+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Диклофенак натрия р-р д/ин.2.5% амп.3мл №5

Главная » Каталог лекарств
Диклофенак натрия р-р д/ин.2.5% амп.3мл №5
  • Код товара: s232071
  • Производитель: Лубныфарм ОАО г.Лубны
  • Действующее вещество: диклофенак
  • Срок годности: до 01.10.25
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак натрію - нестероїдний з'єднання з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболюючими та жарознижуючі властивості. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстровано в експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю і лихоманки.

При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальна властивості препарату зумовлюють клінічну відповідь, який характеризується вираженим зникненням ознак і симптомів: болі в стані спокою і під час руху, ранкової ригідності та набряку суглобів, також помітне поліпшення функцій.

Диклофенак здатний посилити виражену знеболюючу вплив на помірні та тяжкі болі неревматичного походження протягом 15-30 хвилин.

Диклофенак продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних і післяопераційних станах з наявністю запалення диклофенак швидко полегшує спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, викликані запаленням і ранами.

Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, диклофенак істотно зменшує їх необхідність.

Диклофенак натрію, розчин для ін'єкцій в ампулах особливо необхідний для початку лікування запальних і дегенеративних ревматичних хвороб і больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після введення 75 мг диклофенаку шляхом внутрішньом'язової ін'єкції абсорбція починається негайно, а середні максимальні концентрації в плазмі крові, що становлять приблизно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), досягаються приблизно після 20 хвилин. Обсяг абсорбції може лінійно залежати від величини дози.

У разі, коли 75 мг диклофенаку вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 2 годин, середні максимальні концентрації в плазмі крові становить приблизно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Більш короткий час інфузії веде до вищих максимальних концентрацій в плазмі крові, в той час як більш тривалі інфузії призводять до концентрацій, пропорційним до показника інфузії після 3-4 годин. Після внутрішньом'язової ін'єкції або прийому шлунково-резистентних таблеток або застосування супозиторіїв концентрації в плазмі крові швидко знижуються відразу після досягнення пікових рівнів.

Площа під кривою «концентрація-час» після внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення приблизно вдвічі більше, ніж після перорального або ректального введення, оскільки приблизно половина активної субстанції метаболізується під час першого проходження через печінку (ефект «першого проходження») в разі, якщо препарат вводити перорально або ректальним шляхом.

Фармакокінетичні властивості не змінюються після повторного введення. За умов дотримання рекомендованих інтервалів дозування накопичення препарату не відбувається.

Розподіл 99,7% диклофенаку зв'язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Явний об'єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак потрапляє в синовіальну рідину, де максимальні концентрації встановлюються через 2-4 години після досягнення пікового значення в плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становив від 3-х до 6 годин. Через 2 години після досягнення рівня пікового значення в плазмі крові концентрації диклофенаку в синовіальній рідині перевищують цей показник у плазмі крові та залишаються вище протягом 12 годин.

Біотрансформація.

Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронідації интактной молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більшість з яких перетворюється в кон'югат глюкуроніду. Два з цих фенольних метаболітів є біологічно активними, однак їх дія виражена значно менше, ніж в диклофенак.

Виведення.

Загальний системний кліренс диклофенаку в плазмі крові становить 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Термінальний період напіввиведення в плазмі крові становить 1-2 години. Четверо з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення з плазми крові 1-3 години. Один метаболіт має набагато довший період напіввиведення з плазми крові. Однак цей метаболіт є фактично неактивним.

Приблизно 60% введеної дози виводиться з сечею у вигляді глюкуронідного кон'югату інтактної молекули та у вигляді метаболітів, більшість з яких також перетворюється в глюкуронідні кон'югати. Менше 1% виводиться у вигляді незміненої речовини. Залишки дози елімінуються у вигляді метаболітів через жовч з фекаліями.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ніякої різниці щодо вікової залежності в абсорбції, метаболізмі або екскреції препарату не спостерігалося. Однак у деяких пацієнтів похилого віку 15-хвилинна внутрішньовеннаінфузія приводила до вищої на 50% концентрації в плазмі крові, ніж це спостерігалося у молодих здорових осіб.

У пацієнтів з порушенням функції нирок при дотриманні режиму звичайного дозування годі й очікувати накопичення активної речовини. За умов кліренсу креатиніну

Таким чином, метаболіти остаточно виводяться з жовчю.

У пацієнтів з хронічним гепатитом або недекомпенсірованним цирозом кінетика і метаболізм диклофенаку такі ж, як і у здорових пацієнтів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат при внутрішньом'язовому введенні призначений для лікування:

  • запальних і дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобовий ревматизму;
  • гострих нападів подагри;
  • ниркової та біліарної колік;
  • болю і набряки після травм і операцій;
  • важких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до диклофенаку, натрію метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату. кровотеча або перфорація травного тракту в анамнезі, пов'язана з попереднім лікуванням нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ). активна форма виразкової хвороби / кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоду встановленої виразки або кровотечі). як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказаний пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичногонабряку, кропив'янки, гострого риніту, бронхоспазму або інші алергічні реакції. запальні захворювання кишечника (наприклад хвороба крона або виразковий коліт). печінкова недостатність (чайлд-п'ю класу с, цироз печінки та асцит). ниркова недостатність (кліренс креатиніну застійна серцева недостатність (nyha ii-iv). високий ризик розвитку післяопераційних кровотеч, несвертиваемості крові, порушень гемостазу, гемопоетичних порушень або цереброваскулярних кровотеч. лікування періопераційної болю при аортокоронарне шунтування (або використання апарату штучного кровообігу). ішемічна хвороба серця у пацієнтів, що мають стенокардію, перенесений інфаркт міокарда. цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак. захворювання периферичних артерій. в даній лікарській формі препарат протипоказаний дітям. iii триместр вагітності.

Тільки щодо внутрішньовенного застосування.

  • Одночасне застосування НПЗЗ або антикоагулянту (в тому числі низьких доз гепарину).
  • Наявність в анамнезі геморагічного діатезу, підтверджене або підозрюється цереброваскулярні кровотеча в анамнезі.
  • Операції, пов'язані з високим ризиком кровотечі.
  • Бронхіальна астма в анамнезі.
  • Помірне або тяжке порушення ниркової функції (креатинін сироватки крові більше 160 мкмоль/л).
  • Гіповолемія або зневоднення по будь-якої причини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведені взаємодії, які спостерігалися із застосуванням диклофенаку натрію у вигляді розчину для ін'єкцій та / або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій. За умови одночасного застосування диклофенак може підвищувати концентрації літію в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня літію в сироватці крові.

Дигоксин. За умови одночасного застосування диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівня дигоксину в сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад β-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) може привести до зниження їх антигіпертензивного впливу через пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо хворі похилого віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти повинні отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг функції нирок після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності.

Препарати, які, як відомо, викликають гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючимидіуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов'язано зі збільшенням рівня калію в сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів слід проводити частіше.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, і кортикостероїди. Супутнє застосування диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразки. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується застосувати запобіжні заходи, оскільки супутнє застосування може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотеч у пацієнтів, які отримують диклофенак і ці препарати одночасно. Тому для впевненості, що ніякі зміни в дозуванні антикоагулянтів не потрібні, рекомендується ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак в високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Супутнє застосування системних НПЗЗ та СІЗЗС може підвищити ризик кровотеч у травному тракті.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом з пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як гіпоглікемічного, так і гипергликемического впливу, що вимагають зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. При таких станах необхідний моніторинг рівня глюкози в крові, що є мірою застереження під час супутньої терапії.

Колестипол і холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку і колестипола або холестираміну може викликати затримку або зменшення всмоктування диклофенаку приблизно на 30% і 60% відповідно. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестипола / холестираміну.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби.

Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фентоїн, звіробій (Hypericum perforatum), теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку в плазмі крові.

Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрексату в ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. При застосуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менше ніж за 24 години до лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки може зростати концентрація метотрексату в крові та збільшуватися токсичність цієї речовини. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом в межах 24 годин. Ця взаємодія опосередковано через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції в присутності НПЗЗ.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. У зв'язку з цим його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж для хворих, які циклоспорин не отримують.

Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом можливе підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркових антіпростагландіновим ефектів НПЗЗ і інгібітору кальциневрину.

Антибактеріальні хінолони. Існують окремі дані щодо судом, які можуть стати результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при розгляді питання про застосування хінолонів пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові в зв'язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівень глікозидів в плазмі крові.

Мифепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшувати його ефект.

Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність необхідна при одночасному застосуванні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення максимальної концентрації в плазмі крові та експозиції диклофенаку внаслідок пригнічення його метаболізму.

Особливості застосування.

загальні

Небажані ефекти можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом найбільш меншого можливого терміну, необхідного для контролю симптомів.

Слід уникати застосування препарату з системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-якої синергічної користі та можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Слід бути обережними при призначенні препарату особам похилого віку. Зокрема, для людей похилого віку зі слабким здоров'ям і для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати більш низькі ефективні дози.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції, в тому числі анафілактичні / анафілактоїдні. Метабісульфіт натрію в розчині для ін'єкцій також може привести до окремих важким реакцій гіперчутливості та бронхоспазму.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки інфекції.

Вплив на травний тракт

При застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кров'ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть стати летальними та спостерігатися в будь-який час в процесі лікування як з попереджуючими симптомами, так і без них, а також при наявності в анамнезі серйозних явищ з боку травного тракту. У хворих похилого віку ці явища мають зазвичай більш серйозні наслідки. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак, спостерігаються шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразки, застосування препарату необхідно припинити.

Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, необхідний пильний медичний контроль; особливу обережність слід проявляти при призначенні диклофенаку пацієнтам з симптомами, які свідчать про порушення з боку травного тракту, або з наявністю виразки шлунка або кишечника, кровотечі або перфорації в анамнезі. Ризик шлунково-кишкових кровотеч, утворення виразок або перфорації вищий при збільшенні дози НПЗЗ, включаючи диклофенак, а також у пацієнтів з наявністю в анамнезі виразки, особливо з ускладненнями у вигляді кровотеч або перфорації.

Пацієнти похилого віку мають підвищену частоту небажаних реакцій в разі застосування НПЗЗ, особливо таких як шлунково-кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними.

Щоб знизити ризик токсичного впливу на травний тракт у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотеч або перфорації та у пацієнтів похилого віку, лікування слід починати та підтримувати найбільш низькими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти (АСК) або інших лікарських засобів, які ймовірно, підвищують ризик небажаної дії на травний тракт, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії із застосуванням захисних засобів ( наприклад інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).

Пацієнти зі шлунково-кишкової токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі в травному тракті). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні препарати, які можуть підвищувати ризик виразки або кровотеч, таких як системні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), антитромботичні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота) або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Диклофенак слід з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечника, такі як хвороба Крона або неспецифічні виразки, коліти, і встановити ретельне медичне спостереження і відповідні запобіжні заходи, в зв'язку з тим, що їх стан може загострюватися.

Вплив на печінку

Ретельний медичний нагляд потрібно в разі, якщо диклофенак призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час тривалого лікування препаратом (таблетками або супозиторії), слід призначати регулярне спостереження за функціями печінки в якості запобіжного застереження. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні симптоми можуть бути пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад, еозинофілія, висип), застосування препарату слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у випадку, якщо диклофенак застосовують пацієнтам з печінковою порфірією через імовірність провокації нападу.

Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим з порушенням функції серця або нирок (у т. Ч. Функціональною нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії і декомпенсованого цирозу печінки), артеріальною гіпертензією в анамнезі , хворим похилого віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, які суттєво впливають на ниркову функцію, і для пацієнтів із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як заходи перестороги рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, що передує лікуванню.

Вплив на шкіру

Дуже рідко в зв'язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, спостерігалися серйозні реакції з боку шкіри, деякі з них летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення даних реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків поява цих реакцій відбувається в межах першого місяця лікування. Застосування препарату слід припинити при першій появі висипань на шкірі, ураженні слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Системний червоний вовчак (ВКВ) та змішані захворювання сполучної тканини

У пацієнтів з ВКВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти

Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна тільки після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога в найкоротший період і в найнижчих ефективних дозах. Слід періодично переглядати потреби пацієнта в застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів і відповіді на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам від 65 років.

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та / або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідно проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки в зв'язку з застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані досліджень свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов'язано з незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою на ішемічну хворобу серця, захворюваннями периферичних артерій та / або цереброваскулярної хворобою призначати диклофенак не рекомендується, при необхідності застосування можливе тільки після ретельної оцінки ризику-користі тільки в дозуванні не більш 100 мг на добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом і палінням).

Пацієнти повинні бути проінформовані щодо можливості виникнення серйозних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мови), який можуть відбутися в будь-який час. В цьому випадку потрібно негайно звернутися до лікаря.

Дослідження показали підвищений ризик тромботичних серцево-судинних та цереброваскулярних ускладнень з певними селективними інгібіторами ЦОГ-2. На даний час невідомо, чи є цей ризик в прямій залежності ЦОГ-1 / ЦОГ-2 селективності окремих НПЗЗ. На сьогоднішній день немає даних досліджень, в яких вивчався тривале лікування максимальною дозою диклофенаку. До отримання таких даних необхідно здійснювати ретельну оцінку співвідношення ризику і користі застосування диклофенаку пацієнтам з клінічно підтвердженою ішемічною хворобою серця, цереброваскулярні порушеннями, окклюзійнимі захворюваннями периферичних артерій або значними факторами ризику (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння). У зв'язку з ризиком слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого курсу лікування.

Ниркові ефекти НПЗЗ включають затримку рідини з набряком і / або артеріальною гіпертензією. Тому диклофенак слід застосовувати із застереженням пацієнтам із серцевою дисфункцією та іншими станами, які призводять до затримки рідини. Обережність також необхідна пацієнтам, які застосовують діуретики або супутні інгібітори АПФ, або які мають підвищений ризик гіповолемії.

Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно спостерігати за хворими з порушеннями гемостазу.

Астма в анамнезі

У хворих з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа (тобто назальні поліпи), з хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо пов'язаними з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше за інших виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (які також пов'язані з переносимістю аналгетиків / аналгетичної астми), набряк Квінке або кропив'янка. У зв'язку з цим таким хворим рекомендуються спеціальні запобіжні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих з алергією на інші речовини, наприклад, зі шкірними реакціями, свербежем або кропив'янкою.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландінсінтетази, диклофенак натрію та інші НПЗЗ можуть спровокувати розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.

Фертильність у жінок

Застосування диклофенаку може привести до порушення фертильності у жінок і не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти. Що стосується жінок, які можуть мати труднощі із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

вагітність

В І і ІІ триместрах вагітності препарат можна призначати тільки в разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду, тільки в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та / або розвитку ембріона / плода. Дані досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів і / або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизис після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%.

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Якщо диклофенак застосовують жінкам, які бажають завагітніти, або в І триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижче, а тривалість лікування - якомога коротше.

В період ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

  • серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функцій нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніон.

На матір і новонародженого, а також в кінці вагітності:

  • можливі подовження часу кровотеч, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;
  • гальмування скорочення матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Тому препарат протипоказаний в ІІІ триместрі вагітності.

Період годування грудьми

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак проникає в грудне молоко в невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, диклофенак не слід застосовувати в період годування груддю. Якщо лікування дуже необхідно, слід припинити годування груддю.

фертильність

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти. Жінки, що мають ускладнення з заплідненням або ті, які проходили обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування диклофенаком спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальної ефективної дози, і слід приймати протягом найменшого можливого терміну.

Дорослі.

Диклофенак натрію, розчин для ін'єкцій, не застосовують довше 2 днів. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторії диклофенак.

Кожна ампула призначена тільки для одноразового застосування. Розчин слід застосувати відразу ж після відкриття ампули. Будь-яке невикористане вміст необхідно утилізувати.

внутрішньом'язова ін'єкція

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції потрібно виконувати наступні правила.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У важких випадках (наприклад коліки), добову дозу можна збільшити до двох ін'єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по одній ін'єкції в кожну сідницю). В якості альтернативи 75 мг розчину можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату (наприклад таблетками, супозиторії) до загальної максимальної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводять при можливості відразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг в той же самий день (при необхідності). Загальна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в перший день.

Немає доступних даних щодо застосування діклофенка для лікування нападів мігрені довше одного дня.

внутрішньовенні інфузії

Диклофенак натрію, розчин для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції.

Безпосередньо перед початком інфузії диклофенаку, в залежності від необхідної її тривалості, слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, Буферізірованний розчином бікарбонату натрію для ін'єкції (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2% або відповідний обсяг іншого концентрації), яку взяли з щойно відкритого контейнера; додати до цього розчину вміст 1 ампули препарату. Застосовувати можна тільки прозорі розчини. Якщо в розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати не можна.

Рекомендується два альтернативних режиму дозування препарату:

  • для лікування помірної і важкої післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг на добу;
  • для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин - 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг / год аж до максимальної добової дози 150 мг.

Препарат слід застосовувати в найменш ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Пацієнти похилого віку

Хоча у пацієнтів похилого віку фармакокінетика диклофенаку не погіршується до будь-якої клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів похилого віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. Розділ «Особливості застосування»); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.

Рекомендована максимальна добова доза препарату становить 150 мг.

Діти.

Препарат в даній лікарській формі не застосовують дітям.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: