Бол-Ран табл. N100 (10х10) блист.

Фармакологічні властивості

Диклофенак натрію - НПЗП. проявляє протизапальну, аналгезивну та жарознижувальну активність. механізм дії - пригнічення синтезу простагландинів за рахунок інгібування ферменту простагландинсинтетази. блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значно зменшує вираженість симптомів запалення. знижує підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що викликається простагландинами; також знижує підвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на структури гіпоталамуса, що беруть участь в процесі терморегуляції; диклофенак знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї.

Парацетамол має аналгетичні, жарознижувальні та слабкі протизапальні властивості. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів і переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Після перорального застосування діючі речовини препарату швидко та майже повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті.

Після всмоктування з білками сироватки крові зв'язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак здатний проникати в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Парацетамол добре розподіляється в тканинах, за винятком жирової тканини та спинномозкової рідини. Зв'язування парацетамолу з білками плазми крові становить приблизно 10% і незначно підвищується при передозуванні.

Диклофенак натрію метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунок метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон'югується з глюкуроновою кислотою. Парацетамол метаболізується переважно в печінці шляхом кон'югації з глюкуронідом, кон'югації з сульфатом та окислення за участі змішаних оксидаз печінки та цитохрому P450.

Період напіввиведення диклофенаку з плазми крові становить 1-2 год, період напіввиведення метаболітів - 1-3 ч. Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться з сечею у вигляді кон'югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюється в глюкуронові кон'югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю і калом. Істотних змін фармакокінетики диклофенаку в осіб похилого віку, пацієнтів із захворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не спостерігається.

Період напіввиведення парацетамолу становить 1-3 год. У пацієнтів з цирозом печінки період напіввиведення збільшується. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться з сечею головним чином у вигляді глюкуронідних і сульфатних кон'югатів. Менше 5% виводиться у вигляді незмінного парацетамолу.

Показання

Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра, ювенільний хронічний артрит, люмбаго, невралгія, міалгія, первинна дисменорея, біль слабкої та помірної інтенсивності, в тому числі головний біль, мігрень, зубний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях.

Застосування

Дорослі та діти старше 14 років бол-ран застосовують всередину по 1 таблетці 2-3 рази на добу. для підтримуючої терапії добова доза становить 1 таблетку 2 рази на добу.

Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально.

Максимальна добова доза препарату в перерахунку на диклофенак натрію становить 100 мг або 4 таблетки.

Для лікування дисменореї препарат застосовують 2-3 рази на добу.

Препарат рекомендують застосовувати не розжовуючи під час або відразу після їжі, запиваючи 1/2 склянки води.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; в анамнезі - напади бронхоспазму, кропив'янка, гострий риніт, які пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Побічні ефекти

З боку центральної нервової системи: дратівливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах, стомлюваність, запаморочення, головний біль, рідко - сонливість, втрата свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: біль в епігастрії, печія, нудота, блювота, метеоризм; рідко - ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту, іноді ускладнені кровотечею, підвищення активності печінкових трансаміназ, загострення виразкового коліту, перфорація кишечника.

Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив'янка.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж; рідко - фотосенсибілізація.

З боку системи крові: в деяких випадках анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, метгемоглобінемія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, дуже рідко - гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають у разі тривалого застосування препарату.

Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.

Особливі вказівки

Період вагітності та годування груддю. в період вагітності застосування препарату можливо тільки при наявності абсолютних показань, якщо можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. при необхідності застосування препарату під час годування груддю слід вирішити питання про припинення годування.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у хворих з вираженими порушеннями функції нирок, печінки, в тому числі з алкогольною хворобою печінки, захворюваннями жовчних шляхів, хронічною серцевою недостатністю.

Протягом всього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. При тривалому застосуванні Бол-Рана потрібно утриматися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних робіт, які вимагають підвищеної уваги та швидкості реакцій.

Взаємодії

Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефекти диклофенаку. пацієнтам, які отримують метотрексат, диклофенак призначають за 24 год до або після введення метотрексату, оскільки концентрація та токсична дія останнього можуть підвищуватись.

При одночасному застосуванні диклофенаку з салуретиками може знизитися діуретичний ефект «петльових» діуретиків. Диклофенак знижує ефективність антигіпертензивних засобів.

При одночасному застосуванні диклофенаку з ацетилсаліциловою кислотою та іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищується ризик виникнення побічних ефектів і знижується ефективність одного з препаратів.

При одночасному застосуванні диклофенаку з препаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмі крові.

При застосуванні диклофенаку у поєднанні з калійзберігаючимидіуретиками можливе підвищення концентрації калію в крові.

При застосуванні у поєднанні з антикоагулянтами істотно підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень.

При одночасному застосуванні препарату з барбітуратами, протисудомними засобами, рифампіцином, алкоголем значно підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Передозування

Симптоми: різкий головний біль, рухове збудження, запаморочення, судоми.

Можлива гепатотоксична дія парацетамолу, яка проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блювотою, при значному передозуванні - гепатонекрозом. Токсичний ефект парацетамолу розвивається при прийомі препарату в дозі більше 10-15 м Клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів, у деяких пацієнтів на тлі порушення роботи печінки може розвиватися ниркова недостатність (тубулярний некроз).

Лікування симптоматичне; при розвитку гепатотоксичної дії вводять донатори SH-груп, попередники синтезу глутатіону (метіонін), ацетилцистеїну. При гострому отруєнні Бол-Раном промивають шлунок через зонд і призначають вугілля активоване.

Аналоги:

• Долоксен табл.в/п/о №100, Індоко ремедіс лімітед, індія
• Долоксен табл.п/п/о №100, Індоко ремедіс лімітед, індія
• Доларен табл.№100(10х10), Наброс фарма пвт. лтд., индия
• Фаніган табл.№100 (10х10), Тов гледфарм лтд
• Фламідез табл.в/п/о №30, Органосин лайф саєнсиз пвт. лтд.