція запалення або інфікування обробленої поверхні, лікування слід припинити. В останньому випадку необхідно вжити відповідних заходів. Кожний період лікування не повинен перевищувати 4 тижнів, включаючи пропущені дні.

Якщо шкірні ураження у повній мірі не реагують на призначену терапію, то після 4-8 тижнів іншого періоду лікування необхідно назначити нову терапію.

Перед нанесенням крему слід вимити уражені ділянки з милом і дати їм висохнути. Достатню кількість крему нанести на всю вражену поверхню. Крем необхідно втирати в уражену ділянку до повного його всмоктування. Крем наносять перед сном, він повинен залишатися на шкірі протягом 8 год. У цей час слід уникнути прийняття душу або ванни. Після зазначеної години крем необхідно змити теплою водою з милом.

Повторно використовувати крем із відкритого раніше пакетика заборонено. До і після нанесення крему слід вимити руки теплою водою з милом.

Якщо доза пропущена, пацієнт повинен нанести крем, як тільки згадає, а потім продовжити лікування відповідно до звичайного графіка. Однак слід пам'ятати, що крем можна наносити не більше 1 разу на день.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Побічні ефекти

Частоту побічних реакцій визначають як дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100, 1/10) та нечасто (від ≥1/1000, 1/100).

Зовнішні генітальні кондиломи. При 3-разовому застосуванні крему на тиждень найбільш частими небажаними ефектами були реакції на ділянці нанесення крему: еритема, ерозія, лущення та набряк. Також відзначалися деякі системні небажані реакції, а саме: головний біль, грипоподібні симптоми, біль у м'язах.

Відстрочені шкірні реакції, здебільшого еритема, відзначалися і на неуражених ділянках, які могли контактувати з кремом Алдару. Велика частина цих реакцій пропадала протягом 2 тижнів після закінчення лікування. Однак у деяких випадках ці реакції були важкими та спричиняли дизурії у жінок.

Інфекції та інвазії: часто – схильність до бактеріальних інфекцій; нечасто – простий герпес, генітальний кандидоз, вагініт, бактеріальна інфекція, мікоз, інфекції верхніх дихальних шляхів, вульвіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – лімфаденопатія.

З боку обміну речовин: нечасто – анорексія.

З боку психіки: нечасто – безсоння, депресія.

З боку нервної системи: часто – головний біль; нечасто – парестезія, запаморочення, гемікранія, сонливість.

З боку органів слуху та рівноваги: ??нечасто – шум у вухах.

З боку судин: нечасто – гіперемія.

З боку респіраторної системи: нечасто – фарингіт, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - тошнота; нечасто - блювання, біль у животі, діарея, хворобливі позиви до дефекації, порушення на ділянці прямої кишки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, дерматит, фолікуліт, еритематозний висип, екзема, підвищене потовиділення, кропив'янка.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у м'язах; нечасто – біль у суглобах, спині.

З боку нірок та сечовивідної системи: нечасто – дизурія.

З боку статевої системи: нечасто – біль на ділянці статевих органів у чоловіків, пенільного порушення, діаспорян, еректильна дисфункція, випадання матки та піхви, вагінальна біль, атрофічний вагініт, ураження вульви.

Загальні реакції: дуже часто - свербіж та біль на ділянці застосування; часто - печіння та подразнення на ділянці застосування, стомлюваність; нечасто – гіпертермія, грипоподібні симптоми, біль, астенія, відчуття дискомфорту, озноб.

Поверхневі базаліоми. При 5-разовому застосуванні крему на тиждень відзначалися реакції на ділянці нанесення крему: еритема, ерозія, важка форма струпа та лущення, а також деякі системні небажані реакції, у тому числі біль у спині та грипоподібні симптоми.

Інфекції та інвазії: часто – схильність до бактеріальних інфекцій, акне.

З боку лімфатичної системи: часто – лімфаденопатія.

З боку психіки: нечасто – дратівливість.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – тошнота, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – дерматит.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у спині.

Загальні реакції: дуже часто - свербіж на ділянці нанесення; часто - печіння, подразнення та біль на ділянці застосування, еритема, кровоточивість у галузі нанесення, утворення папул, парестезія та висипання на ділянці нанесення; нечасто – грипоподібні симптоми, виділення на ділянці нанесення, запалення, припухлість та набряк у місці застосування, утворення струпів, руйнування ділянки нанесення, утворення бульбашок, загальмованість.

Актичний кератоз. При 3-разовому застосуванні крему на тиждень 2 курсами тривалістю 4 тижні відзначалися реакції на ділянці нанесення крему, а саме свербіж та печіння. Часто виявляли важку еритему та важку форму струпів та лущення. Також відзначалися деякі системні небажані реакції, а саме біль у м'язах.

Інфекції та інвазії: нечасто – схильність до бактеріальних інфекцій, акне, грип, риніт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – лімфаденопатія.

З боку обміну речовин: часто – анорексія.

З боку психіки: нечасто – депресія.

З боку центральної нервної системи: часто – головний біль.

З боку органу зору: нечасто – набряки повік, запалення кон'юнктиви.

З боку респіраторної системи: нечасто – біль у горлі, закладеність носа.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – тошнота;

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – еритема, актинічний кератоз, набряк обличчя, виразки на шкірі.

З боку кістково-м'язової та сполучної тканини: часто – біль у м'язах, суглобах; нечасто – біль у кінцівках.

Загальні реакції: дуже часто - свербіж у галузі застосування; часто - стомлюваність, печіння, подразнення та біль у ділянці застосування, еритема, реакція на ділянці нанесення; нечасто – кровоточивість в області застосування, утворення папул, парестезія, гіпертермія, астенія, озноб, дерматит, виділення на ділянці нанесення, гіперестезія ділянки нанесення, набряк, утворення струпів та рубців, опухання та утворення язв на ділянці нанесення, утворення бульбашок, підвищення температури тіла на ділянці нанесення, відчуття дискомфорту, запалення.

Побічні реакції, які відзначалися при всіх показаннях, - гіпо- та гіперпігментація після застосування крему, алопеція на ділянці застосування або довкілля. В окремих випадках відмічено зниження рівня гемоглобіну, рівня лейкоцитів крові, абсолютної кількості нейтрофілів і тромбоцитів, але це не вимагало втручання. В окремих звітах відзначалися підвищений рівень ферментів печінки та загострення аутоімунних станів. До важких реакцій шкіри, які значилися у звітах за результатами клінічних випробувань, належать поліморфна еритема, синдром Стівенса – Джонсона та шкірні прояви системної червоної вовчака.

Особливі вказівки

Особливості застосування для всіх показань

Слід уникати контакту зі слизовою оболонкою очей, губ та носа.

Іміквімод може загострити запальні процеси на шкірі.

Крем необхідно з обережністю застосовувати у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, а також у перенесли трансплантацію органів.

Лікування кремом не рекомендується, якщо шкірний покрив після попереднього медикаментозного чи хірургічного лікування ще порушень. Нанесення крему на вражену шкіру може підвищити системне всмоктування іміквімоду, що призведе до підвищення ризику виникнення побічних реакцій.

Не рекомендується використовувати оклюзійну пов'язку.

У рідкісних випадках можлива гостра запальна реакція, у тому числі мокнутіє або ерозія після декількох нанесень крему з іміквімоду. Місцеві гострі запальні реакції можуть супроводжувати або навіть передувати системним ознакам і симптомам, що нагадує грип, у тому числі нездужання, пропасниці, нудоті, болі у м'язах та ознобі.

Іміквімод слід обережно використовувати у пацієнтів із анемією.

Зовнішні генітальні кондиломи. Лікування чоловіків з кондиломами в області крайньої плоті можливе лише за умови проведення щоденних гігієнічних процедур. За їх відсутності можливе поява стриктури або збільшення труднощі зрушення крайньої плоті, що може призводити до фімозу та стриктури.

Не рекомендується лікування уретральних, інтравагінальних, цервікальних, ректальних чи інтраанальних бородавок. Лікування тканин з відкритими язвами або ранами до повного загоєння не назначається.

При лікуванні кремом поширені шкірні реакції. У зв'язку з цим, якщо шкірна реакція стає нестерпною, ділянку нанесення крему необхідно промити теплою водою з милом. Лікування кремом можна відновити після зменшення шкірних реакцій.

Клінічні дані щодо використання крему безпосередньо після лікування генітальних та періанальних бородавок іншими лікарськими засобами відсутні.

Крем з іміквімоду слід змиті перед статевим актом. Він може знизити ефект презервативів та вагінальних діафрагм. Необхідно використовувати інші засоби контрацепції.

Пацієнтам з ослабленим імунітетом повторне лікування кремом не рекомендується.

При лікуванні кондилом у ВІЛ-позитивних пацієнтів використання крему виявилося не завжди ефективним.

Поверхневі базаліоми. При лікуванні базаліоми крем слід наносити не ближче ніж на 1 см від межі росту волосся, краю очей, рота чи носа.

Клінічний результат лікування можна оцінити після відновлення шкіри приблизно через 12 тижнів після закінчення лікування.

Відсутні клінічні дані щодо використання крему у пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Великі опухоли (7,25 см  2 )  менш сприйнятливі до лікування іміквімоду.

Ділянку поверхні шкіри, що піддається лікуванню, необхідно захищати від впливу ультрафіолетового опромінення.

Актичний кератоз. Якщо пошкодження є клінічно атиповими для актинічного кератозу або у разі підозри на злоякісне новоутворення необхідно провести біопсію.

При лікуванні актичного кератозу крем не слід наносити на віки, внутрішню поверхню носа або вух або на червону облямівку губ.

Існують дуже обмежені дані, що стосуються використання крему для лікування в інших анатомічних локалізаціях, ніж шкіри обличчя або голови. Дані по лікуванню кератозу пахвової локалізації і на кистях рук не підтверджують ефективності.

Іміквімод не рекомендують для лікування актичних ушкоджень з вираженим гіперкератозом або гіпертрофією, які характерні для рогової кератоми.

Під час лікування і до повного одужання уражена шкіра помітно відрізняється від здорової. Місцеві шкірні реакції - нормальне явище, але гострота цих реакцій зазвичай знижується під час лікування або вони пропадають після припинення лікування кремом. Існує залежність між швидкістю одужання та виразністю місцевих шкірних реакцій (наприклад еритеми). Ці місцеві реакції можуть бути пов'язані зі стимуляцією місцевої імунної реакції. Можна зробити перерву у лікуванні на кілька днів через дискомфортні відчуття у пацієнта або важких місцевих шкірних реакцій. Лікування можна відновити після зменшення шкірних реакцій.

Кожний період лікування не повинен перевищувати 4 тижні через пропущені дози.

Клінічний результат лікування можна оцінити після відновлення шкіри приблизно через 4-8 нед після закінчення лікування.

Відсутні клінічні дані щодо використання крему у пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Ділянку шкіри, що піддається лікуванню, необхідно захищати від ультрафіолетового опромінення.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Препарат не слід назначати вагітним та жінкам, які годують груддю.

Діти. Протипоказано дітям.

Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. запаморочення.

Взаємодії

Оскільки алдар стимулює імунітет, крем слід з обережністю використовувати у пацієнтів, які отримують імуносупресори.

Передозування

При місцевому нанесенні препарату загальна передозування крему з іміквімоду малоймовірна через низьку шкірну всмоктуваність препарату. постійне передозування при нашкірному застосуванні крему може викликати важкі місцеві шкірні реакції.

Після випадкового проковтування однієї дози 200 мг іміквімоду, що відповідає вмісту приблизно 16 пакетиків, можуть виникнути тошнота, блювота, головний біль, біль у м'язах та лихоманка. Найсерйознішим небажаним явищем, яке виникло після багаторазового прийому пероральної дози 200 мг, була артеріальна гіпотензія, яка усувалася після пероральної чи внутрішньовенної інфузійної терапії.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °C. не допускається повторне використання розкритих саше.

Аналоги:

• Альдара 5% 0,25№12 н/з 2 п.д., Меда швейцария
• Алдара крем 5% 250мг саше №12, Зм хелс кеа лімітед, велика британія
• Кераворт крем д/наруж прим 5% саше 250мг №12, Индия
• Алдара крем 5% саше 250мг №12, Меда аб
• Алдара крем 5% 250мг саше №12, 3м хелс кеа лимитед великобритания
• Альдара 5% 0,25№12 крем, Швейцария.
• Альдара 5% 0,25№12 крем, Швейцария.
• Алдара крем 5% 250мг саше №12, 3m health care (великобритания)
• Альдара 5% 0,25№12 крем, Швейцария.
• Алдара 5% 0,25№12 н/з 2 п.д., Меда швейцария
• Альдара 5% 0,25№12 крем, Швейцария.
• Альдара 5% 0,25№12 крем, Швейцария.
• Кераворт крем 5% 250мг саше№12, Гленмарк фармасьютикалз лтд индия
• Кераворт крем 5% 250мг саше №12 карт.уп., Гленмарк фармасьютикалз лтд, індія
• Алдара крем 5% 250мг саше №12 в коробці з картону /, Свісс капс гмбх, німеччина
• Алдара крем 5% саше 250мг №12, Меда аб