+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Локрен тб 20 мг №84

Главная » Каталог лекарств
Локрен тб 20 мг №84
  • Код товара: s229842
  • Производитель: Санофи
  • Действующее вещество: Бетаксолол
  • Наличие: нет в наличии


Фармакодинаміка. бетаксолол ((rs) -l- [4- [2- (ціклопропілметоксі) етил] фенокси] -3 - [(1-метилетил) аміно] -2-пропан-2-ол) характеризується трьома фармакологічними особливостями: β1-адреноблокирующим ( кардіоселективним) дією, відсутністю часткової агоністичної активності (вСА) і слабо вираженим мембраностабілізуючу дію (подібним до такого у хінідину або місцевих анестетиків) в дозах, що перевищують терапевтичні.

Фармакокінетика. Абсорбція. Швидко і повністю всмоктується після прийому всередину. Ефект першого проходження через печінку незначний, біодоступність - близько 85%, що забезпечує незначні відмінності його концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або у одного і того ж пацієнта при тривалому застосуванні препарату. З білками плазми крові зв'язується приблизно 50% бетаксололу.

Метаболізм. Обсяг розподілу становить близько 6 л/кг. В організмі бетаксолол в основному перетворюється в неактивні метаболіти та тільки 10-15% виводиться із сечею в незміненому вигляді. Виведення. T ½ становить 15-20 год.

Показання

Аг; профілактика нападів стенокардії напруги.

Застосування

Зазвичай призначають в дозі 20 мг 1 раз на добу. максимальна рекомендована доза становить 40 мг/добу.

У хворих з нирковою недостатністю кліренс бетаксололу зменшується з погіршенням функції нирок. Дозу слід адаптувати до стану функції нирок; при кліренсі креатиніну ≥20 мл/хв корекція дози не потрібна. Однак на початку лікування рекомендується проводити клінічне спостереження до досягнення рівноважного рівня препарату в крові (в середньому 4 дні).

Для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 20 мл/хв) і хворих, яким проводиться діаліз, рекомендується початкова доза 10 мг/добу (незалежно від частоти та розкладу процедур діалізу).

Немає необхідності в корекції дози у хворих з печінковою недостатністю, однак на початку терапії бажано клінічне спостереження.

Протипоказання

Анафілактичні реакції в анамнезі, підвищена чутливість до бетаксололу або інших компонентів препарату, ба й важкі форми ХОЗЛ, декомпенсована рефрактерная серцева недостатність, кардіогенний шок, av-блокада ii-iii ступеня у хворих без імплантованого водія ритму, стенокардія Принцметала, синдром слабкості синусового вузла ( включаючи синоатріальну блокаду), брадикардія (менше 45-50 уд. / хв), важкі форми синдрому Рейно і порушення периферичного кровообігу, нелікована феохромоцитома, виражена артеріальна гіпотензія, одночасна терапія флоктафеніном, сультопридом, аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом (див. взаємодії ), вроджена галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцит лактази (препарат містить лактозу), період годування груддю, вік до 14 років.

Побічні ефекти

Астенія, похолодання кінцівок, брадикардія (іноді важка), біль в животі, нудота, блювота, імпотенція, запаморочення, головний біль, безсоння, рідко - уповільнення av-провідності або прогресування av-блокади, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія, синдром Рейно, посилення переміжної кульгавості, шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, парестезія, сухість очей, нічні кошмари. в рідкісних випадках відзначають виникнення титру антинуклеарних антитіл, яке тільки у виняткових випадках супроводжується клінічними проявами по типу системного червоного вовчака, що проходять після відміни препарату.

Особливі вказівки

 

Відміна препарату. лікування не слід припиняти різко, особливо у пацієнтів з ІХС. дозу препарату слід знижувати поступово, протягом 1-2 тижнів, одночасно починаючи терапію іншим препаратом.

БА і ХОЗЛ. Блокатори β 1 -адренорецепторів при ХОЗЛ можна призначати тільки пацієнтам із захворюванням помірного ступеня тяжкості в низькій початковій дозі. Перед початком лікування рекомендується провести оцінку функції зовнішнього дихання. При розвитку бронхоспазму під час лікування призначають β 2-адреноміметики.

Серцева недостатність. Хворим з компенсованій серцевою недостатністю ЛОКРЕНУ призначають в низькій початковій дозі. Надалі при необхідності її поступово підвищують під суворим лікарським контролем.

Брадикардія. Дозу препарату необхідно знизити, якщо ЧСС в стані спокою нижче за 50-55 уд. / Хв.

AV-блокада I ступеня. З огляду на негативний дромотропний ефект блокаторів β 2 -адренорецепторів, ЛОКРЕНУ з обережністю застосовують у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня.

Стенокардія Принцметала. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів кількість і тривалість нападів стенокардії можуть збільшуватися. Застосування препарату можливо при помірному ступені тяжкості та за умови одночасного призначення вазодилататорів.

Порушення периферичного кровообігу. Застосування блокаторів β-адренорецепторів може призводити до погіршення стану хворих з порушеннями периферичного кровообігу (хвороба або синдром Рейно, артеріїт, хронічні облітеруючі захворювання артерій нижніх кінцівок).

Феохромоцитома. При застосуванні блокаторів β-адренорецепторів в комбінації з блокаторами α-адренорецепторів для лікування симптоматичної АГ при феохромоцитомі потрібен ретельний моніторинг артеріального тиску.

Пацієнти похилого віку. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам похилого віку; лікування починають із застосування препарату в низьких дозах під суворим лікарським контролем.

Ниркова недостатність. У хворих з нирковою недостатністю дозу препарату необхідно коригувати залежно від рівня креатиніну в плазмі крові або кліренсу креатиніну.

Цукровий діабет. Слід попередити хворих на цукровий діабет про необхідність суворо контролювати рівень глюкози в сироватці крові на початку лікування, оскільки препарат може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість).

Псоріаз. З обережністю призначають препарат хворим на псоріаз, тому що є повідомлення про загострення захворювання на тлі лікування блокаторами β-адренорецепторів.

Алергічні реакції. У пацієнтів зі схильністю до тяжких алергічних реакцій, особливо обумовленим застосуванням йодовмісних контрастних засобів або флоктафеніном, або при проведенні десенсибілізуючого терапія блокаторами β-адренорецепторів може призвести до розвитку виражених анафілактичнихреакцій і зниження ефективності при них адреналіну в звичайних дозах.

Загальна анестезія. При проведенні наркозу блокатори β-адренорецепторів пригнічують рефлекторну тахікардію і підвищують ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Продовження лікування блокаторами β-адренорецепторів знижує ризик розвитку аритмії, ішемії міокарда і гіпертонічного кризу. Анестезіолога слід довести до відома про те, що хворий приймає блокатор β-адренорецепторів. При необхідності проведення наркозу вважається достатнім припинити застосування препарату за 48 годин до оперативного втручання для відновлення чутливості β-блокатори до катехоламінів. Терапію блокаторами β-адренорецепторів не можна переривати у хворих з коронарною недостатністю; бажано продовжувати лікування до оперативного втручання, з огляду на ризик, обумовлений розвитком синдрому відміни. У разі ургентних операцій хворому для попередження стимуляції блукаючого нерва призначають премедикацию атропіном, при необхідності його введення повторюють. Для анестезії необхідно застосовувати засоби з мінімальним кардіодепресивний ефектом.

Тиреотоксикоз. Блокатори β-адренорецепторів маскують кардіальні симптоми тиреотоксикозу.

Спортсмени. Препарат може давати позитивну реакцію при проведенні тестів антидопінгового контролю.

Період вагітності та годування груддю. Локрен не рекомендується застосовувати в період вагітності. У новонароджених, матері яких приймали блокатори β-адренорецепторів, можуть відзначати брадикардію, респіраторний дистрес-синдром і гіпоглікемію, тому рекомендується ретельне спостереження за новонародженими в умовах спеціалізованого відділення (контроль ЧСС та рівня глюкози в сироватці крові протягом перших 3-5 днів життя) .

Блокатори β-адренорецепторів проникають в грудне молоко, тому в період їх застосування рекомендується припинити годування груддю.

Діти. Безпека і ефективність застосування препарату у дітей не встановлені, тому не слід застосовувати ЛОКРЕНУ в педіатричній практиці.

Немає даних про вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.

Взаємодії

Багато препаратів можуть викликати брадикардію: блокатори β-адренорецепторів, антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, дизопірамід), iii класу (аміодарон, соталол), iv класу (дилтіазем, верапаміл), серцеві глікозиди, клонідин, гуафанцін, мефлохин, інгібітори холінестерази (застосовувані для лікування хвороби Альцгеймера).

Протипоказано одночасне застосування ЛОКРЕНУ з наступними препаратами:

флоктафеніном: в разі шоку або гіпотензії, зумовленої прийомом флоктафеніном, блокатори β-адренорецепторів викликають зменшення вираженості компенсаторних реакцій серцево-судинної системи;

сультоприд: порушення автоматизму серця (виражена брадикардія), обумовлені адитивним ефектом препаратів.

Не рекомендується застосування Локрену® із такими препаратами:

блокатори кальцієвих каналів (бепридил, дилтіазем, верапаміл і мебефраділ): можливі порушення автоматизму (надмірна брадикардія, порушення функції синусового вузла), порушення AV-провідності, серцева недостатність (синергічна дія);

аміодарон: негативну інотропну дію, порушення автоматизму і провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів).

Необхідна обережність при застосуванні Локрену® із такими препаратами:

інгаляційні галогенсодержащие анестетики: блокатори β-адренорецепторів пригнічують компенсаторні реакції серцево-судинної системи (під час операції блокада β-блокаторів може бути усунена застосуванням β-адреноміметиків). Як правило, терапію блокаторами β-адренорецепторів не слід припиняти, тим різкіше в будь-якому випадку; необхідно проінформувати анестезіолога про проведеному лікуванні;

препарати, здатні спровокувати миготливу аритмію (крім сультоприд): антиаритмічні препарати Iа класу (хінідин, гідрохінідин і дизопірамід) і III класу (аміодарон, дофетилід, ібутилід, сотатол); деякі нейролептики групи фенотіазину (хлорпромазин, ціамемазин, левомепромазин, тіоридазин), бензаміди (амісульприд, сульпірид, тіаприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид) та інші препарати (цизаприд, дифеманіл, еритроміцин для в / в введення, галофантрин, мізоластин, моксифлоксацин, пентамідин, вінкамін і спіраміцин для в / в введення) - підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії та фібриляції шлуночків (гіпокаліємія є провокуючим фактором); необхідний клінічний і електрокардіографічний контроль;

пропафенон: порушення серцевої скоротливості, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів), що вимагає проведення клінічного і електрокардіографічного контролю;

баклофен: потенцирование антигіпертензивної дії, необхідний контроль артеріального тиску та коригування дози антигіпертензивного засобу при необхідності;

інсулін і пероральні протидіабетичні засоби групи сульфонамідів: блокатори β-блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія, серцебиття, пітливість), тому пацієнта слід попередити про необхідність суворо контролювати рівень глюкози в крові;

інгібітори холінестерази (амбеноній, донепезил, галантамін, неостигмін, піридостигмін, рівастігмін, такрин): ризик посилення брадикардії (адитивна дія); необхідний регулярний клінічний контроль;

антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, апраклонідин, альфа-метилдопа, гуанфанцін, моксонидин, рилменідин): значне підвищення артеріального тиску при різкій відміні антигіпертензивного препарату центральної дії; необхідно уникати раптової відміни антигіпертензивного засобу та проводити клінічний контроль;

лідокаїн (в / в): можливо зменшення метаболізму в печінці та підвищення його концентрації в плазмі крові з розвитком побічних ефектів з боку нервової та серцево-судинної систем. Необхідна корекція дози лідокаїну, рекомендується клінічне спостереження і ЕКГ-моніторинг, контроль концентрації лідокаїну в плазмі крові;

НПЗП, в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2: зниження гіпотензивного ефекту (пригнічують синтез простагландинів, що надають депрессорноє дію; затримка в організмі іонів натрію і води при застосуванні похідних піразолону);

блокатори кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду: артеріальна гіпотензія, розвиток симптомів серцевої недостатності у хворих з латентною або неконтрольованою серцевою недостатністю. Лікування блокаторами β-адренорецепторів дозволяє мінімізувати рефлекторні симпатомиметические механізми, що запускаються при надмірних гемодинамічних реакціях;

йодовмісні контрастні засоби: у разі анафілактичнихреакцій і гіпотензії, викликаних йодвмісними контрастними засобами, блокатори β-адренорецепторів зменшують вираженість компенсаторних реакцій серцево-судинної системи. По можливості лікування блокаторами β-адренорецепторів має бути призупинено до проведення рентгенологічного дослідження. У разі необхідності продовження лікування необхідно заздалегідь підготувати відповідні кошти для проведення реанімаційних заходів;

трициклічні антидепресанти, нейролептики: посилення гіпотензивної ефекту і ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивна дія);

мефлохин: ризик розвитку брадикардії (адитивна дія);

дипиридамол (в / в): посилення антигіпертензивного ефекту;

блокатори α-адреноблокатори (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): посилення антигіпертензивного ефекту, підвищений ризик розвитку ортостатичної гіпотензії;

• аміфостин: посилення антигіпертензивного ефекту.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: