Комбиган капли глазные 2+5мг/мл 5мл фл.-кап.(глаукома)

Фармакодинамика. комбиган — комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят 2 действующих вещества: бримонидин — адреномиметик, стимулирующий α2-адренорецепторы, и тимолол — блокатор β-адренорецепторов. оба активных вещества снижают высокое внутриглазное давление (вгд) за счет объединенного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффективностью каждого из компонентов в отдельности.

Бримонидин — агонист α2-адренергических рецепторов, причем он характеризуется в 1000 раз большей селективностью по отношению к α2-адренорецепторам, по сравнению с α1-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.

Тимолол является неселективным блокатором β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, не является прямым миокардиальным депрессантом. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией β-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика. Средние значения Cmax в плазме крови бримонидина и тимолола после назначения препарата Комбиган составляли 0,0327 и 0,406 нг/мл соответственно.

Бримонидин. При инстилляции 0,2% р-ра в виде глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29%. T½ препарата после местного применения в среднем составлял около 3 ч.

Основная часть препарата (около 74% дозы, которая абсорбировалась в системный кровоток) выделяется почками в виде метаболитов на протяжении 5 дней, в неизмененном виде препарат в моче не выявлен. В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и цитохром P450 в значительной степени включены в процесс метаболизма. Таким образом, системное выведение определяется в первую очередь метаболизмом препарата в печени.

Бримонидин образует обратные связи с меланином в тканях глаза без развития неблагоприятных эффектов. Накопление не происходит при отсутствии меланина.

Бримонидин не метаболизируется в значительной степени в тканях глаза.

Тимолол. После местного применения 0,5% глазных капель пациентам, которым проводили хирургическое лечение катаракты, Cmax тимолола в глазной жидкости была на уровне 898 нг/мл через час после применения. T½ тимолола в плазме крови составляет около 7 ч. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени, выделяются активное вещество и его метаболиты почками.

Показания

Открытоугольная глаукома. внутриглазная гипертензия (при недостаточной эффективности блокаторов β-адренорецепторов местного применения).

Применение

Применяют у взрослых, включая больных пожилого возраста. местно, по 1 капле препарата комбиган закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.

Комбиган можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами с целью снижения ВГД. Если применяют 2 или более препаратов, то необходимо делать 5-минутный перерыв между инстилляциями.

Как и при применении других глазных капель, для снижения возможной системной абсорбции рекомендуется кратковременное нажатие на слезный мешок в месте его проекции у внутреннего угла глаза или смыкания век на 2 мин.

Это следует делать сразу после инстилляции каждой капли с целью уменьшения выраженности системных побочных эффектов и усиления местного действия.

Дети. Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены, поэтому его не применяют в педиатрической практике.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная реактивность дыхательных путей, включая БА и случаи бронхообструкций, в том числе в анамнезе, тяжелые ХОБЛ.

Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, AV-блокада II–III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Сопутствующая терапия ингибиторами МАО, антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (трициклические антидепрессанты и миансерин).

Аналоги:

• Комбиган капли глазные (глаукома) 5мл №1 при глаукоме, Аллерган
• Брионит капли глазные5мл фл.№1, Фармак украина киев
• Комбиган капли глазные 2+5мг/мл 5мл фл.-кап., Аллерган