+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Герцептин р-р д/ин.600мг/5мл 5мл фл. N1

Главная » Каталог лекарств
Герцептин р-р д/ин.600мг/5мл 5мл фл. N1
  • Код товара: s145663
  • Производитель: Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія
  • Действующее вещество: трастузумаб
  • Срок годности: до 01.10.24
  • Наличие: нет в наличии


ГЕРЦЕПТИН® (HERCEPTIN®)

TRASTUZUMABUM     L01X C03

Roche

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

лиофил. д/п конц д/р-ра д/инф 150 мг фл., № 1

 Трастузумаб 150 мг

№ UA/13007/01/01 от 07.05.2013 до 07.05.2018

лиофил. д/п конц д/р-ра д/инф 440 мг фл., с раств. во фл. 20 мл, № 1

 Трастузумаб 440 мг

№ UA/13007/01/02 от 07.05.2013 до 07.05.2018

р-р д/ин. 600 мг/5 мл фл. 5 мл, № 1

 Трастузумаб 600 мг/5 мл

№ UA/14303/01/01 от 20.03.2015 до 20.03.2020

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Лиофилизат для концентрата для приготовления р-ра для инфузий. Трастузумаб — рекомбинантные гуманизированные моноклональные каппа-антитела, которые относятся к классу IgG1, полученные из клеток яичников китайского хомяка. Содержат мышиные гипервариабельные участки вариабельной части. Антитело специфически связывается с внеклеточным доменом рецептора 2 эпидермального фактора роста человека (HER2).
Протоонкоген HER2 (или c-erbB2) кодирует трансмембранный рецептороподобный одноцепочечный белок с молекулярной массой 185 кДа, структурно подобен рецептору эпидермального фактора роста. Гиперэкспрессию HER2 отмечают в 25–30% всех случаев первичного рака молочной железы, значительная вариабельность выявлена при распространенном раке желудка. Амплификация гена HER2 приводит к гиперэкспрессии белка HER2 на мембране клеток этих опухолей, в свою очередь, вызывая мощную активацию рецептора HER2.
Исследования с участием пациенток с раком молочной железы показали, что у больных с опухолевой гиперэкспрессией HER2 продолжительность выживаемости без признаков заболевания меньше, чем у больных без опухолевой гиперэкспрессии HER2.
В исследованиях на животных и исследованиях в условиях in vitro установлено, что трастузумаб ингибирует пролиферацию опухолевых клеток человека с гиперэкспрессией HER2. Трастузумаб является медиатором антителозависимой клеточной цитотоксичности. In vitro антителозависимая клеточная цитотоксичность трастузумаба преимущественно направлена на опухолевые клетки с гиперэкспрессией HER2. 
Р-р для инъекций. Препарат Герцептин для п/к введения содержит рекомбинантную гиалуронидазу человека (rHuPH20), фермент, который используется для увеличения диффузии и всасывания при одновременном введении с препаратами для п/к применения.
Трастузумаб — рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, которое относится к классу IgG1, к рецептору 2 эпидермального фактора роста человека (HER2). Гиперэкспрессия HER2 наблюдается в 20–30% случаев первичного рака молочной железы. Исследования с участием пациенток с раком молочной железы показали, что у больных с опухолевой гиперэкспрессией HER2 продолжительность выживаемости без прогрессирования меньше, чем у больных без опухолевой гиперэкспрессии HER2. Внеклеточный домен рецептора (ECD, p105) может шелушиться в сосудистое русло и определяться в сыворотке крови.
Механизм действия. Трастузумаб с высокой аффинностью и специфичностью связывается с субдоменом IV, юкстамембранного региона внеклеточного домена HER2. Связывание трастузумаба с HER2 подавляет лигандозависимую передачу HER2-сигнала и предупреждает протеолиз его внеклеточного домена и механизм активации HER2. В ходе исследований на животных и опытов в условиях in vitro было показано, что трастузумаб ингибирует пролиферацию опухолевых клеток человека с гиперэкспрессией HER2. Трастузумаб является медиатором антителозависимой клеточной цитотоксичности. In vitroантителозависимая клеточная цитотоксичность трастузумаба преимущественно направлена на опухолевые клетки с гиперэкспрессией HER2.
Выявление гиперэкспрессии HER2 или амплификации гена HER2 
Выявление гиперэкспрессии HER2 или амплификации гена HER2 при раке молочной железы. Герцептин следует применять только пациентам с опухолями и гиперэкспрессией HER2 или амплификацией гена HER2, которые определяются с помощью точного и валидированного метода. Гиперэкспрессию HER2 следует выявлять с помощью иммуногистохимического анализа блоков фиксированных клеток опухоли (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Амплификации гена HER2 следует выявлять с помощью флуоресцентной гибридизации in situ [FISH] или хромогенной гибридизации in situ [CISH] блоков фиксированных клеток опухоли. Герцептин следует применять только пациентам с выраженной гиперэкспрессией HER2 (окраска должна оцениваться на 3+) или положительными результатами FISH или CISH.
Для того чтобы получить точные и воспроизводимые результаты, исследования следует проводить в специализированной лаборатории с применением валидированных методов.
Рекомендуемая система оценки окраски с помощью иммуногистохимического анализа приведена в таблице ниже.
Рекомендуемая система оценки окраски с помощью иммуногистохимического анализа.

Баллы Варианты окраски Оценка гиперэкспрессии HER2 0 Окраска отсутствует или окраска мембраны меньше чем у 10% клеток опухоли Результат отрицательный 1+ Слабая окраска мембраны более чем у 10% клеток опухоли. Мембраны клеток окрашены частично Результат отрицательный 2+ Полная (слабая или умеренная) окраска мембран более чем у 10% клеток опухоли Результат сомнительный 3+ Выраженная полная окраска мембран более чем у 10% клеток опухоли Результат положительный


В целом результаты FISH считаются положительными, если соотношение количества копий гена HER2 на клетку опухоли к количеству копий хромосомы 17 превышает или равно 2 или если наблюдается более 4 копий генаHER2 на клетку опухоли, если не используется хромосома 17 в качестве контроля.
В целом результаты CISH считаются положительными, если наблюдается более 5 копий гена HER2 на ядро у более чем 50% клеток опухоли.
Подробную информацию о проведении анализа и интерпретации результатов см. в инструкции валидированных методов FISH и CISH. Также могут применяться официальные рекомендации по HER2-тестирования.
Что касается других методов, которые можно применять для оценки HER2 белка или экспрессии гена, анализы следует выполнять только в лабораториях с должным образом валидированными методами. Такие методы должны быть чувствительными и достаточно точными, чтобы продемонстрировать гиперэкспрессию HER2, а также должны четко различать умеренную (2+) и выраженную (3+) гиперэкспрессию HER2.
Фармакокинетика 
Лиофилизат для концентрата для приготовления р-ра для инфузий.Фармакокинетика воспроизводима в интервале одобренных доз, а уровни препарата в плазме крови предсказуемы, особенно при длительном применении. Расчетная AUC составляет 1677 мг•сут/л при еженедельном введении и 1793 мг•сут/л при введении каждые 3 нед. Расчетная медиана Cmax равна 104 и 189 мг/л, а минимальный уровень — 64,9 и 47,3 мг/л соответственно. Равновесное состояние достигается у больных раком молочной железы примерно через 27 нед (190 дней или 5 Т½). У пациентов с раком желудка или гастроэзофагеального соединения расчетная средняя равновесная AUC составляет 1213 мг•сут/л, Cmax 128 мг/л, а минимальная концентрация — 27,6 мг/л.
Распределение. У больных раком молочной железы Vc и Vp распределения составлял 3,02 и 2,68 л соответственно.
У пациентов с раком желудка или гастроэзофагеального соединения Vcраспределения обычно составлял 3,91 л.
Выведение. Разложение трастузумаба происходит как в печени, так и в других тканях (кожа и мышцы). Т½ трастузумаба у больных раком молочной железы составляет 28–38 дней. Т½ у больных раком желудка — 26 дней.
Высвободившиеся антигены в кровотоке 
Рак молочной железы: измеряемые концентрации циркулирующего внеклеточного домена рецепторов HER2 (высвобожденного антигена) отмечают в плазме крови 64% пациенток с раком молочной железы и гиперексперсией HER2 (до 1880 нг/мл, медианное значение 11 нг/мл). У пациенток с более высоким исходным уровнем циркулирующих антигенов минимальная концентрация трастузумаба с большей вероятностью будет ниже. При еженедельном введении препарата у большинства пациенток с повышенным уровнем антигенов, высвобождающихся из клетки, целевые концентрации трастузумаба в плазме крови достигались на 6-й неделе. Не выявлено значительной зависимости между исходным уровнем антигенов, высвобождающихся из клетки, и клиническим ответом. Данные относительно уровней циркулирующих антигенов у больных раком желудка или гастроэзофагеального соединения отсутствуют.
Фармакокинетика в особых группах пациентов. Детальные исследования фармакокинетики не проводились у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек или печени. Возраст пациента и уровень креатинина в плазме крови не влияли на фармакологическое распределение трастузумаба.
Р-р для инъекций. Фармакокинетика трастузумаба, введенного п/к в дозе 600 мг каждые 3 нед, сравнивалась с таковой у трастузумаба для в/в введения (нагрузочная доза 8 мг/кг массы тела, поддерживающая доза 6 мг/кг каждые 3 нед) в исследовании ІІІ фазы. Фармакокинетические результаты для составляющей конечной точки, минимальной концентрации предозы курса 8 продемонстрировали аналогичность таковой препарата Герцептин для п/к введения и препарата Герцептин для в/в введения в зависимости от массы тела.
Средняя минимальная концентрация во время фазы неоадъювантной терапии на момент предозы курса 8 была выше в группе применения препарата Герцептин для п/к введения (78,7 мкг/мл), чем в группе применения препарата Герцептин для в/в введения (57,8 мкг/мл). Во время фазы адъювантной терапии на момент предозы курса 13 средняя минимальная концентрация составляла 90,4 и 62,1 мкг/мл соответственно. Тогда как равновесное состояние при в/в введении было достигнуто до курса 8, наблюдалась тенденция к повышению концентраций до курса 13 при п/к введении. Средняя минимальная концентрация на момент предозы курса 18 для п/к введения составляла 90,7 мкг/мл и была подобна таковой на момент курса 13, что свидетельствует об отсутствии дальнейшего повышения концентрации после курса 13. Средняя Тmax после п/к введения составляла около 3 дней, при этом наблюдалась высокая межиндивидуальная вариабельность (диапазон 1–14 дней). Средняя Cmax была ожидаемо ниже в группе п/к введения трастузумаба (149 мкг/мл), чем в группе в/в введения трастузумаба (значение на момент конца инфузии — 221 мг/мл).
Средняя AUC0–21 день после введения дозы курса 7 была примерно на 10% выше в группе п/к введения трастузумаба, чем в группе в/в введения трастузумаба, при этом средняя AUC составила 2268 мг•сут/л и 2056 мг•сут/л соответственно. AUC0–21 день после введения дозы курса 12 была примерно на 20% выше в группе п/к введения трастузумаба, чем в группе введения трастузумаба, при этом средняя AUC составила 2610 мг•сут/л и 2 179 мг•сут/л соответственно. Благодаря существенному влиянию массы тела клиренс трастузумаба и применения фиксированной дозы для п/к введения разница в экспозиции между п/к и в/в введением зависела от массы тела: у пациентов с массой тела <51 кг равновесная AUC трастузумаба была на 80% выше в группе п/к введения трастузумаба, чем в группе в/в введения, тогда как в группе с высокой массой тела (>90 кг) AUC была на 20% ниже в группе п/к введения трастузумаба, чем в группе в/в введения.
Проведен популяционный фармакокинетический анализ, в рамках которого базовая модель была создана на основе результатов исследования III фазы у HER2-позитивных пациенток с ранним раком молочной железы. Этот анализ был использован для описания данных, полученных после в/в и п/к введения. Биодоступность формы выпуска препарата Герцептин для п/к введения составила 82,2%, клиренс — 0,216 л/сут и объем центрального (Vc) распределения — 2,89 л. Указанные показатели подобны таковым, полученным при применении препарата Герцептин для в/в введения при метастатическом раке молочной железы, и сопоставимы с типичными значениями для гуманизированных моноклональных антител IgG1. Влияние массы тела на эти прогнозируемые фармакокинетические параметры препарата Герцептин являются статистически значимыми.

ПОКАЗАНИЯ:

лиофилизат для концентрата для приготовления р-ра для инфузий. Перед началом применения препарата Герцептин необходимо подтвердить наличие у пациентов гиперэкспрессии HER2 в ткани опухоли — или с помощью иммуногистохимического анализа (окраска должна оцениваться на 3+), или с помощью методов молекулярной биологии (выявление амплификации гена HER2 с помощью флуоресцентной гибридизации in situ [FISH] или хромогенной гибридизации in situ [CISH]).
Лечение пациентов с метастатический раком молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

  • в виде монотерапии, если пациентка уже получила одну или больше схем химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания;
  • в комбинации с паклитакселом или доцетакселом, если пациентка еще не получала химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания;
  • в комбинации с ингибитором ароматазы у пациенток в постменопаузальный период с метастатическим раком молочной железы с гормоноположительным рецепторным статусом, которые еще не получали химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания.

Отсутствуют данные в отношении пациенток с раком молочной железы, получавших адъювантную терапию препаратом Герцептин на ранней стадии заболевания.
Лечение больных раком молочной железы ранней стадии с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

  • после проведения хирургического вмешательства;
  • завершение химиотерапии (неоадъювантной и/или адъювантной) и лучевой терапии;
  • в комбинации с паклитакселом или доцетакселом после адъювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом;
  • в комбинации с адъювантной химиотерапией, в состав которой входят доцетаксел и карбоплатин;
  • в сочетании с неоадъювантной химиотерапией с последующим применением препарата Герцептин для лечения местно-распространенного (в том числе воспалительного) рака молочной железы или опухолей >2 см в диаметре.

Распространенный рак желудка или рак гастроэзофагеального соединения:препарат Герцептин в комбинации с капецитабином или в/в флуороурацилом и цисплатином показан для лечения пациентов с HER2-положительной метастатической аденокарциномой желудка или гастроэзофагеального соединения, ранее не получавших химиотерапии по поводу метастатического заболевания. Препарат Герцептин следует применять только у пациентов с метастатическим раком желудка с опухолевой гиперэкспрессией HER2, то есть с уровнем экспрессии 2+, определенным по методу иммуногистохимического анализа (ИГХ) и положительным результатом анализа по методу FISH или методом гибридизации с серебром in situ (SISH), или с уровнем экспрессии 3+ по результатам валидированного иммуногистохимического анализа.
Р-р для инъекций.
Рак молочной железы 
Метастатическим раком молочной железы. Лечение взрослых больных с метастатическим раком молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

  • в качестве монотерапии у пациентов, которые уже получили по меньшей мере две схемы химиотерапии по поводу метастатической стадии заболевания (предыдущая химиотерапия должна включать как минимум антрациклины и таксаны, за исключением случаев, когда назначение этих препаратов является неуместным), а также для пациентов с положительным гормональным рецепторным статусом, у которых гормональная терапия была неэффективной, за исключением случаев, когда назначение этих препаратов является неуместным;
  • в комбинации с паклитакселом для пациентов, которые еще не получали химиотерапию по поводу метастатической стадии заболевания и которым назначение антрациклинов не показано;
  • в комбинации с доцетакселом для пациентов, которые еще не получали химиотерапию по поводу метастатической стадии заболевания;
  • в комбинации с ингибитором ароматазы для пациентов в постменопаузальным периодом с метастатическим раком молочной железы с гормонположительным рецепторным статусом, которые еще не получали лечения трастузумабом.
  • Ранний рак молочной железы. Лечение взрослых больных с ранним раком молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2:
  • после проведения хирургического вмешательства; завершения химиотерапии (неоадъювантной или адъювантной) и (если это применимо) лучевой терапии (см. Фармакодинамика);
  • в комбинации с паклитакселом или доцетакселом после адъювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом;
  • в сочетании с адъювантной химиотерапией, в состав которой входят доцетаксел и карбоплатин;
  • в сочетании с неоадъювантной химиотерапией с последующим применением препарата Герцептин для адъювантной терапии местно-распространенного (в том числе воспалительного) рака молочной железы или опухолей >2 см в диаметре (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакодинамика).

Препарат следует применять только пациентам с метастатическим или ранним раком молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 или амплификацией гена HER2 по результатам точного и валидированного анализа.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лиофилизат для концентрата для приготовления р-ра для инфузий. 
Лечение следует начинать под наблюдением опытного онколога. Обязательно проведение тестирования на опухолевую экспрессию HER2 до начала лечения препаратом Герцептин. Герцептин вводят только в/в капельно! Вводить препарат в/в струйно нельзя!
Метастатический рак молочной железы 
Недельная схема. Монотерапия. Нагрузочная доза: 4 мг/кг массы тела в виде 90-минутной в/в капельной инфузии. В случае появления лихорадки, озноба или других инфузионных реакций инфузию следует приостановить. После исчезновения симптомов инфузию возобновляют.
Поддерживающая доза: 2 мг/кг/нед. Если предыдущую дозу переносили хорошо, то препарат можно вводить в виде 30-минутной инфузии до прогрессирования заболевания.
Комбинированная терапия с паклитакселом или доцетакселом. В случае комбинированной терапии препарат Герцептин вводят в тех же дозах, что и при монотерапии. Паклитаксел или доцетаксел вводят на следующий день после первой инфузии препарата Герцептин. В дальнейшем паклитаксел или доцетаксел можно вводить с 3-недельными интервалами, сразу после введения поддерживающей дозы препарата Герцептин, если его предыдущее введение переносилось хорошо. Дозы паклитаксела или доцетаксела указаны в инструкциях по применению этих препаратов.
Применение в комбинации с ингибиторами ароматазы. В случае комбинированной терапии препарат Герцептин вводят в тех же дозах, что и при монотерапии. В базовом исследовании препарат Герцептин и анастрозол применяли в 1-й день. Ограничений в отношении времени введения при одновременном применении препаратов не было. Дозы анастрозола указаны в его инструкции по медицинскому применению. Если пациентка получает тамоксифен, его прием следует прекратить не менее чем за день до начала комбинированной терапии.
Метастатический рак молочной железы. Применение 1 раз в 3 нед. В качестве альтернативы еженедельному применению при монотерапии, а также в случае комбинации препарата Герцептин с паклитакселом, доцетакселом или ингибитором ароматазы, рекомендуется введение препарата 1 раз в 3 нед.
Нагрузочная доза: 8 мг/кг массы тела, через 3 нед ввести препарат в дозе 6 мг/кг массы тела, далее поддерживающая доза 6 мг/кг каждые 3 нед. Препарат вводят в виде инфузии в течение около 90 мин. Если нагрузочная доза переносилась хорошо, препарат можно вводить в виде 30-минутной инфузии.
Ранние стадии рака молочной железы. При следующих схемах препарат Герцептин применяют до возникновения рецидива болезни или в течение 52 нед. Отсутствует опыт применения препарата по одобренным схемам на протяжении больше или меньше 1 года.
Еженедельное введение. Начальная доза: при еженедельном применении — 4 мг/кг массы тела, далее вводят по 2 мг/кг массы тела в неделю.
Применение 1 раз в 3 нед.
Нагрузочная доза: 8 мг/кг массы тела.
Поддерживающая доза: 6 мг/кг массы тела; первую поддерживающую дозу вводят через 3 нед после начальной дозы.
Если препарат Герцептин после комбинации с химиотерапией продолжают применять в качестве монотерапии, препарат вводят по 6 мг/кг массы тела с 3-недельными интервалами.
Распространенный рак желудка или гастроэзофагеального соединения.Применение 1 раз в 3 нед.
Нагрузочная доза: 8 мг/кг массы тела, через 3 нед препарат вводят в дозе 6 мг/кг массы тела.
Поддерживающая доза: 6 мг/кг массы тела, повторяя введение препарата с 3-недельными интервалами. Препарат вводят в виде инфузии в течение около 90 мин. Если нагрузочная доза переносилась хорошо, поддерживающую дозу можно вводить в виде 30-минутной инфузии.
Продолжительность лечения. В клинических исследованиях пациентки с метастатическим раком молочной железы, распространенным раком желудка или раком гастроэзофагеального соединения получали лечение препаратом Герцептин до прогрессирования заболевания. У пациенток с раком молочной железы в ранней стадии продолжительность лечения должна составлять 1 год или до рецидива заболевания. Отсутствует опыт лечения по одобренным схемам лечения на протяжении менее или более 1 года.
Пропущенные дозы. Если пропуск в плановом введении трастузумаба составил 7 дней или менее, необходимо как можно скорее (не дожидаясь следующего планового цикла) ввести препарат в стандартной поддерживающей дозе (еженедельная схема дозирования: 2 мг/кг массы тела 1 раз в неделю, 3-недельная схема дозирования: 6 мг/кг 1 раз в 3 нед). Дальнейшие поддерживающие дозы препарата Герцептин (2 мг/кг массы тела в случае еженедельного применения, 6 мг/кг массы тела при введении 1 раз в 3 нед) следует вводить в соответствии с установленным графиком.
Если перерыв во введении препарата составил более 7 дней, необходимо снова ввести нагрузочную дозу трастузумаба в виде 90-минутной инфузии (еженедельная схема дозирования: 4 мг/кг массы тела 1 раз в неделю, 3-недельная схема дозирования: 8 мг/кг 1 раз в 3 нед). Дальнейшие поддерживающие дозы препарата Герцептин (2 мг/кг массы тела в случае еженедельного применения, 6 мг/кг массы тела при введении 1 раз в 3 нед) следует вводить в соответствии с установленным графиком.
Снижение дозы. В клинических исследованиях дозу препарата Герцептин не снижали. В период возникновения обратимой миелосупрессии, вызванной химиотерапией, больные могут продолжать лечение препаратом Герцептин при внимательном контроле за осложнениями, возникшими вследствие нейтропении.
При этом необходимо соблюдать особые указания по снижению дозы или отсрочке химиотерапии.
Особые указания по дозированию 
Пациенты пожилого возраста: данные свидетельствуют об отсутствии изменения биодоступности препарата Герцептин в зависимости от возраста (см. Фармакокинетика в особых группах пациентов). В клинических исследованиях дозу препарата Герцептин больным пожилого возраста не снижали.
Дети: безопасность и эффективность препарата Герцептин у детей и подростков не изучали.
Правила приготовления и хранения р-ра. Подготовку препарата к введению необходимо осуществлять в асептических условиях.
Флаконы 150 мг. Содержимое одного флакона со 150 мг препарата Герцептин разводят в 7,2 мл стерильной воды для инъекций (не поставляется вместе с препаратом) и незамедлительно используют для приготовления р-ра для инфузий. Применения других растворителей следует избегать. В результате получают разовую дозу объемом 7,4 мл с концентрацией трастузумаба 21 мг/мл и рН около 6,0.
Чтобы предотвратить образование любого осадка и последующего снижения количества растворенного препарата Герцептин, следует избегать встряхивания и чрезмерного вспенивания при восстановлении (разведении) препарата Герцептин и приготовлении разбавленного р-ра для инфузии. Также следует избегать быстрого впрыска из шприца.
При необходимости р-р концентрата можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 2–8 °C; не замораживать.
Флаконы 440 мг. Содержимое одного флакона с 440 мг препарата Герцептин разводят в 20 мл бактериостатической воды для инъекций, которая содержит 1,1% бензилового спирта (поставляется вместе с препаратом). В результате получается концентрат р-ра, пригодный для многократного введения, содержащий 21 мг трастузумаба в 1 мл со значением рН 6. Для приготовления разовой дозы для пациентов с гиперчувствительностью к бензиловому спирту можно использовать воду для инъекций (в комплект не входит). Такие препараты необходимо использовать немедленно, а любой неиспользованный р-р вылить.
Применения других растворителей следует избегать.
Для предотвращения образования какого-либо осадка необходимо избегать встряхивания и чрезмерного вспенивания при приготовлении (разведении) препарата Герцептин и разбавленных р-ров для инфузии. Также следует избегать быстрого впрыска из шприца.
Инструкция по приготовлению концентрата 150 мг во флаконе. Стерильным шприцем медленно ввести 7,2 мл бактериостатической воды для инъекций во флакон с препаратом Герцептин, направляя струю непосредственно на лиофилизат. Для растворения осторожно вращать флакон колебательными движениями. Не встряхивать!
При приготовлении препарата нередко образуется небольшое количество пены. Во избежание этого необходимо дать р-ру постоять около 5 мин. Готовый концентрат должен быть прозрачным и бесцветным или иметь бледно-желтый цвет. Р-р практически не должен содержать видимых частиц.
Концентрат физически и химически стабилен в течение 48 ч при температуре 2–8 °С (не замораживать) после приготовления с помощью воды для инъекций. С микробиологической точки зрения р-р концентрата должен быть использован немедленно, за исключением случаев, когда разведение концентрата происходило в контролируемых и валидированных асептических условиях.
Неиспользованный готовый р-р, приготовление которого происходило в неконтролируемых и невалидированных асептических условиях, необходимо уничтожить.
Инструкция по приготовлению концентрата 440 мг во флаконе. Стерильным шприцем медленно ввести 20 мл бактериостатической воды для инъекций во флакон с препаратом Герцептин, направляя струю непосредственно на лиофилизат. Для растворения осторожно вращают флакон колебательными движениями. Не встряхивать!
При приготовлении препарата нередко образуется небольшое количество пены. Во избежание этого необходимо дать р-ру постоять около 5 мин. После этого р-р практически не должен содержать видимых частиц. Готовый концентрат должен быть прозрачным и бесцветным или иметь бледно-желтый цвет.
Флакон с концентратом р-ра препарата Герцептин, который приготовлен на бактериостатической воде для инъекций, стабилен в течение 28 дней при температуре 2–8 °С. Приготовленный р-р содержит консервант, поэтому приготовленный концентрат может быть использован многократно. Через 28 дней неиспользованный остаток р-ра следует выбросить.
В случае применения в качестве растворителя стерильной воды концентрат следует использовать немедленно.
Готовый р-р не замораживать.
Неиспользованный готовый р-р, приготовление которого происходило в неконтролируемых и невалидированных асептических условиях, следует уничтожить.
Инструкция по дальнейшему разведению препарата. Объем р-ра, необходимый для введения трастузумаба в нагрузочной дозе, который соответствует 4 мг/кг массы тела, или поддерживающей дозе, равной 2 мг/кг, определяется по такой формуле:

Объем р-ра, необходимый для введения трастузумаба в нагрузочной дозе, который соответствует 8 мг/кг массы тела, или поддерживающей дозе, равной 6 мг/кг, определяется по такой формуле:

Из флакона с приготовленным концентратом р-ра следует набрать соответствующий объем и ввести его в инфузионный пакет с 250 мл 0,9% р-ра хлорида натрия. 5% р-р глюкозы использовать нельзя. Потом инфузионный пакет осторожно переворачивают для перемешивания р-ра без пенообразования. Препараты, предназначенные для парентерального введения, необходимо предварительно осмотреть на наличие механических примесей или изменение окраски. Инфузионный р-р следует вводить сразу же после приготовления. Если разведение проводили в асептических условиях, инфузионный р-р в пакете можно хранить при температуре 2–8 °C на протяжении 24 ч. Готовые инфузионные р-ры препарата Герцептин в поливинилхлоридных, полиэтиленовых или полипропиленовых инфузионных пакетах 0,9% р-ром хлорида натрия физически и химически стабильны в течение 24 ч при температуре не выше 30 °C. С микробиологической точки зрения инфузионный р-р следует использовать немедленно. Если р-р для инфузий приготовлен в аспептических условиях, его можно хранить в течение 24 ч при температуре 2–8 °C.
Неиспользованный приготовленный р-р и р-р для инфузий, приготовление которого происходило в неконтролируемых и невалидированных асептических условиях, следует уничтожить.
Р-р для инъекций. 
Тестирование на опухолевую экспрессию HER2 до начала лечения препаратом Герцептин является обязательным (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика). Лечение препаратом Герцептин следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт назначения цитотоксической химиотерапии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Важно проверить этикетки флаконов, чтобы убедиться, что пациенту вводят правильную форму выпуска препарата (фиксированная доза для п/к введения) в соответствии с назначением. Форма выпуска для п/к введения не предназначена для в/в введения и должна вводиться только п/к.
На сегодня существует ограниченная информация о переводе пациентов с одной формы выпуска на другую.
Рекомендуема доза Герцептина для п/к введения 600 мг/5 мл независимо от массы тела пациента. Не требуется вводить нагрузочную дозу. Рекомендуемую дозу следует вводить п/к в течение 2–5 мин каждые 3 нед.
В пилотном исследовании (ВО22227) форму выпуска препарата Герцептин для п/к введения применяли в неоадъювантном/адъювантной режиме пациентам с ранним раком молочной железы. Дооперационная химиотерапия включала доцетаксел (75 мг/м2) с последующим применением схемы FEC (флуороурацил, эпирубицин и циклофосфамид) в стандартной дозе.
Продолжительность лечения. У пациентов с метастатическим раком молочной железы лечение препаратом Герцептин должно продолжаться до прогрессирования заболевания. У пациенток с ранними стадиями рака молочной железы длительность лечения должна составлять 1 год или до рецидива заболевания, в зависимости от того, что наступит раньше.
Снижение дозы. Во время клинических исследований дозу препарата не снижали. Пациенты могут продолжать лечение при обратной миелосупрессии, индуцированной химиотерапией, но в течение этого времени пациентов следует тщательно наблюдать на предмет осложнений нейтропении (см. Инструкцию по применению паклитаксела, доцетаксела и ингибитора ароматазы — информацию о снижении дозы или отсрочки дозирования).
Если фракция выброса левого желудочка снижается на ≥10 баллов от начального значения и составляет <50%, прием препарата Герцептин следует остановить и провести повторное исследование фракции выброса левого желудочка через 3 нед. Если фракция выброса левого желудочка за это время не улучшается или, наоборот, еще ухудшается, препарат Герцептин следует прекратить, если только польза от его применения для конкретного пациента не превышает риск. Таких пациентов следует направить на консультацию и наблюдение кардиолога.
Пропущенные дозы. Если пациент пропустил дозу препарата Герцептин для п/к введения, необходимо как можно скорее ввести следующую дозу препарата (600 мг). Интервалы между следующими приемами препарата Герцептин для п/к введения должны составлять не менее 3 нед.
Особые популяции. Специальные фармакокинетические исследования у больных пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек и печени не проводились. В популяционном фармакокинетическом анализе показано, что возраст и нарушения функции почек не влияют на распределение трастузумаба.
Способ введения. Форма выпуска для п/к введения препарата Герцептин является готовым к использованию р-ром, который не требует разведения. Вводить по 600 мг в виде п/к инъекции в течение 2–5 мин в левое или правое бедро попеременно. Новые инъекции нужно вводить минимум за 2,5 см от предыдущего места введения. Препарат нельзя вводить в участки кожи с гиперемией, гематомой, болезненностью, отвердением. Во время курса лечения Герцептином для п/к введения другие лекарственные средства для п/к введения желательно вводить в другие участки тела. Пациентов следует наблюдать в течение 6 ч после первой инъекции и на протяжении 2 ч после следующих инъекций на предмет симптомов реакций, связанных с введением (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: