Бильтрицид 600мг №6 таб.

Фармакологічні властивості. Фармакологічні. Більтрицид – антигельмінтний засіб, діючою речовиною якого є похідне хіноліну празиквантел. Препарат проявляє активність щодо трематод та цестод. Він руйнує синцитіальний шар паразитів, порушуючи її проникність, і призводить до скорочення мускулатури паразита з наступним її спастичним паралічем. Відносно велику міру ушкодження призводить до загибелі паразита. Збільшення припливу іонів Ca 2+ відіграє у цьому процесі. Фармакокінетика. При застосуванні празиквантел швидко та повністю всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі протягом 1-2 годин. При застосуванні 5-50 мг/кг концентрації препарату в периферичній крові досягають 0,05-5 мкг/мл порівняно з периферичною кров'ю концентрація у брижовій артерії в 3-4 рази вище. Празиквантел у незміненому вигляді проходить через гематоенцефалічний бар'єр; концентрація у лікворі досягає 10-20% концентрації у плазмі крові (за даними доклінічних досліджень). Виходячи з невеликої кількості даних, можна дійти невтішного висновку, що концентрація празиквантела в лікворі людини також становить близько 10-20% від його концентрації в сироватці крові. 20% празиквантелу щодо його концентрації у сироватці крові виводиться у грудне молоко. Концентрація препарату у грудному молоці через 24 години після одноразового прийому дози 50 мг/кг або через 32 години після одноденного курсу лікування (3 рази на добу по 20 мг/кг празиквантелу) є нижчим рівнем визначення, який становить 4 мкг/л. Празиквантел швидко метаболізується при первинному проходженні через печінку (ефект пресистемного метаболізму). Період напіввиведення незміненого празиквантелу становить 1-2,5 години. Період напіввиведення загальної радіоактивності (празиквантел плюс метаболіти) становить 4 години. Празиквантел виводиться нирками виключно у метаболізованому вигляді. Більше 80% введеної дози виводиться нирками протягом 4 діб, 80-90% цієї кількості – у перші 24 години. Основними метаболітами є гідроксильовані продукти деградації празиквантелу (4 гідроксициклогексилкарбонілові аналоги). 60-80% гідроксильованих метаболітів виводиться нирками: 15-37% виводиться із жовчю, 6% секретується у просвіт кишечника. Для забезпечення достатнього ефекту паразитів слід впливати на достатню концентрацію активної речовини протягом відповідного періоду часу. Точна інформація щодо людини відсутня, але спираючись на доклінічні дослідження, а також дані фармакокінетичних тестів у людей, можна припустити, що для реалізації терапевтичної дії концентрацію препарату в плазмі крові необхідно підтримувати на рівні 0,6 мкм/л (= 0,1875 мкг /мл) протягом не менше 4-6 (до 10) годин. Лікування інфекцій, викликаних шистосомами (наприклад, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mekongi), печінковими трематодами (наприклад, Clonorchis sinensis,Opisthorchis viverrini ) та легеневими трематодами (наприклад Paragonimus westermani та інші види). Протипоказання Не слід призначати празиквантел у разі відомої підвищеної чутливості до діючої речовини або будь-якого компонента препарату. Цистицеркоз очей. Не слід застосовувати разом з рифампіцином, тому що рифампіцин є потужним індуктором цитохрому P450, через що виключається досягнення терапевтичних концентрацій празиквантелу в плазмі (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Одночасне застосування речовин, що знижують активність симбіонтів ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад циметидину, кетоконазолу або міконазолу може збільшити експозиції. Одночасне застосування препаратів, що підвищують активність симбіонтів ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад рифампіцину або антиконвульсантів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, примідону), може призвести до зменшення концентрації празиквантелу у плазмі крові та зменшити його ефективність. Слід уникати одночасного призначення потужних індукторів цитохрому P450, оскільки в такому випадку виключається досягнення терапевтичних концентрацій празиквантелу у плазмі (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне застосування речовин, що підвищують активність симбіонтів ферментів печінки (цитохром Р450), наприклад, протиепілептичні лікарські засоби, дексаметазон та препарати звіробою, можуть знижувати рівень празиквантелу в плазмі крові та зменшити його ефективність. Застосування дексаметазону слід припинити принаймні за 1 тиждень до початку прийому празіквантелу. Празиквантел підвищує біологічну доступність і рівні альбендазолу у плазмі крові. Грейпфрутовий сік може підвищувати рівень празиквантелу у сироватці крові. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ Необхідно бути обережними при тяжкій печінковій недостатності і щодо пацієнтів з шистосомозом печінки та селезінки, оскільки через знижений печінковий метаболізм можуть спостерігатися значно вище концентрації неметаболізованого празиквантелу в судинному та в колатеральному кровообігу. За потреби пацієнта слід госпіталізувати на період лікування. Оскільки 80% празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками, екскреція препарату у пацієнтів з порушеною нирковою функцією може бути сповільнена. Під час лікування необхідно контролювати стан пацієнтів з порушеннями серцевого ритму, а також із серцевою недостатністю, контролюється препаратами наперстянки (оскільки доклінічні дослідження показали антагоністичну дію празиквантелу наперстянки). Більгарціоз. Празиквантел не впливає на міграцію шістосомул. Тому препарат неефективний при гострій стадії шистосомозу.Також із застосуванням празиквантелу при гострій стадії шистосомозів можуть бути пов'язані парадоксальні реакції (реакції загострення типу Яриша-Герксгеймера: раптова запальна імунна відповідь, ймовірно, індукована вивільненням шистосомальних антигенів). Це може призвести до розвитку потенційно небезпечних для життя міокардиту, енцефаліту та легеневої недостатності. Коли шистосомоз чи зараження трематодами виявлено у пацієнтів, які проживають у зоні або прибутку із зони, де поширений цистицеркоз, хворого бажано госпіталізувати на курс лікування. Оскільки празиквентел діє на личинки Taenia Solium, він може посилити прояви очного цистицеркозу або нейроцистицеркозу, які можуть бути у пацієнта. Празиквантел може призводити до посилення симптомів ураження центральної нервової системи (ЦНС), викликане шистосомозом, парагонімозом або цистицеркозом Taenia Solium, тому, як правило, препарат не слід призначати пацієнтам з епілепсією в анамнезі та/або іншим ознакам можливого залучення ЦНС, наприклад з наявними підшкірами. вузликами, характерними для цистицеркозу. Дослідження на тваринах не виявили ембріотоксичної або тератогенної дії препарату. За даними наукової літератури, велика кількість жінок отримувала лікування Більтрицид без виникнення шкідливих наслідків. ВООЗ опублікувала звіт про співвідношення користь/ризик застосування празиквантелу вагітним жінкам та жінкам репродуктивного віку, які проживають у регіонах, де поширений шистосомоз та інші гельмінтози, що передаються через забруднений ґрунт. У звіті зазначено, що у цій популяції пацієнтів користь переважає ризик для здоров'я жінок та їхніх дітей. Лікування вагітних жінок призводить до зменшення частоти анемії у матерів, збільшення маси тіла новонароджених та їх вищої виживання. Не слід застосовувати під час вагітності, особливо в І триместрі, крім випадків, коли потенційна користь від лікування вагітних жінок значно перевищує ризик для їхнього здоров'я та здоров'я їхніх дітей. Питання про застосування препарату вагітним жінкам вирішує лікар, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для матері та плода/дитини. Годування груддю 0,0008% дози празиквантелу, яку приймає мати, виводиться у грудне молоко. Немає даних про фармакологічні ефекти празиквантелу у новонароджених на грудному вигодовуванні. При короткостроковій терапії грудне вигодовування слід припинити на час лікування та протягом 24 годин після лікування. Фертильність Немає клінічних даних про вплив празіквантелу на фертильність. У дослідженнях на тварин празіквантел не впливав на фертильність. ЗДАТНІСТЬ ВПЛИВАТИ НА ШВИДКІСТЬ РЕАКЦІЇ ПРИ УПРАВЛІННІ АВТОТРАНСПОРТОМ АБО ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ Через можливість порушення уваги пацієнти, які отримують амбулаторне лікування, повинні залишатися вдома протягом усього періоду лікування та наступні 24 години після його закінченнявони не повинні керувати транспортними засобами, працювати з механізмами або виконувати роботу, яка потребує збільшеної уваги. Пацієнт повинен знати, що швидкість реакції може додатково зменшитись при одночасному вживанні алкоголю. 

Аналоги:

• Динорет таб.п/о 2мг/0.03мг№21, Лабораториос леон фарма с.а. испания
• Бильтрицид таб покр пл/о 600мг №6, Германия - страна
• Бильтрицид 600мг таблетки №6, Байер фарма
• Бильтрицид таблетки 600мг №6, Байер фарма