+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Мирин 100мг №30 талидомид таликс

Главная » Каталог лекарств
Мирин 100мг №30 талидомид таликс
  • Код товара: s263581
  • Производитель: lipomed (швейцария)
  • Действующее вещество: талидомид
  • Наличие: есть в наличии

  • Цена: 5566,00  грн.    В корзину

Склад

діюча речовина: thalidomide;

1 пігулка містить талідоміду 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 50 мг: лактози моногідрат, коповідон, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, каолін, сахароза, акація, кальцію карбонат, титану діоксид (Е 171), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметил , гліцерин;

таблетки по 100 мг: лактози моногідрат, коповідон, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, каолін, сахароза, акація, кальцію карбонат, титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма

Пігулки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 50 мг: круглі, куполоподібні таблетки жовтого кольору, вкриті оболонкою;

пігулки по 100 мг: круглі, куполоподібні пігулки білого кольору, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Імуносупресанти. Код ATX L04A X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинамика.

Механізм дії талідоміду у хворих із множинною мієломою дуже різний і охарактеризований не повністю. Відомий тератогенний ефект був спричинений антиангіогенними властивостями талідоміду внаслідок інгібування фактора зростання ендотелію судин (VEGF) та β-фібробластів.

У пацієнтів з множинною мієломою препарат чинить імуномодулюючу, протизапальну дію та виявляє потенційно неопластичний ефект. Механізм дії пов'язаний з пригніченням ангіогенезу та утворенням фактора некрозу опухолей (TNF-α), зниженням модуляції адгезивних молекул поверхні окремих клітин (ICAM-1, VCAM-1 та Е-селектину), втягнутих у міграцію лейкоцитів, стимуляцією первичных Т-клітин (спричиняючи розповсюдження, синтез цитокінів та цитотоксичність) і відхиленням у співвідношенні допоміжних Т-клітин та цитотоксичних Т-клітин, інгібуванням виробництва інтерлейкіну 12. Дія препарату також пов'язана з підвищенням рівня інтерлейкіну-2 та γ-інтерферону, зниженням фагоцитозу поліморфноядерних лейкоцитів.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

При застосуванні внутрішньо одноразової дози талідомід повільно всмоктується із травного тракту. Максимальна концентрація, що становить 1,15-3,47 мкг/мл, досягається через 2,5-4,4 години. Дослідження показали, що талідомід у дозі 200 мг демонструє однокамерну фармакокінетичну модель константи швидкості всмоктування першого порядку та виведення.

Слабке розчинення у травному тракті може зменшити швидкість всмоктування великих доз талідоміду. Таким чином, швидкість всмоктування може бути дозозалежною.

Одночасне застосування талідоміду з їжею з високим вмістом жирів призводило до незначних змін площі під кривою «концентрація-година» (AUC) і максимальної концентрації у плазмі крові, однак пік концентрації збільшувався (близько 6 годин). Це пов'язано із затримкою випорожнення шлунка, спричиненого жирною їжею. Їжа незначно впливає на ступінь всмоктування талідоміду у формі таблеток.

Розподіл.

Об'єм розподілу, описаний у дослідженнях, становить приблизно 1 л/кг маси тіла. Середнє значення зв'язування з білками плазми крові – 55 % (R-ізомер) та 66 % (S-ізомер).

Розподіл у плазмі крові становить 0,86 та 0,95 відповідно.

Талідомід виявляється у спермі чоловіків.

Метаболізм.

Талідомід не зазнає значної біотрансформації у печінці, а більше піддається неферментативному гідролізу у плазмі крові з утворенням багатьох метаболітів. Гідроліз у організмі відбувається рівномірно.

Елімінація.

Середній період напіввиведення талідоміду становить 5,5 – 7,3 години залежно від застосованої добової дози. Незначна кількість виводиться з сечею, що становить менше 1 % загальної дози, протягом 24 годин з нирковим кліренсом 0,08 л/год, решта – приблизно 6,4-10,4 л/год.

Більшість метаболітів спонтанного гідролізу виводиться із січею. У клінічних дослідженнях застосування талідоміду хворим із порушеннями функції нірок фармакокінетика була такою самою, як і у пацієнтів із нормальною функцією нірок.

Показання

Множинна мієлома, в разі неефективності стандартної терапії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Виражена нейтропенія (вміст нейтрофілів < 0,75×10 9 /л).

Наявність в анамнезі токсичного епідермального некролізу (ТЕН), синдрому Стівенса – Джонсона, ексфоліативного дерматиту, оскільки талідомід може спричинити такі захворювання.

Талідомід протипоказань жінкам репродуктивного віку, які не застосовують або нездатні застосовувати адекватні протизаплідні засоби, а також жінкам репродуктивного віку, у яких можливе лікування менш токсичними препаратами.

Талідомід протипоказань чоловікам, які не застосовують адекватні протизаплідні засоби (латексний презерватив).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Талідомід посилює седативну дію барбітуратів, алкоголю, хлорпромазину, резерпіну, також підсилює ефекти опіатних аналгетиків, бензодіазепінів та інших анксіолітиків, снодійних, антидепресантів із седативним ефектом, нейролептиків, антигістамінних препаратів. дії, баклофену.

Посилюється ризик периферичної нейропатії при одночасному застосуванні талідоміду із зальцитабіном, вінкрістином, ставудином, диданозином.

Підвищується ризик тромбозу та тромбоемболічних ускладнень при одночасному застосуванні талідоміду з доксорубіцином.

Повторні комбінації талідоміду з глюкокортикоїдами (дексаметазон) та цитотоксичними препаратами (цисплатин, циклофосфамід, доксорубіцин та етопозид) збільшують ризик тромбозу глибоких вен.

Одночасне застосування талідоміду з пероральними контрацептивами, що містять этинілестрадіол або норетиндрон, не призводить до зміни концентрації талідоміду у крові.

У 10 здорових жінок вивчалися фармакокінетичні профілі норетиндрону та етінілестрадіолу після введення однієї дози, що містила 1 мг норетиндронацетату та 0,75 мг етінелестрадіолу. Як при комбінованому застосуванні, так і при монотерапії талідомідом у рівноважних концентраціях 200 мг на добу результати були подібними.

Одночасне застосування цитохрому P450-індукуючих агентів, таких як лопінавір, невірапін, ефавіренц, гризеофульвін, рифампіцин, рифабутин, фенітоїн або карбамазепін, з гормональними контрацептивними засобами, може зменшити ефективність протизаплідних засобів. Таким чином, жінки репродуктивного віку, яким необхідне лікування одним або кількома із зазначених засобів, мають використовувати два інші ефективні методи контрацепції.

Особливості застосування

Перед початком лікування талідомідом жінки репродуктивного віку мають пройти тест на вагітність (мінімальна чутливість 50 мОД/мл). Тест необхідно пройти за 24 години до початку лікування. Не можна назначати талідомід жінкам репродуктивного віку, доки не буде отримано підтвердження про негативний тест на вагітність.

Тести на вагітність слід проводити, якщо пацієнтка пропустила прийом засобу контрацепції або якщо з'явилися будь-які порушення менструального циклу.

Про будь-яку підозру на ембріональні порушення під час лікування Мірином слід повідомити місцевий фармнагляд або представника Заявника/Виробника. Пацієнтку слід негайно направити до лікаря для подальшої діагностики та консультації щодо проблем репродуктивної токсичності.

Спеціальні застереження для ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Сучасні клінічні дослідження довели, що талідомід може призвести до збільшення вирусного навантаження у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримують тривалу терапію. Таким пацієнтам рекомендується регулярний моніторинг. Зальцитабін, диданозин та ставудин можуть збільшити ризик і тяжкість периферичної нейропатії внаслідок посилення негативних побічних ефектів (див. розділ «Побічні реакції»). Рекомендується клінічне спостереження.

Слід застосовувати контрацептиви протягом як мінімум 4 тижнів до початку застосування препарату, протягом усього періоду застосування, а також як мінімум протягом 12 тижнів після завершення лікування. Необхідно враховувати, що інгібітори ВІЛ-протеази, гризеофульвін, рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, карбамазепін при одночасному застосуванні з контрацептивами зменшують ефективність гормональних контрацептивів, тому в цих випадках при лікуванні талідомідом необхідно застосовувати найнадійніші методи контрацепції.

Талідомід виявляється у спермі чоловіків. Тому чоловікам, які приймають Мирін, необхідно завжди користуватися латексними презервативами під час полового контакту з жінками репродуктивного віку.

Забороняється донорство крові та сперми під час лікування та протягом 12 тижнів після терапії талідомідом.

Протягом лікування Мірином не можна вживати алкогольні напої.

Талідомід може спричинити сонливість, млявість та седативний ефект. Талідомід посилює сонливість при застосуванні разом із алкоголем. Пацієнтам не слід приймати лікарські засоби, що можуть спричинити сонливість, без попередньої консультації з лікарем.

Периферична нейропатія є потенційно тяжким побічним ефектом, що виникає під час лікування талідомідом (див. розділ «Побічні реакції»). Зазвичай побічні ефекти минають після зниження дози або припинення прийому препарату. У деяких випадках периферична нейропатія має необоротний характер, наприклад, після прийому великих доз протягом тривалої години. Якщо передбачена тривала терапія талідомідом, то необхідно визначити вихідну нервову чутливість та контролювати її протягом 6 місяців. Якщо такий контроль неможливий, то необхідне регулярне клінічне обстеження.

Пацієнти мають повідомити лікаря про появу поколювання, оніміння або парестезії. Крім того, пацієнтів слід регулярно опитувати про появу симптомів периферичної нейропатії (оніміння, поколювання або біль у руках та ногах). Якщо спостерігаються симптоми периферичної нейропатії, слід реєструвати ці дані.

Якщо спричинена талідомідом нейропатія підтверджена під час лікування або після його припинення, необхідно обмежити подальше застосування Мірину. ) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Mірин може також потенційно погіршити існуючу нейропатію, і тому його не слід застосовувати пацієнтам з клінічними ознаками периферичної нейропатії, якщо тільки очікувана користь не перевищує потенційного ризику.

Причинний зв'язок між талідомідом та епілептичним нападом припускається. Протягом лікування талідомідом за пацієнтами з наявністю в анамнезі епілептичних нападів або за схильними до таких нападів необхідне тщанне клінічне спостереження для запобігання гострим епілептичним нападам.

Венозна тромбоемболія – головне ускладнення на тлі онкологічних захворювань. У пацієнтів, які отримують талідомід, підвищується ризик виникнення емболій або тромбозу глибоких вен, особливо коли талідомід застосовують у комбінації з хіміотерапією та/або дексаметазоном.

Пацієнтам з ризиком появи тромбозів та тим, хто отримує талідомід у комбінації з хіміотерапією та/або дексаметазоном, слід назначати низькі дози антикоагулянтів.

При застосуванні талідоміду були зареєстровані випадки зниження кількості нейтрофілів. Лікування не слід розпочинати хворим з абсолютним кількістю нейтрофілів менше 0,75×10 9 /л (див. розділ «Протипоказання»). Пацієнтам, схильним до нейтропенії, рекомендується подальший моніторинг.

Талідомід не застосовують пацієнтам із токсичним епідермальним некролізом (ТЕН) як невідкладну терапію при тяжких проявах медикаментозних висипань. У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів із раніше виявленим TЕН, які проходили лікування талідомідом, збільшувався рівень летальності. Опис один випадок, коли талідомід спричинив TЕН.

Препарат Мірин слід приймати тільки за призначенням та під наглядом лікаря, який має досвід застосування талідоміду.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Талідомід протипоказань у період вагітності

Талідомід, як відомо, спричиняє тератогенний ефект у вигляді тяжких вроджених дефектів і внутрішньоутробної загибелі плода. : ектромелія (амелія, фокомелія, гемімелія) верхніх та/або нижніх кінцівок, мікротія з порушеннями розвитку зовнішнього слухового проходу (замаскування або відсутності), ураження середнього та внутрішнього вуха (рідко), ураження очей (анофтальмія, мікрофтальмія), вроджені вади серця, порушення функції почок. були описані інші порушення, що спостерігалися рідше.

Ризик тяжких вроджених дефектів, в першу чергу фокомелія або загибель плода, є надзвичайно високим у критичний період вагітності (від 35 до 50 днів після останнього циклу менструації). Ризик виникнення потенційно тяжких вроджених дефектів у інші періоди вагітності невідомий, але може бути значним. Тому, з огляду на наведені дані, застосування талідоміду у будь-який період вагітності протипоказано.

Якщо пацієнтка завагітніла під час лікування талідомідом, незважаючи на застосування контрацептивних засобів, має високий ризик тяжких пороків розвитку або загибелі плода.

Якщо пацієнтка або її партнер не вжили заходів або якщо у пацієнтки відмічаються порушення менструального циклу чи вона підозрює, що вагітна, необхідно провести тест на вагітність або проконсультуватися з лікарем.

Якщо пацієнтка завагітніла під час застосування талідоміду, лікування цим препаратом слід негайно припинити.

Пацієнтка або її партнер мають звернутися до лікаря для подальшої оцінки безпеки та консультації щодо проблем тератології.

Талідомід протипоказань у період годування груддю. Невідомо, чи попадає талідомід у грудні молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Пацієнтам, які приймають талідомід, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Спосіб застосування та дози

Таблетки назначають внутрішньо. Рекомендовано приймати препарат перед сном з огляду на седативний ефект лікарського засобу. Початкова доза для дорослих становить 200 мг на добу з підвищенням дози на 100 мг щотижня до максимальної добової дози 800 мг з урахуванням переносимості препарату, проте через токсичність у середньому доза зазвичай залишається нижчою за 400 мг на добу. Залежно від переносимості, токсичності та ефективності можна застосовувати нижчі підтримуючі дози (25-100 мг на добу). Для досягнення необхідного дозування застосовують препарат із відповідним вмістом діючої речовини в таблетці.

Пацієнти з порушеннями функції нірок або печінки

Немає даних щодо застосування хворим з печінковою недостатністю. Таким пацієнтам препарат застосовують з обережністю та під дбайливим наглядом лікаря через можливість виникнення ознак токсичності.

Клінічні дослідження, проведені за участю пацієнтів із порушеннями функції нірок, показали, що зміна дози таким пацієнтам не потрібна. Однак, як і хворим на печінкову недостатність, таким пацієнтам необхідно проводити тщательний моніторинг.

Діти.

Чи не застосовують.

Передозування

Високі дози талідоміду не спричиняють порушення координації рухів або пригнічення дихання і не мають даних щодо летальних випадків при дозах до 14,4 г.

Побічні реакції

Периферична нейропатія є потенційно тяжким побічним ефектом. Зазвичай побічні ефекти зникають після зниження дози або припинення лікування препаратом. У деяких випадках периферична нейропатія має необоротний характер, наприклад після прийому великих доз протягом тривалої години.

Під час лікування талідомідом можливі такі побічні реакції:

інфекції та інвазії: бронхіт, грибковий дерматит, інфекції, кандидоз ротової порожнини, фарингіт, риніт, синусит;

новоутворення доброякісні, злоякісні та нез'ясовані (включаючи кісти та поліпі): синдром лізису опухоли;

з боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, еозинофілія, гемолітичний уремічний синдром, лейкопенія, лімфаденопатія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромботична мікроангіопатія;

з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості;

з боку ендокринної системи: гіпотиреоз;

метаболічні порушення: анорексія, гіперглікемія, гіперліпідемія, гіпоглікемія, затримка рідини, підвищений апетит;

з боку психіки: збудження, сплутаність свідомості, депресія, зменшення лібідо, безсоння, зміни настрою, нервозність;

з боку нервної системи: парестезія, головний біль, тремор, сонливість, запаморочення, епілепсія, гіперестезія, зап'ястковий сухожильний синдром, порушення координації руху, млявість, відсутність координації, нейропатія, оніміння у ногах, седативний ефект, пароксизм, непритомність, вазовагальна непритомність , тремор, дизестезія, цереброваскулярні події;

з боку органів зору: світлобоязнь, зниження зору, втрата зору;

з боку органів слуху: зниження слуху, глухота, шум у вухах, вертиго;

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, тахікардія, аритмія, венозний тромбоз, ортостатична гіпотензія, тромбоемболічні ускладнення, артеріальний тромбоз, стенокардія, фібриляція шлуночків, серцево-судинні розлади, хронічна серцева перикардит, плевроперикардит, тромбоз глибоких вен, фібриляція передсердь;

з боку дихальної системи: бронхоспазм, задишка, закладеність носа, емболія легеневої артерії, порушення дихання, пневмонія, інтерстиціальне захворювання легень, бронхопневмопатія;

з боку травного тракту: біль у животі, запор, діарея, сухість у роті, метеоризм, кишкова непрохідність, тошнота, гіпертрофія навколовушної залози, блювання, зубна біль, сухість у роті, шлунково-кишкова перфорація, префорація дивертикулів, перитоніт;

з боку шкіри: акне, алопеція, сухість шкіри, еритема, екзантема, ексфоліативний дерматит, ураження нігтів, ліхеноїдні зміни у роті, везикулярні висипання, свербіж, висипання, макулопапульозні висипання, макулопапульозна Стівенса – Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, набряк шкіри, гострий генералізований екзентематозний пустульоз, кропив'янка, гіперемія, уртикарії, фотосенсибілізація;

з боку кістково-м'язової системи: асептичний некроз, біль у спині, біль у кістках, судоми ніг, м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, ригідність м'язів шиї;

з боку сечовидільної системи: альбумінурія, гематурія, почечна недостатність, мінуча олігурія, нетримання січі;

з боку репродуктивної системи: імпотенція, зниження функції яєчників, порушення менструального циклу, вторинне аменорея;

вроджені, сімейні та генетичні порушення: тератогенність (наприклад, вроджені дефекти, фокомелія);

з боку системи крові: тромботична тромбоцитопенічна пурпура, лімфопенія, панцитопенія;

загальні порушення: астенія, біль у ділянці грудей, озноб, набряк нижніх кінцівок, набряк обличчя, втомлюваність, гарячка, нездужання, біль, периферичні набряки, тахіфілаксії, слабкість. бактеріальний менінгіт;

лабораторні показники: хибнопозитивний тест функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, збільшення маси тіла, підвищення рівня амілази в крові, підвищення рівня тригліцеридів, збільшення концентрації вірусу імунодефіциту в крові, відхилення від норми показників функції печінки.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати за температури 15-30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 пігулок у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпустки

За рецептом.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!