+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

МЕТФОРМИН-ТЕВА ТАБ.П/О850МГ№30

Главная » Каталог лекарств
МЕТФОРМИН-ТЕВА ТАБ.П/О850МГ№30
  • Код товара: s229294
  • Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ТЕВА АО ВЕНГРИЯ
  • Действующее вещество: метформин
  • Срок годности: до 01.02.2025
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метформина гидрохлорид является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемический эффект, опосредованный этим механизмом.

Метформина гидрохлорид имеет три механизма противодиабетического действия.

1. Уменьшает производство глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, переносящих глюкозу через клеточную мембрану; оказывает положительное влияние на метаболизм липидов. Доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Сообщалось, что при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема перорального метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax ) составляет около 2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг составляет около 50-60 %. После перорального применения фракция, не всасываемая и выводимая с калом, составляет 20-30 %.

После перорального применения абсорбция метформина насыщается и неполной.

Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг/мл. Сообщалось, что максимальный уровень метформина в плазме крови (Сmах ) не превышал 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После перорального применения дозы 850 мг отмечали снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40 %, уменьшение AUC – на 25 % и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.

Распределение. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, вероятно, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном состоянии. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина – более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада удлиняется. Это приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Показания

Сахарный диабет II типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела;

  • как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
  • как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от 10 лет и подростков.

Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или любому другому компоненту препарата.

Любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактат-ацидоз, диабетический кетоацидоз).

Диабетическая прекома.

Тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин).

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

  • обезвоживание организма;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • шок.

Заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронических болезней): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, перенесенный недавно инфаркт миокарда, шок.

Печеночная недостаточность.

Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Нерекомендованные комбинации.

Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактат-ацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при нарушенной печеночной функции. При лечении метформином следует избегать приема алкоголя и содержащих спирт лекарственных средств.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может приводить к почечной недостаточности и, как следствие, аккумуляции метформина и повышению риска развития лактат-ацидоза.

Применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и определения ее как стабильной (см. раздел «Особенности применения»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Некоторые лекарственные препараты могут оказывать негативное влияние на функцию почек, увеличивая риск лактат-ацидоза, например НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы II (ЦОГ), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. В начале терапии одновременное использование этих лекарственных средств в комбинации с метформином требует тщательного наблюдения за почечной функцией.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместимой терапии необходимо корректировать дозу метформина.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики могут повышать риск развития лактат-ацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

Особенности по применению

Лактат-ацидоз.Возникает в единичных случаях, но является опасным метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что чаще всего возникает вследствие острого ухудшения функции почек, кардио-респираторных заболеваний или сепсиса. Острое ухудшение функции почек приводит к кумуляции метформина, тем самым повышая риск возникновения лактат-ацидоза. Случаи возникновения лактат-ацидоза регистрировались главным образом у пациентов с сахарным диабетом со значительным ухудшением функции почек. Частота возникновения лактат-ацидоза может быть уменьшена, если контролировать и постоянно переоценивать такие другие факторы риска, как недостаточный контроль течения сахарного диабета, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любые состояния, связанные с гипоксией ( декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. раздел «Противопоказания»).

В случаях обезвоживания (сильная диарея или рвота, лихорадка или уменьшенный прием жидкости) необходимо временно прекратить применение метформина и обратиться к врачу.

Лекарственные средства, которые могут вызывать острое нарушение функции почек (такие, как антигипертензивные препараты, диуретики или НПВС), следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лечение метформином.

Врач должен предупреждать пациентов и ухаживающий за больным персонал о риске возникновения лактат-ацидоза, который может проявляться следующими признаками: ацидотическим типом дыхания (дыханием Куссмауля), болью в животе, мышечными судорогами, астенией и гипотермией с последующим развитием комы. При возникновении указанных признаков необходимо прекратить применение метформина и срочно обратиться за медицинской помощью.

К лабораторным маркёрам лактат-ацидоза относятся: снижение уровня рН крови (ниже 7,35), увеличение уровня сывороточной концентрации лактата (выше 5 ммоль/л), увеличение анионного промежутка и соотношение лактат/пируват. В случае развития лактат-ацидоза пациента следует немедленно госпитализировать (см. раздел «Передозировка»).

Лактат-ацидоз может проявляться в виде таких неспецифических симптомов, как мышечные судороги, нарушения пищеварения, боли в животе и тяжелая астения. Пациентам следует немедленно уведомить врача о возникновении таких реакций, особенно если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В этих случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином можно возобновлять только после оценки соотношения польза/риск в каждом индивидуальном случае и оценки функции почек.

Почечная недостаточность. Перед началом и регулярно во время лечения метформином следует оценивать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) (см. раздел «Способ применения и дозы»). Прием метформина противопоказан пациентам с СКФ <30 мл/мин и их следует временно прекратить при наличии состояний, изменяющих функцию почек (см. раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста часто возникает и обычно протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например в начале лечения гипотензивными средствами или диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). В таких случаях рекомендуется проверять функцию почек перед началом лечения метформином.

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью можно применять метформин при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой сердечной недостаточностью и нестабильной сердечной функцией.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных йодсодержащих средств может вызвать индуцированную контрастом нефропатию и привести к кумуляции метформина и, как следствие, к повышению риска развития лактат-ацидоза. Прием метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после проведения исследования, только после повторной оценки функции почек и определения ее как стабильной (см. раздел «Особенности применения»).

Хирургическое вмешательство. Необходимо прекратить применение метформина во время проведения плановых хирургических вмешательств под общей, спинальной или перидуральной анестезией. Терапию метформином не следует возобновлять раньше, чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания, после переоценки функции почек и определения ее как стабильной.

Дети и подростки. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета ІІ типа. По результатам исследований длительностью один год не было выявлено влияние метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена у пациентов.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются ограниченные данные о применении метформина беременным женщинам, не указывающим на повышенный риск развития врожденных аномалий. Исследования на животных не оказали негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также при наступлении беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.

Кормление грудью.

Метформин проникает в грудное молоко, однако у новорожденных/младенцев, находившихся на грудном кормлении, побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения метформина при кормлении грудью, его применение не рекомендовано в этот период. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность.

Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в 3 раза превышало максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемию. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг гидрохлорида метформина (1 таблетка) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в сутки, распределенная на 3 приема.

При переходе из другого противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин, как указано выше.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг гидрохлорида метформина (1 таблетка) 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Дети.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Метформина гидрохлорид можно применять детям от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг в сутки, распределенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно во время лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Перед началом применения метформина или метформинсодержащих препаратов следует оценивать скорость клубочковой фильтрации и по меньшей мере раз в год во время лечения. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной функции в дальнейшем и у пациентов пожилого возраста функция почек должна оцениваться чаще, по меньшей мере каждые 3-6 месяцев (см. таблицу):

СКФ (мл/мин)

Максимальная суточная доза

(должна быть разделена на 2-3 приема)

Дополнительные указания

60-89

3000 мг

В случае снижения почечной функции должно быть рассмотрено снижение дозы.

45-59

2000 мг

Факторы, повышающие риск возникновения лактат-ацидоза (см. раздел «Особенности применения»), следует оценивать до начала применения метформина. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.

30-44

1000 мг

< 30

−

Применение метформина противопоказано

Дети

Метформин применять для лечения детей от 10 лет.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактат-ацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактат-ацидоз. Лактат-ацидоз является неотложным состоянием и следует лечить в стационаре. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные эффекты

Наиболее часто нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе и отсутствие аппетита. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Для предупреждения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозирования и применение суточной дозы препарата в 2-3 приема во время или после еды.

Со стороны метаболизма: лактат-ацидоз.

При длительном применении может снижаться всасывание витамина В12 , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую ??возможную причину гиповитаминоза В12 , если у пациента имеется мегалобластная анемия.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: в единичных случаях – снижение показателей функции печени или гепатиты, обычно исчезающие после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: возможно возникновение таких кожных реакций, как эритема, зуд, крапивница.

Сообщалось, что при применении метформина в течение 1 года детям в возрасте от 10 до 16 лет побочные реакции были подобны таковым у взрослых.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: