+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

МЕТФОРМИН-ТЕВА ТАБ.П/О500МГ№50

Главная » Каталог лекарств
МЕТФОРМИН-ТЕВА ТАБ.П/О500МГ№50
  • Код товара: s229295
  • Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ТЕВА АО ВЕНГРИЯ
  • Действующее вещество: метформин
  • Срок годности: до 01.03.2025
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформина гидрохлорид является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак, так и после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемический эффект, опосредованный этим механизмом.

Метформина гидрохлорид имеет три механизма противодиабетического действия:

1. Уменьшает производство глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, переносящих глюкозу через клеточную мембрану; оказывает положительное влияние на метаболизм липидов. Доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Сообщалось, что при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема перорального метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax ) составляет около 2,5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток 500 или 850 мг составляет примерно 50-60 %. После перорального применения фракция, не всасываемая и выводимая с калом, составляет 20-30 %.

После перорального применения абсорбция метформина насыщается и неполной.

Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз метформина и соблюдении режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг/мл. Сообщалось, что максимальная концентрация метформина в плазме крови (Сmах ) не превышала 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном употреблении пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После перорального применения дозы 850 мг отмечали снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40 %, уменьшение AUC – на 25 % и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

Распределение. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, вероятно, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном состоянии. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина – более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада удлиняется. Это приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Приблизительно 20-30 % выводится с калом в неизмененном состоянии.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела;

  • как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
  • как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от 10 лет и подростков.

Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, применявшихся метформином как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата.

Любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактат-ацидоз, диабетический кетоацидоз).

Диабетическая прекома.

Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин).

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

  • обезвоживание организма;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • шок;
  • внутрисосудистое введение рентгенконтрастных средств, содержащих йод (см. раздел «Особенности применения»).

Заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, перенесенный недавно инфаркт миокарда, шок.

Печеночная недостаточность.

Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации

Одновременный прием с даназолом может вызвать гипергликемическую кому. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактат-ацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при нарушении функции печени. При лечении метформином следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутрисосудистое применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может приводить к почечной недостаточности и, как следствие, к аккумуляции метформина и повышению риска развития лактат-ацидоза.

Применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и определения ее как стабильной (см. раздел «Особенности применения»).

Комбинации, требующие особой осторожности

Некоторые лекарственные средства могут негативно влиять на функцию почек, увеличивая риск лактат-ацидоза, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы II (ЦОГ), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики. В начале лечения вышеупомянутыми лекарственными средствами или их применение в комбинации с метформином необходимо тщательный контроль функции почек.

Хлорпромазин при приеме метформина в дозе 100 мг в сутки повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении глюкокортикостероидами и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.

Диуретики. Одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если клиренс креатинина в крови менее 60 мл/мин.

Инъекции бета-2-симпатомиметики повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае требуется контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначать инсулин.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

Транспортеры органических катионов (OCT)

Метформин является субстратом обоих транспортеров – OCT1 и OCT2.

Сопутствующее применение метформина из:

  • ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может снизить эффективность метформина;
  • индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
  • ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изовуконазол) может снизить почечное выведение метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
  • Ингибиторами OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечное выведение метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. При необходимости следует учесть возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

Особенности по применению

Лактат-ацидоз. Возникает в единичных случаях, но является опасным метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что чаще всего возникает вследствие острого ухудшения функции почек, кардио-респираторных заболеваний или сепсиса. Острое ухудшение функции почек приводит к кумуляции метформина, тем самым повышая риск возникновения лактат-ацидоза.

В случаях обезвоживания (сильная диарея или рвота, лихорадка или уменьшение употребления жидкости) необходимо временно прекратить применение метформина и обратиться к врачу.

У пациентов, получающих метформин, следует с осторожностью приступать к лечению средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВС). Другие факторы риска возникновения лактат-ацидоза включают в себя чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут привести к лактат-ацидозу (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Диагностика. Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактат-ацидоза. Характерными признаками лактат-ацидоза являются ацидотическая одышка, боли в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. В случае появления какого-либо симптома возникновения лактат-ацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться за помощью. К лабораторным маркёрам лактат-ацидоза относятся: снижение уровня рН крови (< 7,35), увеличение уровня сывороточной концентрации лактата (> 5 ммоль/л), увеличение анионного промежутка и соотношение лактат/пируват. В случае развития лактат-ацидоза пациента следует немедленно госпитализировать (см. раздел «Передозировка»).

Функция почек. Перед началом и регулярно во время лечения метформином следует оценивать СКФ (см. раздел «Способ применения и дозы»). Прием метформина противопоказан пациентам с СКФ < 30 мл/мин, его следует временно прекратить при наличии состояний, изменяющих функцию почек (см. раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста часто возникает и обычно протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами или диуретиками и в начале терапии НПВС.

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью можно применять метформин при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Применение контрастных средств, содержащих йод. Внутрисосудистое введение рентгеноконтрастных йодсодержащих средств может вызвать индуцированную контрастом нефропатию и привести к кумуляции метформина и, как следствие, к повышению риска развития лактат-ацидоза. Прием метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и определения ее как стабильной (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургическое вмешательство. Необходимо прекратить применение метформина во время проведения хирургических вмешательств под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапию метформином не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и после повторной оценки функции почек и определения ее как стабильной.

Дети и подростки. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета ІІ типа. По результатам исследований длительностью один год не было выявлено влияние метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о воздействии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, лечащихся метформином, особенно в период полового созревания.

Дети от 10 до 12 лет. Только 15 человек от 10 до 12 лет были включены в контролируемые клинические исследования, проведенные у детей и подростков. Хотя эффективность и безопасность применения метформина у этих детей не отличалась от эффективности и безопасности применения у детей старшего возраста и подростков, особую осторожность рекомендуется при назначении детям от 10 до 12 лет.

Прочие предостережения. При применении метформина гидрохлорида следует соблюдать диету и равномерное распределение углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена у пациентов.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются ограниченные данные о применении метформина беременным женщинам, не указывающим на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния гидрохлорида метформина на течение беременности, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.

Период кормления грудью.

Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев, находившихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность.

Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозе 600 мг/кг/сутки, что почти в 3 раза превышало максимальную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела. Нет подробных данных о влиянии метформина на фертильность у людей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемию. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥ 90 мл/мин). Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, распределенных на 3 приема.

В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства и назначить метформин как указано выше.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Дети. Метформин применять детям от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг метформина 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует ослаблению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза – 2000 мг в сутки, распределенных на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Перед началом применения метформина или метформинсодержащих препаратов следует оценивать СКФ и по меньшей мере раз в год во время лечения. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной функции в дальнейшем и у пациентов пожилого возраста функция почек должна оцениваться чаще, по меньшей мере каждые 3-6 месяцев (см. таблицу):

СКФ (мл/мин)

Максимальная суточная доза

(должна быть разделена на 2-3 приема), мг

Дополнительные указания

60-89

3000

В случае снижения почечной функции следует рассмотреть снижение дозы.

45-59

2000

Факторы, повышающие риск возникновения лактат-ацидоза (см. раздел «Особенности применения»), следует оценивать до начала применения метформина. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.

30-44

1000

< 30

−

Применение метформина противопоказано

Дети.

Метформин применять для лечения детей от 10 лет.

Передозировка

Применение препарата в дозе 85 г не приводит к гипогликемии, но в этом случае наблюдалось развитие лактат-ацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактат-ацидоз. Лактат-ацидоз является неотложным состоянием, его следует лечить в стационаре. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: