Лодоз таблетки 5мг+6,25мг № 30

Лодоз

(Lodoz)

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: ЛОДОЗ

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА 
Таблетки покрытые оболочкой.

СОСТАВ

1 таблетка, покрытая оболочкой, 2,5 мг + 6,25 мг содержит: 
Ядро таблетки 
Активные вещества: 
*Бисопролола фумарат (2:1) - 2,5 мг 
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг 
Вспомогательные вещества: Магния стеарат; кросповидон; кукурузный крахмал; кукурузный крахмал, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза; кальция фосфат однозамещенный. 
Оболочка: Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/6.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 5 мг +6,25 мг содержит: 
Ядро таблетки 
Действующие вещества: 
*Бисопролола фумарат (2:1) - 5 мг 
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг 
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный. 
Оболочка: Полисорбат 80 VS, железа оксид желтый, железа оксид красный, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3, гипромеллоза 2910/5.

1 таблетка, покрытая оболочкой, 10 мг + 6,25 мг содержит: 
Ядро таблетки 
Действующие вещества: 
*Бисопролола фумарат (2:1) - 10 мг 
Гидрохлоротиазид - 6,25 мг 
Вспомогательные вещества: Кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат однозамещенный. 
Оболочка: Полисорбат 80 VS, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза 2910/3. гипромеллоза 2910/5.

*Бисопролола фумарат (2:1) и Бисопролола гемифумарат являются синонимами.

ОПИСАНИЕ

Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг: 
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 2.5.

Дозировка 5 мг + 6,25 мг: 
Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 5.

Дозировка 10 мг + 6,25 мг: 
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой - 10.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: гипотензивное комбинированное средство (бета1 - адреноблокатор + диуретик).

КОД ATX: С07ВВ07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика 
Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки - 2,5 мг + 6,25 мг. 
Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми. Поэтому для уменьшения нежелательных эффектов количество каждого действующего компонента в Лодозе уменьшено в 2-4 раза. 
Бисопролол является высоко селективным β1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и частоты сердечных сокращений. 
Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Фармакокинетика

Бисопролол 
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 часов; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. Период полувыведения из плазмы крови составляет 11 часов. Почечный и печёночный клиренс эквивалентны. Половина введённой дозы выводится с мочой как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/час.

Гидрохлоротиазид 
Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60% до 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет около 4 часов (от 1,5 до 5 часов). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизменённой форме посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет около 8 часов. 
В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 
Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата.
• повышенная чувствительность к сульфонамидам, в том числе к гидрохлоротиазиду,
• тяжелые формы бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ),
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии,
• кардиогенный шок,
• синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада,
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту),
• вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала),
• феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
• тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в том числе болезнь Рейно.
• артериальная гипотензия,
• гипокалиемия,
• гиповолемия,
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин),
• тяжелые нарушения функции печени,
• одновременный прием с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими средствами, литием,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

  С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, псориаз, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пожилой возраст, тиреотоксикоз, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагра.

  ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ 
  Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, поскольку он содержит диуретик из группы тиазидов.

  ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ 
  В настоящее время неизвестно выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком и поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

  СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ 
  Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приёма пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости и не разжёвывать. 
  Для индивидуального подбора дозы Лодоз выпускается в следующих дозировках, содержащих: 
  2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 
  5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 
  10 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида. 
  Начальная доза соответствует 1 таблетке, содержащей 2,5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида 1 раз в сутки. 
  В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 таблетки, содержащей 5 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида. 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки, содержащей 10 мг бисопролола/6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. 
  Изменения дозы не требуется в случае нарушения функции печени или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин).

  Применение в педиатрии 
  Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения в педиатрии.

  ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ 
  Препарат обычно переносится хорошо. 
  Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев. 
  К ним относятся: чувство холода и онемения конечностей; нарушения сна, депрессия; тошнота, рвота, диарея, запор; гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикацидемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз; мышечная слабость и судороги; брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с хроническими обструктивными бронхо-легочными заболеваниями в анамнезе; обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови; повышенные уровни "печёночных" ферментов: аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, гепатит, желтуха; импотенция; нарушения слуха, аллергический ринит; снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать, пациентам пользующимся контактными линзами), нарушение зрения; лейкопения, тромбоцитопения; бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию. 
  Также возможны: усталость, утомляемость, головокружение, головная боль, которые могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения.

  ПЕРЕДОЗИРОВКА 
  Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия. 
  В случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД внутривенно вводят следующие лекарственные средства:

• атропин, 1 - 2 мг ;
• глюкагон 1 мг медленно болюсно и далее при необходимости в форме инфузии 1 - 10 мг в час;
• далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) 15-85 мкг, введение можно повторить, его общее количество не должно превышать 300 мкг, либо допамин 2.5 - 10 мкг/кг/мин. 
  У новорожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности. Необходимо назначить:
• глюкагон из расчёта 0,3 мг/кг;
• наблюдение в отделении интенсивной терапии новорожденных;
• эпинефрин (адреналин) и добутамин. Обычно применяют высокие дозы, продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.

  ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ 
  Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом. 
  Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин. пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин). 
  Необходимо соблюдать осторожность при его совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенированными общими анестетиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (бепридилом, дилтиаземом, верапамилом), антиаритмическими средствами (пропафеноном, хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами; высокими дозами салицилатов; лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию - амфотерицином (при внутривенном способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами; сердечными гликозидами; диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилоридом, канреноном, спиронолактоном, триамтереном); ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ); метформином. 
  Комбинации, которые необходимо учитывать Возможно усиление гипотензивного действия при совместном применении антидепрессантов на основе имипрамина (трициклинов), нейролептиков; блокаторов "медленных" кальциевых каналов производными дигидропиридинового ряда (амлопидин, фелопидин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин). 
  Применение Лодоза совместно с трициклическими антидепрессантами, в том числе, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время, сочетанное их применение должно приниматься во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия. 
  При совместном назначении с мефхолином возможно развитие брадикардии. 
  При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии. 
  При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в крови. 
  Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при совместном назначении с кортикостероидами (при системном применении), нестероидными противовоспалительными препаратами и тетракозактидом.

  ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

  Меры предосторожности, связанные с бисопрололом

  Прекращение терапии 
  Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

  Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких 
  В случае необходимости назначения, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов В случае развития бронхоспазма во время терапии назначать бета-адреномиметики.

  Хроническая сердечная недостаточность 
  Назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.

  Брадикардия 
  Если ЧСС снижается менее 50-55 уд./мин. в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата.

  Атриовентрикулярная блокада I степени 
  Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

  Нарушения периферического кровообращения 
  У пациентов, страдающих периферическими нарушениями кровообращения (болезнь Рейно), бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

  Феохромоцитома 
  Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не проведено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.

  Пожилые пациенты 
  Лечение начинать с низкой дозировки препарата, необходим тщательный контроль состояния пациента.

  Сахарный диабет 
  Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии. Признаки гипогликемии: тахикардия, сердцебиение и потливость.

  Псориаз 
  Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол назначать только в случае необходимости.

  Аллергические реакции 
  У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозировках.

  Спортсмены 
  Спортсмены должны быть информированы о том, что этот лекарственное средство содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

  Предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом

  Уровень натрия в крови 
  Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль, особое внимание требуют пациенты с высоким риском, например престарелые пациенты, пациенты с циррозом печени.

  Уровень калия в крови 
  Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, пожилых пациентов, у пациетов, получающих тиазидные и тиазидоподобные диуретики, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT. Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.

  Кальций крови 
  Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностицированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитодидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

  Глюкоза крови 
  Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, в особенности в случае гипокалиемии.

  Мочевая кислота 
  У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

  Функция почек 
  Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначательно сниженной функции почек (клиренс креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л). У пожилых пациентов уровень креатинина может рассчитываться с учетом возраста, массы тела и пола пациента на основании уравнения Коккрофта. 
  Например: C1 = (140 - возраст) х масса тела / 0,814 х креатинин крови где: 
  возраст (лет) 
  масса тела (кг) 
  креатинин (в микромоль/л) 
  Данная формула расчета применима для пациентов мужского пола. Для женщин необходимо полученный результат умножить на 0,85. 
  Гиповолемия (потеря жидкости и натрия) возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что в свою очередь ведет к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек. 
  Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений. 
  В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством, рекомендуется снижение дозы в начале лечения.

  Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами 
  Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

  ФОРМА ВЫПУСКА 
  Таблетки покрытые оболочкой. 
  По 10 таблеток в блистер; по 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

  УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ 
  При температуре 18-25°С и в недоступном для детей месте.

  СРОК ГОДНОСТИ 
  3 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

  УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК 
  По рецепту врача.