+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Милукант 4мг №28 монтелукаст

Главная » Каталог лекарств
Милукант 4мг №28 монтелукаст
  • Код товара: s263576
  • Производитель: Пабьяницкий ФЗ, Польфа А.Т., Польша
  • Действующее вещество: монтелукаст
  • Наличие: есть в наличии

  • Цена: 568,74  грн.    В корзину

Склад

діюча речовина: монтелукаст натрію (montelukast sodium);

1 таблетка містить монтелукасту натрію 4,16 мг у перерахуванні на монтелукаст 4 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), кросповідон, заліза оксид червоний (E 172), гідроксипропілцелюлоза, динатрію едетат, ароматизатор вишневий, аспартам (Е 951), тальк, магнію стеарат.

Лікарська форма

Пігулки жувальні.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві, овальні, двоопуклі пігулки з гравіюванням 'M4' з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Протиастматичні засоби. Селективні та перорально активні блокатори лейкотрієнових рецепторів. Код ATX R03D C03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) – потужні ейкозаноїди запалення, що вивільняються з різних клітин, включаючи тучні клітини та еозинофіли. Ці важливі про-астматичні медіатори зв'язуються з цистеїнілейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність сосудів і збільшення кількості еозинофілів. CysLTs корельовані з патофізіологією астми та алергічних ринітів. При алергічних ринітах цистеїніллейкотрієни вивільняються з назального слизу після впливу аллергену протягом ранньої або пізньої фази реакції та асоціюються з симптомами алергічного риніту. При інтраназальній пробі з CysLT було продемонстровано збільшення резистентності дихальних носових шляхів та симптомів назальної обструкції.

Монтелукаст – це внутрішньоактивна сполука, що зв'язується з CysLT1 рецепторами з високою спорідненістю та селективністю. Монтелукаст спричиняє значне блокування цистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібувати бронхоконстрикцію у пацієнтів, хворих на бронхіальну астму, спричинену вдиханням LTD4.

Монтелукаст інгібує бронхоконстрикцію завдяки інгальованому LTD4 навіть у дозі до 5 мг. бронхоконстрикції завдяки впливу на антигени.

У дослідженні за участю дітей віком від 2 до 5 років монтелукаст у дозі 4 мг покращував денні симптоми (включаючи кашель, хрипи, утруднення дихання та обмеження активності) та нічні симптоми, а також знижував частоту використання β-агоністів за потребою та невідкладного застосування кортико погіршенні перебігу астми. Пацієнти, які застосовували монтелукаст, мали більше днів без проявів астми.

У дослідженні за участю дітей віком від 2 до 5 років з астмою легкого ступеня та епізодичними загостреннями монтелукаст у дозі 4 мг зменшував річну частоту епізодів загострення астми.

У дослідженні за участю дітей віком від 6 місяців до 5 років з інтермітуючою (але не персистуючою) астмою не спостерігалося вираженої відмінності у пацієнтів, які отримували лікування монтелукастом у дозі 4 мг, та тими, хто отримував плацебо, щодо кількості епізодів астми, що переходять у напад астми (визначень як епізод астми, що вимагає позапланового відвідування лікаря, пункту невідкладної допомоги або лікарні;

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Монтелукаст швидко та майже повністю абсорбується після внутрішнього прийому. Після прийому натощак таблеток жувальних по 4 мг дітям віком від 2 до 5 років, C max  досягається за 2 години після прийому. Значення C max  на 66 % вище, а C min  – нижче ніж у дорослих, які приймали таблетки по 10 мг.

Розподіл.

Понад 99 % монтелукасту зв'язується з протеїнами плазми крові. Рівноважний обсяг розподілу монтелукасту в середньому становить 8-11 л. Дослідження з радіомаркованим монтелукастом визначили мінімальний розподіл через гематоенцефалічний бар'єр. Крім того, концентрації радіомаркованого матеріалу через 24 години після введення були мінімальними у всіх інших тканинах.

Біотрансформація.

Монтелукаст метаболізується майже повністю. В дослідженнях терапевтичних доз, концентрації метаболітів монтелукасту у стаційарному стані плазми крові дорослих та дітей не можна було визначити. У дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини визначено, що цитохроми P450 3A4, 2A6 та 2C9 влучені до метаболізму монтелукасту. На основі подальших тестів in vitro на мікросомах печінки людини, терапевтичні концентрації монтелукасту у плазмі крові не інгібують цитохроми P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, чи 2D6. Внесок метаболітів у терапевтичний ефект монтелукасту є мінімальним.

Виведення.

Плазмовий кліренс монтелукасту становить 45 мл/хв у дорослих здорових осіб.

Після внутрішнього прийому приблизно 86% радіомаркованого монтелукасту виводиться з фекаліями протягом 5 днів, менше 0,2% виводиться з січою. Зважаючи на значення біодоступності та особливості елімінації, можна зробити висновок, що монтелукаст та його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів.

Для пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Оскільки Монтелукаст та його метаболіти майже повністю елімінуються з жовчю, корекція дози не потрібна для пацієнтів з порушеннями функцій почок. Даних щодо характеру фармакокінетики монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю немає.

Фармакокінетичні дослідження у дорослих та дітей демонструють, що профілі концентрації таблеток жувальних по 4 мг у дітей у віці 2-5 років та таблеток жувальних по 5 мг у дітей у віці 6-14 років. мг, призначених дітям від 15 років та дорослим.

При прийомі великих доз монтелукасту (більш терапевтичної у 20-60 разів) спостерігалося зниження концентрації теофіліну у плазмі крові. При прийомі терапевтичних доз (10 мг один раз на день) цей ефект не спостерігався.

Показання

Дітям віком від 2 до 5 років

  • Як додаткове лікування бронхіальної астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років з персистуючою астмою від легкого до середнього ступеня тяжкості, що недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою агоністів β-адренорецепторів.
  • Як альтернативний метод лікування замість низьких доз інгаляційних кортикостероїдів для пацієнтів віком від 2 до 5 років з персистуючою астмою легкого ступеня, у яких не відзначали протягом останніх годин серйозних нападів бронхіальної астми, що потребують застосування пероральних кортикостероїдів, а також які не можуть застосовувати інгаляційні див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
  • Профілактика астми у пацієнтів віком від 2 років, у яких домінуючим компонентом астми є бронхоспазм, індукований фізичними навантаженнями.
  • Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Протипоказання

Гіперчутливість до активного речовини чи будь-якої допоміжної речовини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Монтелукаст можна застосовувати разом з іншими препаратами для профілактики та хронічного лікування астми. У дослідженнях лікарських взаємодій рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно важливого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізолон, оральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетіндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

Площа під кривою «концентрація-година» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 % осіб, які одночасно приймали фенобарбітал. Монтелукаст метаболізується CYP 3A4, 2С8 та 2С9, тому необхідно дотримуватись заходів обережності, особливо для дітей, якщо його назначати одночасно з індукторами CYP 3A4, 2С8 та 2С9 такими як фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин.

У дослідженнях in vitro було показано, що монтелукаст є сильним інгібітором CYP 2C8. Однак дані клінічних досліджень лікарської взаємодії монтелукасту та розіглітазону (маркерний субстрат, що представляє препарати, первично метаболізовані CYP 2C8) показали, що монтелукаст не інгібує CYP 2C8 in vivo. Тому не очікується, що монтелукаст значно змінити метаболізм препаратів, що метаболізуються цим ензимом (наприклад, паклітаксел, розіглітазон та репаглінід).

Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом CYP 2C8, і меншою мірою – 2С9 та ЗА4. У клінічному дослідженні взаємодії препаратів за участю монтелукасту та гемфіброзилу (інгібітор як CYP 2C8 та 2C9), гемфіброзил збільшивши системний вплив монтелукасту на

4,4 рази. Зазвичай корекція дози монтелукасту при одночасному застосуванні з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 не потрібна, але в цьому випадку лікарю слід зважити на можливість збільшення побічних реакцій. 

На підставі досліджень in vitro, не передбачаються клінічно значущі лікарські взаємодії з менш потужними інгібіторами CYP 2C8 (наприклад, триметоприм). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, потужним інгібітором CYP 3A4, не призвело до значного збільшення системного впливу монтелукасту.

Особливості застосування

Пацієнтів необхідно попередити не використовувати Мілукант для лікування гострих нападів астми та тримати наготові їх звичайні препарати першої допомоги для цих випадків. Якщо стався гострий напад, треба використовувати інгаляційні β-агоністи короткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися зі своїм лікарем, якщо вони потребують більше інгаляцій β-агоністів короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінювати монтелукастом на терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдними препаратами. Відсутні дані, які б свідчили, що прийом пероральних кортикостероїдів можна зменшувати при одночасному прийомі монтелукасту.

У рідкісних випадках у пацієнтів, які лікуються антиастматичними препаратами, включаючи монтелукаст, може розвинутись системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними ознаками васкуліту, так званий синдром Чарг-Страуса, стану, який лікують системною кортикостероїдною терапією. Ці випадки зазвичай, але не завжди, асоціюються зі зменшенням чи відміною терапії пероральними кортикостероїдами. Не можна виключити чи встановити імовірність того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть асоціюватися з розвитком синдрому Чарг-Страуса. Тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення еозинофілії, васкулітних висипань, погіршення легеневих симптомів, серцевих ускладнень та/або нейропатії у пацієнтів. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їхнього лікування слід переглянути.  

Лікування монтелукастом не змінює необхідності уникнути прийому аспірину та інших нестероїдних протизапальних засобів у пацієнтів з аспірин-чутливою астмою.

Мілукант, таблетки жувальні по 4 мг, містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це може шкідливо вплинути на хворих на фенілкетонурію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

У дослідженнях на тваринах не було встановлено шкідливого впливу монтелукасту на вагітність чи ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежені дані з наявних баз даних вагітних не допускають причинно-наслідкової зв'язку між монтелукастом та вадами розвитку (такими як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в постмаркетингових дослідженнях у світі. зв'язок між цими випадками та прийомом монтелукасту не доведень.

При призначенні Мілуканту вагітним жінкам необхідно враховувати співвідношення користь/ризик.

Годування груддю.

Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає у грудне молоко.

Немає даних про проникнення Мілуканту у грудні молоко жінок, які годують груддю, тому необхідно враховувати співвідношення користь/ризик при призначенні препарату Мілукант у період годування груддю.

Фертильність.

У дослідженнях на тваринах монтелукаст не впливав на фертильність або репродуктивну функцію при системному впливі, що перевищував клінічний системний вплив більш ніж у

24 рази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Зазвичай Мілукант не впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами, але в дуже рідкісних випадках відзначали сонливість або запаморочення у пацієнтів, які приймали препарат, тому під час прийому препарату слід утримуватися від керування автомобілем або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати дітям під наглядом дорослих.

Пацієнтам з астмою та алергічним ринітом (сезонним та цілорічним) необхідно приймати

1 таблетку жувальну (4 мг) 1 раз на день. Для полегшення симптомів алергічного риніту годину прийому слід підбирати индивидуально.

Для лікування астми доза для дітей віком від 2 до 5 років становить 1 таблетку жувальну.

(4 мг) на добу, ввечері. Мілукант слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години після їди. до 2 років.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтичний ефект Мілуканту щодо контролю за астматичними параметрами спостерігається протягом 1 дня. Пацієнтам необхідно порадити продовжувати приймати Мілукант, навіть якщо астма під контролем, так само, як і протягом періодів загострення астми.

Корегувати дози для пацієнтів з почечною недостатністю, печінковою недостатністю легкого чи помірного ступеня не потрібно. Немає даних щодо корекції дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Дозування для пацієнтів чоловічої та жіночої статті є ідентичним.

Мілукант є альтернативним способом лікування по відношенню до низьких доз інгаляційних кортикостероїдів при персистуючій астмі легкого ступеня.

Монтелукаст не рекомендується застосовувати для монотерапії для пацієнтів з помірною стійкою астмою. Використання монтелукасту як альтернативи низькодозованим інгаляційним кортикостероїдам у дітей, хворих на персистуючу астму легкого ступеня, можливо розглядати тільки для тих пацієнтів, які не мали в останній час серйозних нападів астми, що вимагають перорального застосування кортикостероїдів або тих, які не можуть приймати інгаляційні корти. Персистуюча астма легкого ступеня визначається як астма з проявом симптомів частіше 1 разу на тиждень, але рідше 1 разу на день, нічними симптомами частіше 2 разів на місяць, але рідше 1 разу на тиждень та нормальною функцією легенів між епізодами. Якщо достатнього контролю астми надалі не досягнуто (зазвичай протягом 1 місяця), необхідно оцінити потребу в додаткових чи інших засобах протизапальної терапії на основі поетапної системи терапії астми. Необхідно періодично оцінювати контроль астми у пацієнтів.

Профілактика астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, у яких основним компонентом астми є бронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.

Мілукант рекомендований пацієнтам віком від 2 до 5 років для профілактики бронхоспазму, індукованого фізичним навантаженням, який може бути основним проявом персистуючої астми, при якій необхідне застосування інгаляційних кортикостероїдів.

Стан пацієнта необхідно оцінювати на 2-4 тижні після початку лікування монтелукастом. У разі, якщо задоволений результат лікування не досягнуто, слід ухвалити рішення про додаткове чи інше лікування.

Лікування Мілукантом порівняно з іншими способами лікування.

У разі, коли лікування Мілукантом проводиться як додаткова терапія до лікування інгаляційними кортикостероїдами, не можна різко вводити Мілукант замість інгаляційних кортикостероїдів.

Діти

Мілукант, таблетки жувальні по 4 мг, призначений для застосування дітям віком

2 до 5 років.

Передозування

Специфічної інформації щодо лікування передозування монтелукасту немає. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст назначали у дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткострокових дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно 1 тижня, клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

При постмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування, включаючи повідомлення про прийом препарату дорослим і дітям у дозі, що перевищує 1000 мг (приблизно 61 мг/кг у дітей віком 42 місяці). У більшості повідомлень про випадки передозування жодних небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше прояви побічних ефектів відповідали профілю безпеки препарату та включали: абдомінальний біль, сонливість, жажду, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність. Лікування симптоматичне. Невідомо, чи виводиться монтелукаст при перитонеальному діалізі чи гемодіалізі.

Побічні реакції

Загалом Мілукант добре переноситься. При клінічних дослідженнях тривале лікування у різних вікових групах демонструє незмінність профілю безпеки.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення уваги, погіршення пам'яті, порушення сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, роздратованість, гнів, нетерплячість, тривожність, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресії, тремор, дуже рідко – галузь дезорієнтація, суїцидальні думки та поведення (Попытка суїциду).

З боку нервної системи: запаморочення та втома, сонливість, парестезія/гіпоестезія, напади, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носові кровотечі, синдром Чарг-Страуса (CSS). 

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, тошнота, блювання, абдомінальний біль.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень трансаміназ сироватки крові (ALT, AST), гепатити, включаючи холестатичний, гепатоцелюлярний та змішаний зразок, пошкодження печінки.

З боку нірок та сечовивідних шляхів: енурез у дітей.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипання, вузликова еритема, мультиформна еритема.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи судоми м'язів.

Загальні розлади та стан ділянки введення: гарячка, астенія/підвищена втомлюваність, відчуття дискомфорту, набряки, жажда.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 пігулок у блістері. По 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: