+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Фуцис табл.150мг №2

Главная » Каталог лекарств
Фуцис табл.150мг №2
  • Код товара: s232441
  • Производитель: Кусум Фарм (Украина)
  • Действующее вещество: флуконазол
  • Срок годности: до 01.08.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. механізм дії. флуконазол, протигрибковий засіб класу триазолів - потужний і селективний інгібітор грибкових ферментів, необхідних для синтезу ергостеролу. первинним механізмом його дії є пригнічення грибкового 14α-ланостерол-деметилювання, опосередкованого цитохромом р450, що є невід'ємним етапом біосинтезу грибкового ергостеролу. акумуляція 14α-метілстеролов корелює з подальшою втратою ергостеролу мембраною грибкової клітини та може відповідати за протигрибкову активність флуконазолу. флуконазол є більш селективним до грибкових ферментам цитохрому р450, ніж до різних систем ферментів цитохрому р450 ссавців.

Застосування флуконазолу в дозі 50 мг/добу протягом 28 днів не впливає на рівень тестостерону в плазмі крові у чоловіків або на рівень ендогенних стероїдів у жінок репродуктивного віку. Флуконазол у дозі 200-400 мг/добу не проявляє клінічно значимого впливу на рівень ендогенних стероїдів або відповідь на стимуляцію АКТГ у здорових добровольців чоловічої статі.

Дослідження взаємодії з антипірином продемонструвало, що застосування 50 мг флуконазолу разово або багаторазово не впливає на метаболізм антипірину.

Чутливість in vitro. Флуконазол in vitro демонструє протигрибкову активність щодо видів Candida, найбільш часто відзначаються (включаючи C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). C. glabrata демонструє широкий діапазон чутливості до флуконазолу, тоді як C. krusei є до нього резистентним.

Також флуконазол in vitro демонструє активність як проти Cryptococcus neoformans і Cryptococcus gattii, так і проти ендемічних пліснявих грибів Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum і Paracoccidioides brasiliensis.

Фармакодинаміка - фармакокінетика. Згідно з результатами досліджень на тваринах існує кореляція між МПК і ефективністю проти експериментальних моделей мікозів, викликаних видами Candida. За даними клінічних досліджень, існує лінійна залежність між AUC та дозою флуконазолу (приблизно 1: 1). Також існує пряма, але недостатня зв'язок між AUC або дозою і позитивним клінічним відповіддю на лікування орального кандидозу і в меншій мірі - кандидемії. Аналогічно лікування інфекцій, викликаних штамами, до яких флуконазол демонструє високу мінімальну інгібуючу концентрацію, є менш задовільним.

Механізм резистентності. Мікроорганізми роду Candida демонструють численні механізми резистентності до азольних протигрибкових засобів. Флуконазол проявляє високу мінімальну інгібуючу концентрацію проти штамів грибів, що мають ≥1 механізм резистентності, що негативно впливає на ефективність in vivo і в клінічній практиці. Повідомлялося про випадки розвитку суперінфекції Candida spp., Викликаної відмінними від C. аlbicans видами, часто нечутливими до флюконазолу (наприклад Candida кrusei). Для лікування таких пацієнтів слід застосовувати альтернативні протигрибкові засоби.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості флуконазолу подібні при в / в і пероральному застосуванні.

Абсорбція. Флуконазол добре всмоктується при пероральному застосуванні, а рівень препарату в плазмі крові та системна біодоступність перевищують 90% рівня флуконазолу в плазмі крові, що досягається при введенні препарату. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату при його пероральному застосуванні. C max в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 год після прийому препарату. Концентрація препарату в плазмі крові пропорційна дозі. Рівноважна концентрація на рівні 90% досягається на 2-й день лікування при застосуванні препарату в 1-й день в навантажувальної дозі, що в 2 рази перевищує звичайну добову дозу.

Розподіл. Обсяг розподілу приблизно дорівнює загальному вмісту води в організмі. Зв'язування з білками плазми крові низьке (11-12%).

Флуконазол добре проникає в усі досліджувані рідини організму. Рівень препарату у слині та мокротинні подібний концентрації препарату в плазмі крові. У хворих на грибковий менінгіт рівень флуконазолу у спинномозковій рідині досягає 80% концентрації в плазмі крові.

Високі концентрації флуконазолу в шкірі, що перевищують такі в плазмі крові, досягаються в роговому шарі, епідермісі, дермі та поті. Флуконазол накопичується в роговому шарі.

Біотрансформація. Флуконазол метаболізується незначно. При введенні дози, міченої радіоактивними ізотопами, лише 11% флуконазолу виводиться з сечею в зміненому вигляді. Флуконазол є селективним інгібітором ізоферментів CYP 2С9 та CYP 3A4, а також інгібітором ізоферменту 2С19.

Екскреція. Т ½ флуконазолу з плазми крові становить близько 30 год. Більша частина препарату виводиться нирками, причому 80% дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу пропорційний кліренсу креатиніну. Циркулюючих метаболітів не виявлено.

Тривалий Т ½ з плазми крові дозволяє разове застосування препарату при вагінальному кандидозі, а також застосування препарату 1 раз в тиждень при інших показаннях.

Ниркова недостатність. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації 20 мл/хв) Т ½ збільшується з 30 до 98 год. Тому цієї категорії пацієнтів необхідно знизити дозу флуконазолу. Флуконазол видаляється шляхом гемодіалізу, в меншій мірі - інтраперітонеального діалізу. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 год знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.

Пацієнти похилого віку. Зміни фармакокінетики у пацієнтів похилого віку залежать від параметрів функцій нирок.

Показання

Лікування у дорослих таких захворювань, як:

  • криптококовий менінгіт;
  • кокцидиоидомикоз;
  • інвазивні кандидози;
  • кандидоз слизових оболонок, включаючи кандидоз ротоглотки та кандидоз стравоходу;
  • кандидурія, хронічний кандидоз шкіри та слизової оболонки;
  • хронічний атрофічний кандидоз (кандидоз, спричинений використанням зубних протезів) при неефективності місцевих стоматологічних гігієнічних засобів;
  • вагінальний кандидоз, гострий або рецидивуючий, коли місцева терапія є недоречною;
  • кандидозний баланіт, коли місцева терапія є недоречною;
  • дерматомікоз, включаючи мікози стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий дерматомікоз; різнокольоровий лишай і кандидозні інфекції шкіри, коли системна терапія є недоречною;
  • Дерматофітние оніхомікоз, коли застосування інших лікарських засобів є недоречним.

Профілактика у дорослих таких захворювань, як:

  • рецидив криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитку;
  • рецидив кандидозу ротоглотки або стравоходу у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з високим ризиком його розвитку;
  • зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (≥4 випадку в рік);
  • профілактика кандидозних інфекцій у пацієнтів з тривалою нейтропенією (наприклад, хворі із злоякісними захворюваннями крові, які отримують хіміотерапію, або при трансплантації гемопоетичних стовбурових клітин).

Діти. Застосовувати препарат у формі таблеток у даній категорії пацієнтів можна тоді, коли діти здатні безпечно проковтнути таблетку, зазвичай це можливо у віці від 5 років.

Препарат застосовують у дітей для лікування при кандидозі слизової оболонки (кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу), инвазивном кандидозі, криптококовому менінгіті та для профілактики кандидозних інфекцій у пацієнтів зі зниженим імунітетом. Препарат можна застосовувати як підтримуючу терапію для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей з високим ризиком його розвитку.

Терапію можна починати до отримання результатів культуральних та інших лабораторних досліджень; після отримання результатів антибактеріальну терапію слід коригувати відповідним чином.

Застосування

Препарат застосовувати перорально. прийом препарату не залежить від прийому їжі.

Добова доза флуконазолу залежить від виду і тяжкості грибкової інфекції. При необхідності багаторазового застосування препарату лікування при інфекції слід продовжувати до зникнення клінічних та лабораторних проявів активності грибкової інфекції. Недостатня тривалість терапії може призвести до відновлення активного інфекційного процесу.

Дисперговані таблетки по 50 мг застосовувати у дітей і дорослих. Таблетку розчинити в 1 чайній ложці води відповідно до дозою (50 мг / 5 мл).

Дорослі. Криптококкоз. Лікування при криптококовому менінгіті: навантажувальна доза становить 400 мг у 1-й день. Підтримуюча доза - 200-400 мг/добу. Тривалість лікування зазвичай становить не менше 6-8 тижнів. При інфекціях, що загрожують життю, добову дозу можна підвищити до 800 мг.

Підтримуюча терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у пацієнтів з високим ризиком його розвитку: рекомендована доза становить 200 мг/добу протягом необмеженого часу.

Кокцидіоїдомікоз. Рекомендована доза становить 200-400 мг/добу. Тривалість лікування становить 11-24 міс або довше в залежності від стану пацієнта. Для лікування при деяких формах інфекції, особливо менінгіту, може бути доцільним застосування препарату в дозі 800 мг/добу.

Інвазивні кандидози. Навантажувальна доза становить 800 мг у 1-й день. Підтримуюча доза - 400 мг/добу. Зазвичай рекомендована тривалість лікування при кандидемії становить 2 тижні після перших негативних результатів посіву крові та зникнення ознак і симптомів кандидемії.

Кандидоз слизових оболонок

  • кандидоз ротоглотки: навантажувальна доза становить 200-400 мг в 1-й день, підтримуюча доза - 100-200 мг/добу. Тривалість лікування становить 7-21 день (до досягнення ремісії), але може бути збільшена для пацієнтів з важким імунодефіцитом;
  • кандидоз стравоходу: навантажувальна доза становить 200-400 мг в 1-й день, підтримуюча доза - 100-200 мг/добу. Тривалість лікування становить 14-30 днів (до досягнення ремісії), але може бути збільшена для пацієнтів з важким імунодефіцитом;
  • кандидурія: рекомендована доза становить 200-400 мг/добу протягом 7-21 дня. Для пацієнтів з важким імунодефіцитом тривалість лікування може бути збільшена;
  • хронічний атрофічний кандидоз: рекомендована доза становить 50 мг/добу протягом 14 днів;
  • хронічний кандидоз шкіри та слизової оболонки: рекомендована доза становить 50-100 мг/добу. Тривалість лікування - до 28 днів, але може бути збільшена в залежності від тяжкості та виду інфекції або при зниженні імунітету.

Попередження рецидиву кандидозу слизової оболонки у пацієнтів з ВІЛ, які мають високий ризик його розвитку. Кандидоз ротоглотки, кандидоз стравоходу: рекомендована доза становить 100-200 мг/добу або 200 мг 3 рази на тиждень. Тривалість лікування є необмеженою у пацієнтів з ослабленим імунітетом.

Профілактика кандидозних інфекцій у пацієнтів з тривалою нейтропенією. Рекомендована доза становить 200-400 мг. Лікування слід починати за кілька днів до очікуваного розвитку нейтропенії і продовжувати протягом 7 днів після збільшення кількості нейтрофілів 1000 / мм 3.

генітальний кандидоз

  • гострий вагінальний кандидоз, кандидозний баланіт: рекомендована доза становить 150 мг одноразово;
  • лікування і профілактика рецидивуючого вагінального кандидозу (≥4 рецидивів захворювання в рік): рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на 3 дні. Всього слід застосувати 3 дози (1; 4 і 7-й день). Після цього слід приймати препарат в підтримуючої дозі 150 мг 1 раз на тиждень протягом 6 міс.

дерматомікоз

  • мікоз стоп, мікоз гладенької шкіри, паховий дерматомікоз, кандидозні інфекції шкіри: рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування - 2-4 тижні. Лікування при мікозі стоп може тривати до 6 тижнів;
  • різнокольоровий лишай: рекомендована доза становить 300-400 мг 1 раз на тиждень протягом 1-3 тижнів;
  • Дерматофітние оніхомікоз: рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до тих пір, поки на місці інфікованого нігтя не виросте здоровий. Для відростання здорових нігтів на руках і на великих пальцях ніг звичайно потрібно 3-6 і 6-12 міс відповідно. Однак швидкість росту нігтів у пацієнтів може бути різною і залежати від віку. Після успішного лікування при тривалих хронічних інфекціях форма нігтя іноді залишається зміненою.

Діти. Застосовувати препарат у формі таблеток у даній категорії пацієнтів можна тоді, коли діти здатні безпечно проковтнути таблетку, що зазвичай можливо у віці від 5 років.

Не слід перевищувати максимальну добову дозу 400 мг.

Як і при аналогічних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного відповіді. Препарат застосовувати 1 раз на добу.

Дозування препарату дітям з порушенням функції нирок наведена нижче. Фармакокінетику флуконазолу не досліджували у дітей з нирковою недостатністю.

Діти у віці старше 12 років. Залежно від маси тіла і пубертатного розвитку лікарю слід оцінити, яка доза (для дорослих або для дітей) є оптимальною для пацієнта. Клінічні дані свідчать про те, що у дітей кліренс флуконазолу вище в порівнянні з дорослими. Призначення дози 100; 200 і 400 мг у дорослих і в дозі 3; 6 і 12 мг/кг маси тіла - у дітей призводить до досягнення порівнянної системної експозиції.

Ефективність та безпечність застосування флуконазолу для лікування при генітальних кандидозах у дітей не встановлені. Якщо існує нагальна необхідність застосування препарату у підлітків (у віці 12-17 років), слід приймати препарат в звичайних дозах для дорослих.

Діти у віці від 5 до 11 років. Кандидоз слизових оболонок: початкова доза становить 6 мг/кг / добу, підтримуюча доза - 3 мг/кг/добу. Початкову дозу можна застосовувати в 1-й день з метою швидшого досягнення рівноважної концентрації.

Інвазивний кандидоз, криптококовий менінгіт: доза становить 6-12 мг/кг / добу залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Підтримуюча терапія для попередження рецидиву криптококового менінгіту у дітей з високим ризиком його розвитку: доза препарату становить 6 мг/кг / добу залежно від ступеня тяжкості захворювання.

Профілактика кандидозу у пацієнтів з імунодефіцитом: доза препарату становить 3-12 мг/кг / добу залежно від вираженості та тривалості індукованої нейтропенії (див. Дози для дорослих).

Пацієнти похилого віку. Дозу необхідно підбирати в залежності від стану функції нирок (див. Нижче).

Пацієнти з нирковою недостатністю. При разовому застосуванні коригувати дозу флуконазолу не потрібно. Пацієнтам (включаючи дітей) з порушенням функції нирок при необхідності багаторазового застосування препарату в 1-й день лікування слід приймати початкову дозу 50-400 мг в залежності від терапевтичних показань. Після цього добову дозу (залежно від показань) слід розраховувати відповідно до нижченаведеної таблицею.

Кліренс креатиніну, мл/хвКількість від рекомендованої дози,%
50 100
≤50 (без діалізу) 50
Хворі, що знаходяться на регулярному діалізі 100 (після кожного сеансу діалізу)

Пацієнти, що знаходяться на регулярному діалізі, повинні отримувати 100% рекомендованої дози після кожного діалізу. У день, коли діаліз не проводиться, пацієнт повинен отримувати дозу, скоригувати в залежності від кліренсу креатиніну.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Флуконазол слід застосовувати з обережністю у осіб з порушеннями функцій печінки, оскільки інформації про застосування флуконазолу у цій категорії пацієнтів недостатньо.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: