ФЕРРУМ ЛЕК АМП.В/М 2МЛ №5

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. жев. 100 мг, № 30
Гидроксида железа (III) полимальтозный комплекс 100 мг

Прочие ингредиенты: аспартам, декстран, тальк, макрогол 6000, эссенция шоколадная.

№ UA/0127/02/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012

сироп 50 мг/5 мл фл. 100 мл, № 1
Гидроксида железа (III) полимальтозный комплекс 50 мг/5 мл

Прочие ингредиенты: сахароза, сорбитол, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, спирт этиловый, натрия гидроксид.

№ UA/0127/03/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012

р-р д/ин. 100 мг амп. 2 мл, № 5, № 50
Гидроксида железа (III) с декстраном 100 мг

№ UA/9347/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Таблетки, сироп. Фармакодинамика. Препарат содержит железо Fe3+ в виде комплексного соединения гидроксида железа (ІІІ) с полимальтозой. Структура комплекса подобна строению ферритина, который является естественным железонакопительным протеином, содержащимся в организме. Благодаря этому железо (III) из данного комплекса всасывается с помощью процесса активной абсорбции. Любой железосвязывающий белок в желудочно-кишечном соке и на поверхности эпителия может захватывать железо (III) посредством механизма конкурентного лигандного обмена. Всосавшееся железо, в основном, накапливается в печени в комплексе с ферритином, затем в костном мозгу происходит его включение в состав гемоглобина. Комплекс гидроксида железа (III) и полимальтозы не имеет прооксидантных свойств, которые присущи солям двухвалентного железа. Чувствительность ЛПОНП и ЛПНП к окислительным факторам в связи с этим снижена. Феррум Лек в лекарственной форме жевательных таблеток/сиропа не вызывает окраски зубов.
Фармакокинетика. Всасывание железа, которое определяется по уровню гемоглобина в эритроцитах, обратно пропорционально дозе, которая вводилась (чем выше доза, тем ниже уровень всасывания). Существует статистически достоверная обратная корреляция между степенью железодефицита и количеством железа, которое всосалось (чем выше железодефицит, тем лучше всасывается железо). Самый высокий уровень всасывания отмечается в двенадцатиперстной и тощей кишках. Не всосавшееся железо выводится с калом. Количество железа, которое выводится из организма вместе с отшелушенными клетками эпителия пищеварительного тракта и кожи, а также с потом, желчью и мочой, составляет приблизительно 1 мг в сутки. Относительно женщин следует принимать во внимание также потерю железа с менструальной кровью.
Р-р для в/м введения
Фармакодинамика. Железо является важной составляющей гемоглобина, миоглобина и некоторых других ферментов. Его основная роль состоит в переносе электронов, молекул кислорода и окислительном метаболизме при росте и пролиферации тканей. Как составляющая часть ферментов, железо является катализатором окисления, гидроксилирования и других жизненно важных процессов метаболизма.
Железодефицит формируется при недостаточном поступлении железа с пищей, нарушении его абсорбции в пищеварительном тракте, а также при повышенной потребности в нем (усиленный рост, беременность) и как следствие кровопотери.
В плазме крови железо переносится β-глобулином трансферрином, который синтезируется в печени. Каждая молекула трансферрина связывается с двумя атомами железа. В комплексе с трансферрином железо переносится в клетки организма, где оно обратимо связывается с ферритином и применяется для синтеза гемоглобина, миоглобина и некоторых ферментов.
После парентерального введения комплекса гидроксида железа (III) с декстраном уровень гемоглобина повышается быстрее, чем после введения солей железа (ІІ) внутрь, несмотря на отсутствие зависимости кинетики инкорпорации железа от пути его введения. Размеры комплекса гидроксида железа (ІІІ) с декстраном достаточно большие, поэтому его выведение почками невозможно. Этот комплекс стабилен и в физиологических условиях не происходит высвобождения железа в виде ионов.
Фармакокинетика. После в/м инъекции комплекс гидроксида железа (III) с декстраном абсорбируется, главным образом, через лимфатическую систему и диффундирует в кровь приблизительно через 3 дня. Данные относительно биодоступности отсутствуют, но известно, что довольно большая часть комплекса не абсорбируется из мышечной ткани в течение длительного периода. T½ комплекса гидроксида железа (ІІІ) с декстраном — 3–4 дня.
Макромолекулярный декстрановый комплекс поступает в ретикулоэндотелиальную систему, где он распадается на железосодержащий компонент и декстран. Железо затем связывается с ферритином или гемосидерином и в меньшей степени — с трансферрином и применяется для синтеза гемоглобина. Декстран метаболизируется или выводится. Количество выводимого железа незначительное.

ПОКАЗАНИЯ:

таблетки, сироп: лечение латентного железодефицита; лечение железодефицитных анемий (выраженный железодефицит); профилактика железодефицита в период беременности.
р-р д/ин: терапия железодефицитных состояний при неэффективности или невозможности лечения препаратами железа для перорального применения.

ПРИМЕНЕНИЕ:

доза препарата и продолжительность его приема зависит от степени железодефицита.
Выраженный железодефицит. Лечение длится в течение 3–5 мес до нормализации уровня гемоглобина. После этого препарат применяют еще в течение нескольких недель для пополнения запасов железа в организме.
Дети в возрасте до 1 года: начальная доза составляет 2,5 мл (1/2 ложечки для дозирования) сиропа в сутки. Дозу постепенно повышают до 5 мл (1 ложечка для дозирования) сиропа Феррум Лек в сутки.
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет: 5–10 мл (1–2 ложечки для дозирования) сиропа Феррум Лек в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет, взрослые, женщины, кормящие грудью: обычная суточная доза составляет 10–30 мл (2–6 ложечек для дозирования) сиропа или 1–3 таблетки Феррум Лек.
Латентный железодефицит. Лечение длится в течение 1–2 мес.
Дети в возрасте до 1 года: из-за очень низкой дозы, которая рекомендуется, сироп Феррум Лек по этим показаниям не назначается.
Дети в возрасте от 1 до 12 лет: 2,5–5 мл (1/2–1 ложечка для дозирования) сиропа Феррум Лек в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет, взрослые, женщины, кормящие грудью: 5–10 мл (1–2 ложечки для дозирования) сиропа или 1 таблетка Феррум Лек в сутки.
Беременные
Выраженный железодефицит. 20–30 мл (4–6 ложечек для дозирования) сиропа или 2–3 таблетки в сутки до нормализации уровня гемоглобина. После этого препарат назначают в дозе 10 мл (2 ложечки для дозирования) сиропа или по 1 таблетке Феррум Лек в сутки, по крайней мере, до конца беременности для пополнения запасов железа в организме.
Латентный железодефицит и профилактика железодефицита. 5–10 мл (1–2 ложечки для дозирования) сиропа или 1 таблетка Феррум Лек в сутки.
ПациентыВыраженный железодефицитЛатентный железодефицитПрофилактическое лечение Дети в возрасте до 1 года сироп по ½–1 л.д. (2,5–5 мл) —* —* Дети в возрасте 1 года – 12 лет сироп по 1–2 л.д. (5–10 мл) сироп по ½–1 л.д. (2,5–5 мл) —* Дети в возрасте старше 12 лет, взрослые, женщины, кормящие грудью 1–3 таблетки или сироп по 2–6 л.д. (10–30 мл) 1 таблетка или сироп по 1–2 л.д. (5–10 мл) —* Беременные 2–3 таблетки или сироп по 4–6 л.д. (20–30 мл) 1 таблетка или сироп по 2 л.д. (10 мл) 1 таблетка или сироп по 1–2 л.д. (5–10 мл)


Л.д. — ложечка для дозирования.
*Из-за очень низкой рекомендуемой дозы Феррум Лек по этим показаниям не назначается.
Суточную дозу можно принять одновременно или разделить на несколько приемов.
Феррум Лек нужно принимать во время или сразу после еды; можно разжевывать или глотать целыми.
Сироп можно смешивать с фруктовыми и овощными соками или с искусственными смесями для питания в бутылочке для кормления, при этом снижения активности препарата не происходит. Слабое окрашивание смеси не влияет на вкус.
Для правильного отмеривания сиропа нужно пользоваться ложечкой для дозирования, которая находится в картонной коробочке вместе с флаконом с сиропом Феррум Лек.
Р-р для в/м введения
Р-р Феррум Лек вводится только в/м! Перед введением первой терапевтической дозы р-ра переносимость препарата определяется введением пациенту тест-дозы, которая составляет ¼–½ ампулы (25–50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозы для детей. Если побочных эффектов нет на протяжении 15 мин после введения, можно вводить остаток начальной суточной дозы препарата. Доза препарата определяется индивидуально в зависимости от общего дефицита железа; расчет осуществляют по формуле:
общий дефицит железа, мг = масса тела (кг)×(целевое значение гемоглобина (г/л) – действительный уровень гемоглобина (г/л))×0,24 + депонированное железо (мг); при массе тела депонированное железо = 15 мг/кг массы тела; при массе тела >35 кг – целевое значение гемоглобина = 150 г/л,
депонированное железо = 500 мг; фактор коррекции 0,24 = 0,0034×0,07×1000, где:
0,34% — содержание железа в гемоглобине;
7% — общий объем крови в процентах от массы тела;
1000 — коэффициент пересчета граммов в миллиграммы


Пример расчета:
масса тела = 70 кг действительная концентрация гемоглобина = 80 г/л железо, включенное в гемоглобин = 70×0,24×(150–80)=1200 мг депонированное железо =500 мг общий дефицит железа =1700 мг


Общее количество ампул на курс = общий дефицит железа, мг 100 мг


Таблица расчета общего количества ампул препарата для одного пациента в зависимости от массы тела и уровня гемоглобина
Масса тела, кгОбщее количество ампул Феррум Лек на курс лечения Hb=60 г/лHb=75 г/лHb=90 г/лHb=150 г/л 5 1,5 1,5 1,5 1,0 10 3,0 3,0 2,5 2,0 15 5,0 4,5 3,5 3,0 20 6,5 5,5 5,0 4,0 25 8,0 7,0 6,0 5,5 30 9,5 8,5 7,5 6,5 35 12,5 11,5 10,0 9,0 40 13,5 12,0 11,0 9,5 45 15,0 13,0 11,5 10,0 50 16,0 14,0 12,0 10,5 55 17,0 15,0 13,0 11,0 60 18,0 16,0 13,5 11,5 65 19,0 16,5 14,5 12,0 70 20,0 17,5 15,0 12,5 75 21,0 18,5 16,0 13,0 80 22,5 19,5 16,5 13,5 85 23,5 20,5 17,0 14,0 90 24,5 21,5 18,0 14,5


Если общее количество ампул Феррум Лек превышает максимальную суточную дозу, необходимо разделить введение препарата на несколько раз. Если после 1–2 нед терапии не наблюдается нормализации гематологических показателей, необходимо пересмотреть установленный диагноз.
Расчет общей дозы Феррум Лек для восполнения потери железа вследствие кровопотери
1. Если известно количество потерянной крови: при введении 200 мг железа в/м (2 ампулы) происходит повышение уровня гемоглобина на 1 единицу крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина 150 г/л).
Общее количество железа (мг), которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови х 200
Общее количество ампул Феррум Лек, которое должен получить пациент = количество потерянных единиц крови х 2.
2. Если известен сниженный уровень гемоглобина
Используют для расчета нижеприведенную формулу, полагая, что нет необходимости в восполнении депонированного железа.
Общее количество железа (мг), которое должен получить пациент = масса тела (кг) x (целевое значение гемоглобина [г/л] — действительный уровень гемоглобина [г/л]) х 0,24.
Для пациентов с массой тела 60 кг при дефиците гемоглобина 10 г/л необходимое количество железа составляет 150 мг или 1,5 ампулы препарата Феррум Лек.
Обычно Феррум Лек вводят через день глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы — попеременно в левый и правый.
Во избежание боли и окрашивания кожи важно проводить в/м инъекцию надлежащим образом, используя иглу длиной 5–6 см. Перед инъекцией необходимо продезинфицировать кожу, подкожную ткань оттянуть вниз на 2 см для уменьшения растекания введенного р-ра. После введения препарата необходимо в течение 1 мин прижать место инъекции.
Детям вводят 0,06 мл препарата на 1 кг массы тела в сутки (3 мг железа/кг в сутки).
Взрослым и пациентам пожилого возраста: 1–2 ампулы препарата (100–200 мг железа) в сутки.
Максимальные суточные дозы:
детям: 0,14 мл препарата на 1 кг массы тела (7 мг железа/кг);
взрослым: 4 мл (200 мг или 2 ампулы) препарата.
Следует применять ампулы, содержащие гомогенный р-р без осадка. Р-р следует использовать немедленно после открытия ампулы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

таблетки, сироп, р-р д/ин.: индивидуальная гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата; избыток железа в организме (например гемохроматоз, гемосидероз), нарушение включения железа в гемоглобин (например анемия, вызванная отравлением свинцом, сидероахрестическая анемия, талассемия), анемия, не обусловленная железодефицитом (например гемолитическая анемия).
Таблетки: дети в возрасте Р-р д/ин.: тяжелые нарушения гемостаза (гемофилия), I триместр беременности. Ввиду отсутствия опыта не рекомендуют в/м введение препарата детям в возрасте младше 4 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в большинстве случаев побочные эффекты слабые и проходящие. В очень редких случаях могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства (ощущение переполнения желудка, метеоризм, тошнота, запор или диарея).Темная окраска кала, вызванная приемом препаратов железа, не имеет клинического значения.
При в/м введении редко возможны артериальная гипотензия, боль в суставах, увеличение лимфатических желез, лихорадка, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота). Очень редко возможны аллергические и анафилактические реакции, особенно у больных с БА, а также у пациентов со сниженной способностью связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты. При неправильном введении препарата возможно возникновение воспаления в месте инъекции, гематомы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

если анемия обусловлена инфекцией или опухолевым новообразованием, железо, которое вводится в организм, накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и начинает использоваться организмом только после излечения основного заболевания.
Парентеральное введение препаратов железа может вызывать развитие аллергических реакций. При аллергической реакции средней степени тяжести рекомендуется введение антигистаминных препаратов. В случае развития анафилактической реакции показано немедленное введение эпинефрина. Риск развития анафилаксии достаточно высок у пациентов с БА, болезнью Крона, полиартритом, сниженной способностью связывания железа и/или дефицитом фолиевой кислоты.
Применение в период беременности и кормления грудью. Изучение влияния на репродуктивную функцию у животных показало отсутствие вредного воздействия на плод. Во время контролируемых испытаний при участии беременных женщин (ІІ и ІІІ триместр беременности) не выявлено отрицательного действия на организмы матери и новорожденного. Доказательств наличия опасности для плода при приеме препарата в І триместре беременности нет. Железо выделяется в грудное молоко, в котором оно содержится в комплексе с лактоферрином. Только небольшая часть железа из комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой переходит в грудное молоко, поэтому появление побочных эффектов у ребенка, которого кормят грудью, при приеме матерью таблеток Феррум Лек маловероятно. При беременности и во время кормления грудью таблетки Феррум Лек нужно принимать только после консультации врача.
Особые меры безопасности
1 таблетка/1 мл сиропа содержит 0,04 ХЕ.
Таблетки Феррум Лек содержат аспартам (предшественник фенилаланина), в количестве, эквивалентном 1,5 мг на 1 таблетку, что может послужить причиной вредного влияния у пациентов с фенилкетонурией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данные отсутствуют.
Несовместимость
До сих пор не выявлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

до сих пор взаимодействия Феррум Лек с другими лекарственными препаратами не отмечалось. В связи с тем, что железо входит в состав комплексного соединения, ионные взаимодействия с компонентами пищи — фитином, оксалатами, танином — и лекарственными препаратами (тетрациклином, антацидами) маловероятны. Препарат не влияет на результаты анализа на присутствие скрытой крови (выборочно на гемоглобин), поэтому нет необходимости прекращать лечение для проведения анализа.
Нельзя смешивать р-р для в/м введения с другими лекарственными средствами; как и другие препараты железа для парентерального применения, Феррум Лек не назначают одновременно с препаратами железа для приема внутрь. Интервал между парентеральным применением препарата и началом применения пероральных лекарственных форм железа должен составлять не менее 5 дней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке препаратов комплекса гидроксида железа (III) с полимальтозой признаки отравления и перенагрузка железом не отмечались, что обусловлено отсутствием свободного железа в желудочно-кишечном тракте, а также тем, что железо в таком виде не транспортируется в организме с помощью механизма пассивной диффузии, а путем активного транспорта, причем степень всасывания железа из ГПК напрямую зависит от выраженности железодефицита.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

р-р для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не замораживать! Несоблюдение условий хранения может привести к образованию осадка и помутнению р-ра. Таблетки и сироп следует хранить при температуре до 25 °С.

Аналоги:

• Феррум лек ин.100мг/2мл 2мл№50, Лек фармацевтическая компания словения