Модуретик тб 5мг/50мг №10

Фармакодинамика.

Модуретик® забезпечує сечогінний та гіпотензивний ефект (зумовлений насамперед дією гідрохлортіазиду), і водночас дія амілориду запобігає надмірним втратам калію, які можуть спостерігатися у хворих, що отримують діуретики тіазидового ряду. Оскільки МОДУРЕТИК містить амілорид, виділення з січою магнію при його застосуванні є меншим, ніж при застосуванні окремо тіазидових сечогінних засобів або препаратів, що діють на рівні петлі Генле.

М'які діуретичні та гіпотензивні дії амілориду гідрохлориду доповнюють натрійуретичний, діуретичний та гіпотензивний ефект тіазидів, зводячи при цьому до мінімуму втрати з сечею калію та бікарбонатів і знижуючи можливість порушення кислотно-лужного рівноваги.

Сечогінна дія Модуретик проявляється через 2 рік. після його прийому і триває майже 24 роки.

Гідрохлортіазид

Гідрохлортіазид є діуретичним та гіпотензивним засобом, ефективним при прийомі внутрішньо.

Початок дії гідрохлортіазиду настає через 2 роки; а максимально виражений ефект спостерігається приблизно через 4 роки. Сечогінна дія триває майже протягом 6-12 років. Гідрохлортіазид не впливає на нормальний артеріальний тиск.

Амілориду гідрохлорид

Амілориду гідрохлорид є калійзберігаючим засобом, якому властива м'яка натрійуретична, діуретична та гіпотензивна дія. Основною метою застосування амілориду є обмеження виведення калію у хворих, у яких внаслідок лікування сечогінними засобами розвинулась гіпокаліємія або її розвиток передбачається.

Дія амілориду гідрохлориду починається, як правило, у межах 2-х годин після його прийому внутрішньо. Пік його впливу на виділення електролітів досягається між 6-ю та 10-ю роками і триває майже 24 рік. Максимальна концентрація препарату в плазмі визначається через 3-4 роки, а година напіввиведення з плазми становить від 6 до 9 років.

Модуретик®, що є поєднанням амілориду гідрохлориду та гідрохлортіазиду, знижує ймовірність розвитку надмірних втрат калію у хворих, діурез яких протягом тривалої години активно стимулюється.

Фармакокінетика.

Пікові рівні амілориду у плазмі досягаються через 3 - 4 рік, а період напівжиття у плазмі коливається від 6 до 9 років. Ефекти на електроліті збільшуються при застосуванні одноразових доз амілориду приблизно до 15 мг.

Амілорид не метаболізується печінкою і виділяється у незміненому вигляді почками. Приблизно 50% від дози амілориду 20 мг виділяється з сечею, а 40% - з калом протягом 72 років. Амілорид справляє незначний ефект на швидкість клубочкової фільтрації або почечний кровотік. Оскільки амілорид не метаболізується печінкою, у пацієнтів з дисфункцією печінки не очікується накопичення препарату, але накопичення може мати місце при розвитку гепаторенального синдрому.



Показання для застосування.

Як монотерапія або в комбінації з іншими гіпотензивними засобами при артеріальній гіпертензії, набряках сердечного походження, асцитах та набряках при цирозі печінки.

Стані, за яких можуть виникати ознаки надмірних втрат калію в період інтенсивної діуретичної терапії та коли дуже важливо зберегти нормальний баланс калію в організмі.


Спосіб застосування та дози. 

Артеріальна гіпертензія

Стандартна доза - 1 таблетка Модуретика на добу, що застосовується в один або два прийоми. Для деяких хворих достатньо половинної дози (еквівалентної половині таблетки). Рекомендована максимальна добова доза – 1 таблетка.

Набряки сердечного походження

Терапію Модуретиком можна розпочинати з дози 1 таблетка на день. У разі необхідності дозу можна збільшувати, але вона не повинна перевищувати 2 таблетки на день. Оптимальна доза визначається досягнутим сечогінним ефектом та рівнем калію в плазмі. Після досягнення бажаного діуретичного ефекту слід спробувати зменшити дозу для переходу на підтримуючу терапію. При підтримуючій терапії препарат можна приймати періодично.

Цироз печінки з асцитом

Лікування починається з малої дози Модуретика (1 таблетка на день). За потребою дозу поступово збільшують до досягнення бажаного сечогінного ефекту, але вона не повинна перевищувати 2 таблетки на добу.

Підтримуючі дози можуть бути меншими за ті, які потрібні для ініціації діурезу. А тому, після стабілізації ваги тіла хворого слід спробувати зменшити денну дозу. Для зменшення ймовірності розвитку побічних проявів, пов'язаних із застосуванням діуретиків, особливо бажаним є поступове зниження ваги пацієнта.


Побічна дія. 

Серед побічних проявів, зареєстрованих при застосуванні Модуретика, зустрічаються такі, які пов'язані з посиленим діурезом, лікуванням тіазидами або з основним захворюванням, з приводу якого проводитися лікування. Під час клінічних випробувань було показано, що ризик розвитку небажаних проявів, відмічених при застосуванні окремо взятих амілориду та гідрохлортіазиду, не підвищується при застосуванні їх комбінованої форми.

При застосуванні МОДУРЕТИК® були зареєстровані такі побічні ефекти:

Загальні

Головний біль*, слабість*, втомлюваність, погане самопочуття, біль у грудях, біль у спині, втрата свідомості.

Серцево-судинна система

Аритмія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, стенокардія.

Травна система

Нудота/анорексія*, блювання, пронос, запор, біль у животі, кровотечі з шлунково-кишкового тракту, зміни апетиту, відчуття переповнення живота, метеоризм, жажда, гикавка.

Метаболізм

Підвищення рівня калію сироватки (> 5,5 мЕкв/л), порушення електролітного балансу, гіпонатріємія, подагра, дегідратація.

Шкіра і прилеглі тканини

Висип, свербіж, гіперемія, підвищена пітливість.

М'язово-скелетна система

Біль у ногах, судоми м'язів, біль у суглобах.

Нервова система

Запаморочення*, вертиго, парестезії, ступор.

Психічні функції

Безсоння, знервованість, сплутаність свідомості, депресія, сонливість.

Дихальна система

Одишка.

Органі чуття

Зміни смаку, порушення зору, закладеність носа.

Січостатева система

Імпотенція, дизурія, ніктурія, нетримання січі, дисфункція нірок, включаючи ніркову недостатність.

* Побічні прояви, які найчастіше зустрічалися під час контрольованих клінічних випробувань.



Протипоказання.

Гіперкаліємія (рівень калію у плазмі > 5,5 мЕкв/л).

Одночасне проведення лікування іншими калійзберігаючими засобами або засобами, що відновлюють вміст калію.

Ниркова недостатність (анурія, гостра ниркова недостатність, тяжка прогресуюча хвороба нірок і діабетична нефропатія).

Підвищена чутливість до будь-якої зі складових цього препарату або до інших ліків сульфаніламідного походження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. 

Літій - звичайно його не можна приймати одночасно з діуретиками. Сечогінні засоби знижують почковий кліренс літію та підвищують ризик розвитку літієвої інтоксикації.

Нестероїдні протизапальні препарати - у деяких пацієнтів застосування нестероїдних протизапальних препаратів може зменшити діуретичний, натрійуретичний та антигіпертензивний ефекти діуретиків.

При одночасному застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) та калійзберігаючих препаратів, включаючи амілориду гідрохлорид, зростає ризик розвитку гіперкаліємії та почечної недостатності, особливо у пацієнтів похилого віку. Якщо через наявну гіпокаліємію необхідним є одночасно застосування цих препаратів, назначати їх слід з обережністю, часто перевіряючи рівень калію сіруватки, а також тщательно проводити контроль почкової функції.

Амілориду гідрохлорид

Інгібітори АПФ - при одночасному застосуванні амілориду гідрохлориду та інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) підвищується ризик розвитку гіперкаліємії у тих випадках, коли підтверджено гіпокаліємію, слід застосовувати їх з обережністю, часто контролюючи рівень калію в плазмі.

Гідрохлортіазид

Нижче перелічені препарати можуть взаємодіяти з гідрохлортіазидом при їх одночасному застосуванні:

Алкоголь, барбітурати або наркотики

Може спостерігатися потенціювання ортостатичної гіпотензії.

Протидіабетичні препарати (пероральні засоби та інсулін)

Може виникнути потреба в корекції дози цукрознижувального препарату.

Інші гіпотензивні засоби

Можлива сумація ефектів Модуретика® та інших гіпотензивних засобів. Доцільно припинити лікування сечогінними засобами за 2 - 3 дні до початку терапії інгібітором АПФ з метою зменшення ймовірності розвитку гіпотензії після прийому першої дози інгібітора АПФ.

Колестирамін і колестипол - абсорбція гідрохлортіазиду порушується при застосуванні аніонообмінних смол. Одноразові дози колестираміну або колестиполу пов'язують гідрохлортіазид і зменшують його всмоктування з шлунково-кишкового тракту відповідно на 85% і 43%.

Кортикостероїди, АКТГ

Посилюють електролітний дисбаланс, особливо збільшують втрату калію.

Пресорні аміни (наприклад, норадреналін)

Можливим є зниження реакції на пресорні аміни, що не виключає їх застосування.

Недеполяризуючі релаксанти скелетних м'язів (наприклад, тубокурарин)

Можливе посилення дії міорелаксантів.