Ксалатан 2.5мл №1

КСАЛАТАН (XALATAN)

LATANOPROSTUM S01E E01
Pfizer Inc.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 

кап. глаз. 0,005 % фл. 2,5 мл, № 1 Латанопрост 0,005 %


Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

№ UA/9366/01/01 от 12.02.2009 до 12.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: 

латанопрост (изоприл-(Z)-7[(1R, 2R, 3R, 5S)3,5-дигидрокси-2-[(3R)-3-гидрокси-5-фенил-1-пентил]циклопентил]-5-гептеноат) — аналог простагландина F2б, селективный агонист рецептора простаноида FP. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги глаза; не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги, не влияет на гематоофтальмический барьер.
Основной механизм действия связан с увеличением увеосклерального оттока, также отмечается некоторое уменьшение сопротивления оттоку.
Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3–4 ч после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 8–12 ч. Продолжительность действия — не менее 24 ч.
Латанопрост в терапевтических дозах не оказывает влияния на внутриглазной кровоток, а также сердечно-сосудистую и дыхательную системы. При местном применении может развиваться конъюнктивальная или эписклеральная гиперемия (от незначительной до средневыраженной).
При коротком курсе лечения у пациентов с псевдоафакией латанопрост не вызывал проникновения флуоресцеина в задний сегмент глаза.
Латанопрост (молекулярная масса — 432,58 Да) представляет собой изопропиловый эфир и является пролекарством, которое после гидролиза с образованием кислоты латанопроста становится биологически активным. Хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз препарата до биологически активной формы. Cmax в водянистой влаге глаза достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата. Распределяется в первую очередь в переднем сегменте, в конъюнктиве и веках, лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента глаза.
В тканях глаза практически не метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени. У человека T1/2 латанопроста составляет 17 мин. Основные метаболиты (1,2-динор- и 1,2,3,4,-тетранор-метаболиты) не обладают или обладают слабой биологической активностью и выводятся в основном с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: 

снижение повышенного внутриглазного давления у больных с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

ПРИМЕНЕНИЕ: 

взрослым (в том числе лицам пожилого возраста) назначают по 1 капле в больной глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается в том случае, если Ксалатан закапывают вечером. Частота применения Ксалатана не должна превышать 1 раза в сутки, поскольку установлено, что при более частом закапывании эффективность препарата в отношении его воздействия на внутриглазное давление снижается.
При пропуске дозы следующую нужно вводить в обычном режиме (1 каплю препарата).
Ксалатан можно применять как для моно-, так и для комбинированной терапии.
При назначении комбинированной терапии другие глазные капли следует закапывать с интервалом не менее 5 мин.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

гиперчувствительность к какому-либо компоненту Ксалатана.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 

приблизительно у 10% больных, которые постоянно получают лечение препаратом, отмечается незначительная гиперемия конъюнктивы, приблизительно у 1% — средневыраженная. У некоторых больных отмечаются точечные эпителиальные эрозии (в большинстве случаев протекают бессимптомно), усиление пигментации радужной оболочки, в единичных случаях — макулярный отек (главным образом у пациентов с афакией или псевдоафакией, с хрусталиком в передней камере глаза). В единичных случаях во время лечения отмечались кожные высыпания неустановленной этиологии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 

Ксалатан может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке. Этот эффект проявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужной оболочки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется повышением содержания меланина в меланоцитах радужной оболочки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужной оболочки глаз, при этом вся оболочка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Результаты клинического испытания свидетельствуют, что у пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет лечения наблюдались очень редко.
Изменения цвета радужной оболочки развиваются медленно и могут оставаться незаметными в течение нескольких месяцев и даже лет. В ходе клинических испытаний подтверждено, что изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. До тех пор, пока не будут получены результаты длительных исследований, больным со смешанной окраской радужной оболочки рекомендуется назначать данный препарат только в том случае, если другие лекарственные средства, снижающие внутриглазное давление, недостаточно эффективны или плохо переносятся.
При наличии невусов или лентиго на радужной оболочке не отмечено их изменения под влиянием терапии латанопростом.
В ходе клинических испытаний не выявлено накопления пигмента в трабекулярной сети или в каком-либо другом отделе передней камеры глаза.
До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.
В настоящее время отсутствуют данные о применении Ксалатана при воспалительных заболеваниях глаз, при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной и врожденной глаукоме; имеется незначительный опыт применения Ксалатана при открытоугольной глаукоме у больных с псевдоафакией, а также при пигментной глаукоме. Ксалатан не оказывает или оказывает незначительное действие на зрачок, однако не получено данных о действии препарата в момент острого приступа при закрытоугольной глаукоме. Поэтому до тех пор, пока не накоплено достаточного клинического опыта, Ксалатан при указанных состояниях рекомендуется применять с осторожностью.
Ксалатан содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием Ксалатана контактные линзы следует снимать; надевать линзы можно только через 15 мин после закапывания.
Препарат может применяться в период беременности лишь в том случае, если потенциальная польза безусловно превышает потенциальный риск для плода.
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим грудью Ксалатан следует назначать с осторожностью.
При применении Ксалатана (как и других офтальмологических препаратов) может развиться кратковременное ощущение пелены перед глазами, что необходимо учитывать при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: 

латанопрост обладает аддитивным действием в отношении снижения внутриглазного давления при его применении в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов (тимолол), адреномиметиками (эпинефрин, дипивалил), ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и частичным аддитивным действием при применении в комбинации с холиномиметиками (пилокарпин).
Исследования in vitro выявили, что при смешивании с Ксалатаном глазных капель, содержащих тиомерсал, происходит преципитация. Поэтому глазные капли, содержащие указанные вещества, следует применять с интервалом не менее 5 мин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: 

при передозировке Ксалатана наблюдалось раздражение глаз и гиперемия конъюнктивы; других побочных эффектов со стороны глаз не отмечалось.
При случайном приеме Ксалатана внутрь следует иметь в виду, что в 1 флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Свыше 90% метаболизируется при первичном прохождении через печень. В/в инфузия латанопроста в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала развития каких-либо симптомов, однако при введении в дозе 5–10 мкг/кг возникали тошнота, боль в области живота, головокружение, головная боль, общая слабость, приливы крови к лицу и повышенная потливость. При применении латанопроста в дозах, в 7 раз превышающих терапевтические, у пациентов с БА не отмечалось влияния на функцию внешнего дыхания, ЧСС или АД. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: 

в защищенном от света, холодном (2–8 °С) месте.
После вскрытия флакона его содержимое следует использовать в течение 4 нед, при этом допускается хранение при температуре, не превышающей 25 °С