+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

КАРБОПА Д/ИНФ.10МГ/МЛ 15МЛ №1

Главная » Каталог лекарств
КАРБОПА Д/ИНФ.10МГ/МЛ 15МЛ №1
  • Код товара: s207829
  • Производитель: АККОРД ХЕЛСКЕР ЛТД ВЕЛИКОБРИТАНИЯ
  • Действующее вещество: карбоплатин
  • Срок годности: до 01.04.2025
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Карбопа – препарат, що містить платину, другого покоління, його біохімічні властивості подібні до властивостей алкілуючих біфункціональних сполук. Препарат є цитотоксичним комплексом платини, що вступає в реакцію з нуклеофільними ділянками ДНК. Через утворення міжспіральних і внутрішньоспіральних зшивок у ДНК, а також зшивок ДНК-білок пригнічується синтез ДНК, РНК і білків. Протипухлинна дія Карбопи не є специфічною щодо фаз клітинного циклу.

Фармакокінетика.

Після введення Карбопи більша частина дози швидко виводиться з крові і виділяється головним чином із сечею протягом 6 годин. Частина препарату, що залишилася, виводиться двофазно, при цьому в середньому період напіввиведення препарату становить 1,5 години. Карбопа майже не зв’язується з білками плазми крові. Ступінь виведення препарату із сечею вказує на те, що Карбопа майже не затримується в тканинах організму. Основний шлях його виведення — нирки. У пацієнта з кліренсом креатиніну 60 мл/хв і вище екскретується 65 % введеної дози протягом 12 годин і 71 % від введеної дози — протягом 24 годин у формі карбоплатину. Лише 3-5 % від введеної платини виділяється із сечею через 24-96 годин після застосування. У хворих з кліренсом креатиніну нижче 60 мл/хв загальний кліренс і нирковий кліренс Карбопи знижуються пропорційно до зниження кліренсу креатиніну, тому при нирковій недостатності період напіввиведення Карбопи із сироватки крові збільшений, що спричиняє підвищену мієлотоксичність. Отже, таким хворим дозу Карбопи слід зменшити. Карбопа виводиться майже повністю шляхом клубочкової фільтрації, і в канальцях нирок відзначається низька його концентрація, що пояснює незначний нефротоксичний ефект препарату порівняно з цисплатином.

Показання

Карбопу застосовувати як монотерапію або в комбінації з іншими антинеопластичними засобами для лікування епітеліального раку яєчників і дрібноклітинного раку легенів.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до карбоплатину та до інших препаратів, що містять платину, в анамнезі.
  • Тяжке пригнічення функції кістковомозкового кровотворення в анамнезі.
  • Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), крім випадків, коли, на думку лікаря і пацієнта, можливі переваги лікування переважають над ризиками.
  • Порушення слуху.
  • Пухлини, що кровоточать, та інші значні крововтрати.
  • Одночасне застосування вакцини проти жовтої гарячки.
  • Гострі інфекції.

Особливі заходи безпеки

Набирати розчин з флакона слід безпосередньо перед застосуванням. Дозволяється лише одноразовий забір препарату з флакона.

Контакт зі шкірою та/або очима

У випадку контакту карбоплатину зі шкірою або очима місце ураження необхідно ретельно промити водою або фізіологічним розчином. Подразнення на шкірі можна обробити м’яким кремом. У випадку контакту з очима слід звернутися до лікаря.

Розведення.

Перед інфузією лікарський засіб необхідно розбавити 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином NaCl до концентрації 0,5 мг/мл.

Вказівки з безпечного використання цитостатичних речовин

1.Підготуванням карбоплатину до його застосування може займатися тільки кваліфікований персонал, котрий був навчений безпечному поводженню з хіміотерапевтичними засобами.

2. Приготування препарату для введення слід проводити у спеціально відведеному для цього місці з дотриманням асептичних умов.

3. При приготуванні слід використовувати спеціальні захисні рукавички.

4. Слід вжити застережних заходів для уникнення випадкового контакту засобу з очима. У випадку контакту засобу з очима необхідно добре промити їх водою та/або фізіологічним розчином.

5. Вагітним жінкам не слід контактувати з цитотоксичними лікарськими засобами.

6. Утилізацію матеріалів (шприци, голки та інше), котрі використовували для приготування цитостатичного засобу, необхідно проводити з особливою ретельністю та з дотриманням заходів безпеки. Залишки засобу та тверді відходи необхідно помістити у закритий з двох боків поліетиленовий пакет та спалити при температурі 1000 °С. Рідкі відходи можна змити великою кількістю води.

7. Робочу поверхню слід накрити абсорбуючим папером з пластиковою основою для одноразового використання.

8. Для усіх шприців та інфузійних систем необхідно використовувати насадки «типу «Луер-Лок». Для мінімізації тиску та можливого утворення аерозолю рекомендовано використання голок великого діаметра. Утворення аерозолю можна зменшити також шляхом використання голки-повітропроводу.

Через те що алюміній може реагувати з карбоплатином, призводячи до утворення осаду або до втрати активності препарату, для приготування та введення розчину карбоплатину не дозволяється використовувати голки та інший інструментарій для внутрішньовенного введення, що містить деталі з алюмінію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Карбоплатин взаємодіє з компонентами голок, шприців, катетерів, наборів для внутрішньовенного введення препаратів, що містять алюміній, з утворенням чорного осаду, у зв'язку з чим такі предмети не слід використовувати для введення карбоплатину.

Через підвищений ризик розвитку тромбозів при пухлинних захворюваннях часто призначають антикоагулянтну терапію. Високі інтраіндивідуальні коливання показників згортання крові під час хвороби, а також можлива взаємодія між пероральними антикоагулянтами і хіміопрепаратом потребують регулярного контролю показників МНО.

Протипоказане одночасне застосування:

  • з вакциною проти жовтої гарячки: ризик летального генералізованого вакцинального захворювання (див.розділ «Протипоказання»).

Не рекомендоване одночасне застосування:

  • з живими послабленими вакцинами (за винятком вакцини проти жовтої гарячки): ризик системного захворювання, можливо, з летальним наслідком. Цей ризик збільшується у індивідуумів, у яких вже наявна імуносупресія у зв’язку з основним захворюванням. Слід використовувати неактивовану вакцину у разі наявності (поліомієліт);
  • з фенітоїном, фосфофенітоїном: ризик загострення судом у результаті зниження абсорбції фенітоїну у травному тракті, пов’язаний із застосуванням цитотоксичного лікарського засобу, або ризик підсилення токсичності чи втрати ефективності цитотоксичного препарату у зв’язку з підвищенням печінкового метаболізму, спричиненого фенітоїном.

У разі одночасного застосування слід враховувати таке:

  • циклоспорин (та за екстраполяцією такролімус і сиролімус): занадто висока імуносупресія з ризиком лімфопроліферації;
  • супутнє застосування з нефротоксичними та ототоксичними засобами, такими як аміноглікозиди, ванкоміцин, капреоміцин та діуретики, зважаючи на зміни ниркового кліренсу, індуковані карбоплатином, може призвести до посиленої та підвищеної токсичності, особливо у пацієнтів із нирковою недостатністю;
  • петльові діуретики: одночасне застосування карбоплатину з петльовими діуретиками слід брати до уваги у зв’язку з кумулятивною нефротоксичністю та токсичністю для органів слуху;

Комбінована терапія карбоплатином та іншими мієлосупресивними препаратами може потребувати зміни або перегляду доз для запобігання кумулятивному токсичному ефекту.

Карбопу не слід призначати одночасно з препаратами, які містять хелатні сполуки, оскільки вони теоретично можуть послаблювати протипухлинну дію Карбопи. Експериментально встановлено, що Карбопа діє синергічно з етопозидом і віндесином. Послаблює ефективність імунізації інактивованими вакцинами; при застосуванні вакцин, що містять живі віруси, посилює реплікацію вірусу і побічні ефекти вакцинації.

Особливості щодо застосування

Карбопу потрібно застосовувати в умовах стаціонару під керівництвом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних хіміотерапевтичних препаратів. Для проведення лікування та попередження ускладнень у лікарні мають бути доступні засоби діагностики стану пацієнта.

Пригнічення функції кісткового мозку залежить від дози Карбопи і може призвести до розвитку інфекції та/або тяжкої кровотечі. Мієлосупресивна дія карбоплатину значною мірою залежить від його ниркового кліренсу. Перед введенням Карбопи і регулярно у процесі терапії необхідно визначати кількість формених елементів крові, проводити функціональні ниркові і печінкові обстеження, а також неврологічні обстеження і контроль функції слуху. Щотижнево контролювати кількість формених елементів у периферичній крові і відповідним чином коригувати дози. При комбінованій терапії Карбопою та іншими препаратами з мієлосупресивною дією необхідно ретельно підбирати дози і час введення з метою мінімізації адитивних небажаних ефектів. Пацієнти з порушенням функції нирок або пацієнти, які отримують одночасно лікування іншими нефротоксичними препаратами, можуть страждати тяжкою та довготривалою мієлосупресією, особливо тромбоцитопенією. Частота, тяжкість та тривалість токсичності, імовірно, будуть значнішими у пацієнтів, які отримували серйозне попереднє лікування препаратом для терапії їх захворювань, або цисплатином, у пацієнтів з поганим загальним станом здоров’я, пацієнтів літнього віку.

Для цих груп пацієнтів початкове дозування має бути зменшене (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Тому перед початком, у процесі лікування та після закінчення терапії карбоплатином слід ретельно оцінювати функцію нирок. У пацієнтів з тяжким пригніченням функції кісткового мозку введення препарату має бути призупинене, і може бути необхідною трансфузійна терапія.

Гострий промієлоцитарний лейкоз і мієлодиспластичний синдром (МДС)/гострий мієлоїдний лейкоз (ГМЛ) були зареєстровані через кілька років після терапії карбоплатином та іншими протипухлинними препаратами.

Введення карбоплатину спричиняє тромбоцитопенію, лейкопенію та анемію. Анемія, що виникає, є частою та кумулятивною, в деяких випадках може знадобитися переливання крові. Повідомляли про розвиток гемолітичної анемії з присутністю серологічних медикаментозних антитіл у пацієнтів, які отримували карбоплатин. Така анемія може бути летальною. Лейкопенія, нейтропенія та тромбоцитопенія є дозозалежними та дозообмежувальними. Зазвичай тривалість інтервалів між курсами терапії має бути не менше 4 тижнів. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану периферичної крові під час лікування карбоплатином для корекції режиму дозування та графіка терапії з метою мінімізації побічних ефектів. У даному випадку діють наступні норми: для лейкоцитів – 2000 лейкоцитів/мм3, для тромбоцитів – 100000 тромбоцитів/мм3. Пацієнти з важкою та стійкою мієлосупресією перебувають у групі високого ризику виникнення інфекційних ускладнень, у тому числі з летальним наслідком. При виникненні таких ефектів слід негайно припинити терапію карбоплатином.

Карбопа може спричинити блювання. Його частоту та інтенсивність можна зменшити за допомогою протиблювальних засобів.

Оклюзійна хвороба печінки.

Повідомляли про випадки оклюзійної хвороби печінки (синдром синусоїдальної обструкції), деякі з яких завершилися летально. Пацієнтів необхідно контролювати щодо наявності ознак і симптомів порушення функції печінки або портальної гіпертензії, які не пов’язані з метастатичним ураженням печінки.

Як і інші сполуки платини, можуть виникати алергічні реакції, протягом введення препарату та можуть потребувати відміни препарату.

Повідомляли про розвиток симптомів, подібних до анафілактичних, які виникають у перші хвилини введення препарату. У цьому випадку слід ретельно спостерігати за пацієнтом та призначити адренергічні препарати, кортикостероїди та антигістамінні засоби.

При застосуванні усіх сполук платини повідомляли про перехресні реакції, іноді з летальним наслідком.

З обережністю застосовувати пацієнтам з вітряною віспою, герпесом, іншими інфекційними захворюваннями.

Синдром лізису пухлини (СЛП).

У постмаркетинговому періоді повідомляли про розвиток синдрому лізису пухлини (СЛП) у пацієнтів після застосування карбоплатину окремо або в комбінації з іншими хіміотерапевтичними агентами. Пацієнтів з високою проліферативною швидкістю пухлини, високим пухлинним навантаженням і високою чутливістю до цитотоксичних агентів слід ретельно контролювати і приймати відповідні запобіжні заходи.

Синдром зворотної задньої лейкоенцефалопатії (СЗЗЛ)

Випадки синдрому зворотної задньої лейкоенцефалопатії були зареєстровані у пацієнтів, які отримували карбоплатин при комбінованій хіміотерапії. СЗЗЛ виникає рідко та проходить після припинення лікування. Характеризується швидким розвитком неврологічної симптоматики, яка може включати епілептичні напади, гіпертонію, головний біль, сплутаність свідомості, сліпоту та інші зорові та неврологічні порушення (див. розділ «Побічні реакції»). Діагноз СЗЗЛ встановлюється на основі дослідження головного мозку, бажано МРТ (магнітно-резонансна томографія).

Гемолітико-уремічний синдром (ГУС)

ГУС є життєво-небезпечною побічною реакцією. Терапію карбоплатином слід припинити при перших ознаках мікроангіопатичної гемолітичної анемії, таких як швидке зниження рівня гемоглобіну, що супроводжується тромбоцитопенією, підвищення рівнів білірубіну та креатиніну у сироватці крові, азоту сечовини у крові або лактатдегідрогенази (ЛДГ). Ниркова недостатність може бути необоротною після припинення терапії і може вимагати проведення діалізу.

У пацієнтів з обмеженою функцією нирок ще до початку лікування карбоплатином нефротоксичний ефект може виникати частіше та мати більш тяжку форму. Окрім того, виникнення порушення функції нирок є більш вірогідним у тих пацієнтів, у котрих під дією цисплатину виникла нефротоксичність. До теперішнього часу не з’ясовано, чи можна за допомогою відповідної гідратації боротися з даним впливом на функцію нирок.

Хоча прояви периферичної неврологічної токсичності зазвичай помірні і обмежуються парестезією та зниженням остеосухожильних рефлексів, виникнення цих симптомів частіше більш виражене у пацієнтів віком від 65 років або у тих, котрі вже пройшли курс лікування цисплатином. Слід забезпечити пацієнтам постійний нагляд та неврологічні обстеження. Порушення зору, включаючи втрату зору, спостерігаються при перевищенні рекомендованих доз карбоплатину. Зір зазвичай відновлюється після закінчення лікування високими дозами препарату протягом декількох тижнів, як правило, у повному обсязі або з невеликими обмеженнями.

Під час терапії карбоплатином повідомляли про порушення слуху. Ототоксичність може мати більш виражений характер у дітей. У дітей спостерігалася втрата слуху, що проявлялася через якийсь час. Рекомендується встановити тривалий нагляд за функцією органів слуху в цій групі пацієнтів.

Застосування живих або атенуйованих живих вакцин у пацієнтів з порушенням функції імунної системи під час проведення хіміотерапії, у тому числі з використанням карбоплатину, може призводити до розвитку тяжких інфекцій, іноді з летальним наслідком. З цієї причини слід уникати вакцинації пацієнтів із застосуванням живої вакцини під час проведення лікування карбоплатином. Неживі або інактивовані вакцини можна застосовувати, однак реакція на такі вакцини може бути знижена.

Карбопа має мутагенні властивості, чинить тератогенну та ембріотоксичну дію. Жінкам репродуктивного віку під час лікування препаратом необхідно рекомендувати застосовувати надійні засоби контрацепції.

Застосування пацієнтам літнього віку. При комбінованій терапії карбоплатином та циклофосфамідом пацієнти літнього віку були більше схильні до тяжкої тромбоцитопенії, ніж молоді пацієнти. Оскільки функція нирок, як правило, ослаблена у пацієнтів літнього віку, слід брати до уваги цей факт при визначенні дози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Карбопа може спричиняти порушення розвитку плода, тому препарат не слід застосовувати у період вагітності. З результатів досліджень на тваринах відомо, що карбоплатин має ембріотоксичну та тератогенну дію на плід. Контрольованих досліджень з участю вагітних жінок не проводили. У разі застосування цього препарату у період вагітності або якщо вагітність наступає у період прийому препарату, пацієнтці слід провести оцінку потенційної небезпеки для плода. Жінкам репродуктивного віку слід рекомендувати уникати вагітності на період лікування карбоплатином.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає карбоплатин у грудне молоко. Під час лікування Карбопою годування груддю слід припинити. Карбоплатин протипоказаний у період годування груддю.

Фертильність

У пацієнтів, які застосовують протипухлинну терапію, може виникати гонадна супресія, яка призводить до аменореї або азооспермії. Ці ефекти залежать від дози і тривалості терапії та можуть бути необоротними. Прогноз щодо тяжкості порушення тестикулярної функції або функції яєчників ускладнюється в разі комбінації кількох протипухлинних препаратів, що утруднює оцінку дії кожного окремого засобу. Статевозрілим чоловікам, які проходять лікування карбоплатином, рекомендовано уникати зачаття протягом періоду лікування та протягом 6 місяців після нього та проконсультуватися стосовно консервування сперми до початку терапії, оскільки терапія із застосуванням карбоплатину може спричинити необоротне безпліддя.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або з іншими механізмами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не досліджували. Однак карбоплатин може спричинити нудоту, блювання, судоми, порушення зору і слуху і таким чином може порушувати здатність керувати транспортними засобами та механізмами, тому слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами під час лікування карбоплатином.

Спосіб застосування та дози

Карбоплатин слід застосовувати лише внутрішньовенно. Дорослим пацієнтам, які раніше не лікувалися, за умови нормальної функції нирок (тобто коли кліренс креатиніну

> 60 мл/хв) Карбопу вводити у дозі 400 мг/м2 поверхні тіла шляхом разової короткої внутрішньовенної інфузії. Тривалість введення від 15 до 60 хвилин. Наступний курс терапії призначати не раніше ніж через 4 тижні, та/або поки вміст нейтрофілів не буде становити 2×109/л, а вміст тромбоцитів — 100×109/л.

Пацієнтам, які належать до групи ризику (яким раніше призначали препарати з активною мієлосупресивною дією та/або променеву терапію, а також хворим із загальним поганим станом здоров’я — загальний стан по Зуброду (шкала ECOG) 2-4 або індекс Карновського менше 80), Карбопу призначати у початковій дозі 300-320 мг/м2 поверхні тіла. Низькі дози препарату можна призначати у разі застосування у комбінації з іншими протипухлинними препаратами. У пацієнтів з кліренсом креатиніну < 60 мл/хв виникає підвищений ризик розвитку мієлосупресії.

При наявності у пацієнтів порушень функції нирок дози карбоплатину необхідно зменшувати відповідно до швидкості клубочкової фільтрації, а також проводити регулярний та частий контроль гематологічних показників та функції нирок у пацієнтів з обмеженою нирковою функцією.

Частота тяжких форм лейкопенії, нейтропенії або тромбоцитопенії при наступних дозуваннях є постійною та становить 25 %:

Кліренс креатинину Початкове дозування 

41-59 мл/хв 250 мг/м2 поверхні тіла

16-40 мл/хв 200 мг/м2 поверхні тіла

Немає достатніх даних щодо застосування ін’єкцій карбоплатину для пацієнтів із кліренсом креатиніну 15 мл/хв або менше, які дозволили б надавати рекомендації стосовно лікування.

Комбіноване лікування. Оптимальне застосування карбоплатину з іншими мієлосупресивними препаратами вимагає коригування доз залежно від використаного режиму і схеми лікування.

Дози (у мг) також можна розраховувати за допомогою формули Кальверта, виходячи зі швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ) хворого і бажаної площі під фармакокінетичною кривою (ППК).

Доза (мг) = Бажана ППК (мг/мл·хв) × [ШКФ (мл/хв) + 25]
Бажана ППК Хіміотерапія Статус пацієнтів
5-7 мг/мл·хв Монотерапія карбоплатином Раніше не лікувалися
4-6 мг/мл·хв Монотерапія карбоплатином Раніше лікувалися
4-6 мг/мл·хв Карбоплатин + циклофосфамід Раніше не лікувалися

Примітка. При використанні формули Кальверта доза карбоплатину розраховується у міліграмах, а не в мг/м2.

При лікуванні пацієнтів літнього віку (віком понад 65 років) дози коригувати на початковому етапі або при подальшому лікуванні відповідно до їхнього загального стану здоров’я. Наведені дози рекомендувати тільки для першого курсу, дози лікування при наступних курсах мають бути скориговані з урахуванням переносимості лікування та вираженої мієлосупресії. При проведенні початкових курсів лікування карбоплатином необхідно щотижня визначати вміст формених елементів крові для коригування дози у наступних курсах лікування.

Якщо ж кількість клітин менше вищезазначених, необхідно призупиняти терапію до відновлення нормальних значень показників.

Підготовка розчину для внутрішньовенного введення. Безпосередньо перед застосуванням кожен флакон препарату Карбопа розводити 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином хлориду натрію для інфузій до концентрації карбоплатину не вище 0,5 мг/мл.

Діти.

Немає достатнього досвіду щодо застосування препарату для лікування дітей, тому Карбопу не призначати пацієнтам цієї вікової категорії.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: