Доларен табл.№100(10х10)

Фармакологічні властивості

Доларен - комбінований препарат, який має виражену протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. фармакологічна активність препарату обумовлена властивостями диклофенаку та парацетамолу, які входять до складу доларов. диклофенак натрію має виражену протизапальну і знеболювальну, а також помірну жарознижувальну дію. парацетамол має виражений аналгезуючий, незначний жарознижувальний та протизапальний ефект. механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.

При прийомі диклофенаку натрію всередину активна речовина швидко всмоктується в кров, C max в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Їжа дещо уповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на її рівень. Препарат на 99% зв'язується з білками плазми крові, добре проникає в тканини та синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. T ½ з плазми крові становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Диклофенак натрію метаболізується в печінці, ≈35% препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів і ≈1% - в незміненому вигляді, ≈35% - з калом. При прийомі всередину парацетамол добре абсорбується. C max в крові досягається через 30 хв після прийому і триває приблизно 1 ч. Близько 25% препарату зв'язується з протеїнами плазми крові, T ½ - 1,5-2 ч. Шляхом печінкового метаболізму перетворюється в глюкуроніди та сульфати. Концентрація препарату в сечі вище, ніж в плазмі крові.

Показання

Головний біль, зубний біль, невралгія, люмбаго, ішіас, радикуліт, остеоартроз, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт; захворювання суглобів і хребта, м'яких тканин, фебрильні стани, гостра м'язово-скелетна біль, тендиніт, бурсит, післяопераційний біль, дисменорея.

Застосування

Дозу визначає лікар для кожного хворого індивідуально, залежно від віку пацієнта, характеру та перебігу захворювання, індивідуальної переносимості та лікувальної ефективності препарату. Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослим та дітям віком від 14 років – по 1 таблетці 2–3 рази на добу після їди.

Тривалість лікування становить не більше 5–7 днів та залежить від перебігу захворювання.

Максимальна добова доза препарату для дорослих та дітей віком від 14 років становить не більше 3 таблеток.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючих речовин або до будь-якого іншого компонента препарату.
• Гостра виразка шлунка або кишечника; гастроінтестинальна кровотеча або перфорація.
• Період вагітності та годування груддю.
• Важка печінкова, ниркова або серцева недостатність.
• Пацієнтам, у яких у відповідь на застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають напади бронхіальної астми, кропив'янка або гострий риніт.
• Порушення кровотворення неясного генезу.
• Лейкопенія, значна анемія.
• Вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
• Дитячий вік до 14 років.

Побічні ефекти

З боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія, гемолітична анемія (особливо для хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та анафілактичний шок; ангіоневротичнийнабряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дезорієнтація, депресія, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, тривожність, відчуття страху, психотичні розлади, сплутаність свідомості, психомоторне збудження.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; сонливість; парестезії, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу.

З боку органу зору: зорові порушення, затуманення зору, диплопія.

З боку органів слуху та лабіринту вуха: вертиго, дзвін у вухах, шум у вухах, розлади слуху.

З боку серця: серцебиття, тахікардія, задишка, біль у серці, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Судинні розлади: АГ, васкуліт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: БА (включаючи задишку), бронхоспазм; біль у грудях, пневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія; гастрит, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров'ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечника (с / без кровотечі або перфорації); коліт (в тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, порушення з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ; гепатит, гепатонекроз (при прийомі у високих дозах), жовтяниця, розлади печінки; блискавичний гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання; кропив'янка; бульозні висипання; екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний дерматит, мультиформна еритема, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні розлади: набряк, загальна слабкість, посилене потовиділення, гіпоглікемія.

Особливі вказівки

При застосуванні Долерену необхідний моніторинг за станом здоров'я хворого зі скаргами на захворювання шлунково-кишкового тракту або наявністю виразкових уражень шлунка або кишечнику в анамнезі; хворого з виразковим колітом або хворобою крона.

У вищевказаних пацієнтів та пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які можуть підвищувати ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути доцільність комбінованої терапії в поєднанні із захисними препаратами (наприклад інгібіторами протонної помпи або мізопростол ).

НПЗП можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв'язку з чим Доларен не рекомендується для купірування післяопераційного болю при аортокоронарне шунтування.

У зв'язку із застосуванням НПЗП, включаючи Доларен, повідомлялося про тяжкі, летальних, шкірних реакціях, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Високий ризик цих реакцій існує на початку терапії, лікування слід відмінити при перших проявах шкірного висипу, виразок слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіперчутливості.

У пацієнтів, які раніше не приймали Доларен, в період лікування, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.

Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Доларен може маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.

З обережністю слід застосовувати препарат особам похилого віку, особливо ослабленим. Таким пацієнтам і особам з недостатньою масою тіла рекомендується застосовувати препарат в найнижчій ефективній дозі.

Особлива обережність потрібна у хворих на бронхіальну астму, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, ХОЗЛ або хронічними інфекціями дихальної системи. Алергічні реакції на НПЗП відмічаються частіше у таких пацієнтів. У разі призначення Долерену пацієнтам з порушенням функції печінки необхідний ретельний моніторинг їхнього стану, оскільки можливо його погіршення. При застосуванні Долерену можуть підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому показаний регулярний контроль печінкових показників. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також при виникненні інших побічних явищ (наприклад еозинофілія, висип і ін.), Доларен слід скасувати. Слід враховувати, що гепатит при прийомі Долерену може виникнути без продромальних явищ.

Потрібно бути обережним, застосовуючи препарат Доларен у пацієнтів з печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок (у тому числі функціональної нирковою недостатністю на тлі гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчаковий нефропатії і декомпенсованого цирозу печінки), пацієнтів з гіпертензією в анамнезі, осіб похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких спостерігається значне зменшення об'єму циркулюючої плазми крові будь-якої етіології, наприклад до / після великих хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Долерену рекомендується проводити регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Долерену, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Доларен, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.

Особливі заходи безпеки. При застосуванні всіх НПЗЗ можливі шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації, які можуть бути фатальними та можуть відзначатися в період лікування, з симптомами розладів шлунково-кишкового тракту або при їх відсутності, або у пацієнтів з серйозними шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі. В цілому такі явища найбільш небезпечні для осіб похилого віку. Якщо у застосовують Доларен пацієнтів розвиваються такі ускладнення, препарат слід відмінити.

Для зниження ризику токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт у пацієнтів з виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечею та перфорацією, а також у осіб похилого віку лікування слід починати з найменшої ефективної дози та дотримуватися її в подальшому.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнтам, у яких під час застосування Долерену спостерігаються порушення зору, запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Не застосовувати в період вагітності або годування груддю.

Діти. Не застосовувати дітям віком до 14 років.

Взаємодії

Літій, дигоксин. Доларен може підвищувати концентрації літію і дигоксину в плазмі крові. рекомендується моніторинг літію та дигоксину в плазмі крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. Доларен, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, при одночасному застосуванні з діуретиками або антигіпертензивними препаратами (наприклад блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ) може знижувати їх антигіпертензивний ефект. Тому комбінацію таких препаратів слід призначати з обережністю, а пацієнтам (особливо літнього віку) - періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам слід вживати достатню кількість води, а після початку та після закінчення супутньої терапії потрібно періодично контролювати функцію нирок, зокрема при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок підвищеного ризику виникнення нефротоксичності.

Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію в плазмі крові, тому пацієнтам, одночасно застосовують такі препарати, слід контролювати рівень калію в плазмі крові.

Інші НПЗП і ГКС. Одночасне застосування Долерену та інших нестероїдних протизапальних засобів або глюкокортикоїдів може підвищити частоту небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування препарату Доларен з іншими НПЗП, у тому числі селективними інгібіторами ЦОГ-2, через відсутність будь-яких доказів можливої користі від синергічної дії.

Антикоагулянти та протівотромбоцітарние препарати. Можливе підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Доларен і антикоагулянти та протівотромбоцітарние препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за станом здоров'я хворого.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне застосування системних НПЗП та СІЗЗС може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Протидіабетичні препарати. При одночасному застосуванні препарату Доларен і протидіабетичних препаратів ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижуючих препаратів під час застосування Долерену. З цієї причини рекомендується під час терапії контролювати рівень глюкози в крові.

Метотрексат. Слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗП менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватися його токсична дія.

Колестипол і холестирамін. Одночасне застосування диклофенаку і колестипола або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку на ≈30 і ≈60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом в кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби. Препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, звіробій (Hypericum perforatum) та інші, теоретично здатні знижувати концентрацію диклофенаку в плазмі крові.

Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину. Тому препарат слід призначати в більш низьких дозах, ніж при призначенні пацієнтам циклоспорину.

Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону й НПЗП.

Швидкість всмоктування парацетамолу може підвищуватися метоклопрамидом і домперідоном.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, судоми, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, блювота, шлунково-кишкова кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах. в разі вираженого отруєння можливий розвиток ОПН і уражень печінки.

Лікування. Термінові заходи підтримуючої і симптоматичної терапії.

Підтримує і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія ефективні для виведення НПЗП, оскільки активні речовини препарату значною мірою зв'язуються з білками плазми крові та піддаються інтенсивному метаболізму.

Аналоги:

• Долоксен табл.в/п/о №100, Індоко ремедіс лімітед, індія
• Долоксен табл.п/п/о №100, Індоко ремедіс лімітед, індія
• Бол-ран табл. n100 (10х10) блист., Бафна фармасьют.лтд, индия
• Фаніган табл.№100 (10х10), Тов гледфарм лтд
• Фламідез табл.в/п/о №30, Органосин лайф саєнсиз пвт. лтд.