+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Гальвус таблетки по 50 мг №28

Главная » Каталог лекарств
Гальвус таблетки по 50 мг №28
  • Код товара: s207242
  • Производитель: НОВАРТИС ФАРМА
  • Действующее вещество: Вилдаглиптин
  • Наличие: нет в наличии


ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА фармакодинамика. Вилдаглиптин относится к классу веществ, которые усиливают работу бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, является мощным и селективным ингибитором дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Применение вилдаглиптина приводит к быстрому и полному прекращению активности DPP-4. Ингибирование вилдаглиптином DPP-4 вызывает повышение эндогенного уровня гормонов инкретина ГПП-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и ГИП (глюкозозависимый инсулинотропный пептид) во время голодания и после приема пищи. Путем повышения эндогенных уровней этих гормонов инкретина вилдаглиптин улучшает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что приводит к увеличению секреции глюкозозависимого инсулина. Лечение пациентов с диабетом II типа препаратом в дозах 50–100 мг/сут существенно улучшило маркеры функции бета-клеток , включая HOMA-β (гомеостатическую модель оценки функции β-клеток), отношение проинсулина к инсулину и показатели чувствительности бета-клеток при многократном проведении теста толерантности к пище. У пациентов без сахарного диабета (с нормальным уровнем глюкозы в крови) вилдаглиптин не вызывает стимуляции секреции инсулина или снижения уровня глюкозы. Путем повышения эндогенных уровней ГПП-1 вилдаглиптин также усиливает чувствительность альфа-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции глюкагона. Значительный рост соотношения инсулин-глюкагон на протяжении гипергликемии, вызванный повышенными уровнями гормона инкретина, приводит к снижению продукции глюкозы во время голодания и после приема пищи, что вызывает снижение гликемии. Известного влияния повышенного уровня ГПП-1, которое состоит в увеличении эвакуации содержимого желудка, не наблюдается во время лечения вилдаглиптином. Фармакокинетика Абсорбция. После перорального приема натощак вилдаглиптин быстро абсорбируется, причем Cmax достигается через 1,7 ч. Одновременный прием с пищей незначительно задерживает время достижения Cmax в плазме крови на 2,5 ч, но не влияет на общую экспозицию (AUC). Назначение вилдаглиптина с пищей приводит к снижению Cmax (19%). Несмотря на это, изменения не являются клинически значимыми, поэтому Гальвус можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность составляет 85%. Распределение. Коэффициент связывания вилдаглиптина с протеинами плазмы крови низкий (9,3%); вилдаглиптин распределяется в равной степени между плазмой крови и эритроцитами. Средний объем распределения вилдаглиптина на стадии плато после в/в введения (Vss) составляет 71 л, что свидетельствует об экстрасосудистом распределении. Метаболизм. Метаболизм является основным путем выведения вилдаглиптина у людей и составляет до 69% принятой дозы. Основной метаболит — LAY151 — фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циана, что составляет 57% дозы и сопровождается глюкуронидным (BQS867) и амидным гидролизом (4% дозы). Данные, полученные в ходе исследования в условиях in vitro в микросомах почек человека, указывают на то, что почки могут быть одним из основных органов, который способствует гидролизу вилдаглиптина до его основного неактивного метаболита — LAY151. DPP-4 частично принимает участие в гидролизе вилдаглиптина, что подтверждено исследованием in vivo у крыс с дефицитом DPP-4. Вилдаглиптин не метаболизируется энзимами цитохрома Р450 в таком объеме, который можно было бы вычислить. Таким образом, не ожидается, что сопутствующий прием лекарственных средств, таких как ингибиторы и/или индукторы CYP 450, будет влиять на метаболический клиренс вилдаглиптина. Исследования in vitro продемонстрировали, что вилдаглиптин не ингибирует и не индуцирует энзимы цитохрома Р450. Таким образом, вилдаглиптин скорее всего не влияет на метаболический клиренс одновременно применяемых лекарственных средств, которые метаболизируются CYP 1А2, CYP 2С8, CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 2D6, CYP 2Е1 или CYP ЗА4/5. Выведение. После перорального приема 14С-вилдаглиптина приблизительно 85% дозы выводится с мочой и 15% — с калом. Выделение почками неизмененного вилдаглиптина составляет 23% перорально принятой дозы. После в/в введения здоровым добровольцам общий плазменный и почечный клиренс вилдаглиптина составляет 41 и 13 л/ч соответственно. Средний Т½ после в/в введения составляет приблизительно 2 ч. Т½ после перорального приема — около 3 ч. Линейность/нелинейность. Cmax в плазме крови для вилдаглиптина и AUC увеличиваются почти пропорционально дозированию при всем его диапазоне терапевтического дозирования. Отдельные группы пациентов Пол. Не выявлено отличий в фармакокинетике препарата у здоровых мужчин и женщин разного возраста и с разным индексом массы тела (ИМТ). Ингибирование DPP-4 Гальвусом не зависит от пола пациента. Заболевания печени. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику Гальвуса исследовали у пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени на основании оценки по шкале классификации Чайлд-Пью (от 6 для легкого до 12 для тяжелого нарушения) в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Экспозиция Гальвуса после однократного приема у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени была сниженной (на 20 и 8% соответственно), в то время как экспозиция Гальвуса у пациентов с тяжелыми нарушениями повышалась на 22%. Максимальное изменение (повышение или снижение) экспозиции Гальвуса составляло приблизительно 30%, что не является клинически значимым. Не выявлено зависимости между тяжестью нарушения функции печени и изменениями экспозиции Гальвуса. Заболевания почек. Открытое исследование с многократным применением препарата было проведено с целью оценки фармакокинетики низких терапевтических доз вилдаглиптина (50 мг 1 раз в сутки) у пациентов с различной степенью хронического нарушения функции почек, которое определялось по клиренсу креатинина (легкое нарушение функции почек — от 50 до 1/10 000, ≤1/1000), очень редко (


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: