+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Мікаліоф Ромфарм ліофіл.д/приг.конц.д/приг.р-ну д/інф.100мг №1

Главная » Каталог лекарств
Мікаліоф Ромфарм ліофіл.д/приг.конц.д/приг.р-ну д/інф.100мг №1
  • Код товара: s235302
  • Производитель: ЕлЕлСі Ромфарм Компані Джорджия
  • Действующее вещество: микафунгин
  • Срок годности: до 01.01.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакокінетика

Абсорбція. Мікаліоф Ромфарм - лікарський засіб, що вводиться внутрішньовенно.

Фармакокінетика лінійна в діапазоні добових доз від 12,5 мг до 200 мг і від 3 мг/кг до 8 мг/кг. Немає ніяких даних про системну кумуляцію препарату при введенні багаторазових доз, стійка концентрація встановлюється протягом 4-5 днів з початку застосування.

Розподіл. Після внутрішньовенного введення спостерігається біекспоненційне зниження концентрації мікафунгіну. Лікарський засіб швидко розподіляється у тканинах. У системному кровотоці мікафунгін активно зв'язується з білками плазми крові (>99 %), головним чином з альбуміном. Зв'язування з альбуміном стабільне в діапазоні концентрації 10-100 мкг/мл. Об'єм розподілу при досягненні стійкої концентрації (Vss) становить 18-19 літрів.

Метаболізм. Мікафунгін циркулює в системному кровотоці переважно у незміненому вигляді. Мікафунгін метаболізується з утворенням декількох сполук, з них М-1 (катехолова похідна), М-2 (метоксипохідна М1) і М-5 (утворюється в результаті гідроксилювання в бічному ланцюзі), похідні мікафунгіну, були виявлені у системному кровотоці. Експозиція цих метаболітів невелика, і вони не впливають на загальну ефективність мікафунгіну.

Незважаючи на те, що in vitro мікафунгін може метаболізуватись ізоферментами CYP3A, гідроксилювання за участю CYP3A не є основним шляхом метаболічного перетворення препарату in vitro.

Елімінація та екскреція. Період напіввиведення становить приблизно 10-17 годин і залишається постійним у діапазоні доз до 8 мг/кг після одноразового і багаторазового введення препарату. Загальний кліренс становить 0,15-0,3 мл/хв/кг у здорових добровольців і дорослих пацієнтів і не залежить від дози при одноразовому та багаторазовому введенні лікарського засобу. Через 28 днів після одноразової внутрішньовенної дози 14С-мікафунгіну (25 мг), введеної здоровим добровольцям, 11,6 % радіоактивної мітки виявили в сечі і 71,0 % - у фекаліях. Метаболіти М-1 і М-2 виявлялися лише в мікроконцентраціях у плазмі крові, а метаболіт М-5, що утворюється в більшій кількості, становив 6,5 % від вихідної сполуки.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Діти. У дітей площа під фармакокінетичною кривою «концентрація - час» (AUC) була пропорційна дозі у діапазоні доз 0,5-4 мг/кг. Кліренс залежав від маси тіла. Cередні величини кліренсу, скоригованого за масою тіла, в дітей молодшого віку (4 місяці - 5 років) були в 1,35 раза вищі, а у дітей віком від 6 до 11 років - в 1,14 раза вищі. У дітей старшого віку (12-16 років) величини кліренсу були аналогічні відповідним показникам у дорослих пацієнтів. Середній кліренс, скоригований за масою тіла, у дітей віком до 4 місяців приблизно у 2,6 раза вищий, ніж у дітей старшого віку (12-16 років), і в 2,3 раза вищий, ніж у дорослих. Дослідження фармакокінетики/фармакодинаміки показало, що мікафунгін проникає в центральну нервову систему (ЦНС) з мінімальною AUC 170 мкг?год/л, що є достатнім для досягнення максимальної ерадикації грибкової інфекції у тканинах ЦНС. Популяційне моделювання фармакокінетики свідчить, що доза 10 мг/кг для дітей віком до 4 місяців достатня, щоб досягнути цільової експозиції при лікуванні інфекцій ЦНС, спричинених Candida.

Пацієнти літнього віку. При введенні одноразової дози 50 мг протягом однієї інфузії фармакокінетика мікафунгіну у пацієнтів літнього віку (66-78 років) була аналогічною до фармакокінетики у молодих пацієнтів (20-24 років). Для пацієнтів літнього віку коригування доз не потрібне.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. У процесі дослідження, що проводилося за участю пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки (класи 7-9 за класифікацією Чайлда - П'ю), фармакокінетика мікафунгіну незначно відрізнялася від фармакокінетики у здорових добровольців. Тому для пацієнтів з легкою і помірною дисфункцією печінки немає необхідності коригувати дозу. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю фармакокінетика мікафунгіну не досліджувалася.

Пацієнти з нирковою дисфункцією. Тяжка ниркова недостатність (рівень клубочкової фільтрації <30 мл/хв) суттєво не впливала на фармакокінетику мікафунгіну. Для пацієнтів з нирковою недостатністю коригування доз не потрібне.

Стать/раса. Стать і раса пацієнтів не впливають на фармакокінетичні параметри мікафунгіну.

Показання

Дорослим та дітям віком від 16 років застосовувати для:

лікування інвазивного кандидозу;

лікування кандидозу стравоходу у пацієнтів, яким необхідна внутрішньовенна антимікотична терапія;

профілактики кандидозу у пацієнтів, яким проводиться алогенна трансплантація гематопоетичних стовбурових клітин або у яких прогнозується нейтропенія (кількість нейтрофілів < 500 клітин на 1 мкл) протягом 10 або більше днів.

Дітям (включаючи немовлят) віком до 16 років застосовувати для:

лікування інвазивного кандидозу;

профілактики інфікування збудником Candida у пацієнтів, яким проводиться алогенна трансплантація гематопоетичних стовбурових клітин або у яких прогнозується нейтропенія (кількість нейтрофілів < 500 клітин на 1 мкл) протягом 10 або більше днів.

При вирішенні питання щодо застосування лікарського засобу Мікаліоф Ромфарм слід брати до уваги потенційний ризик виникнення пухлин печінки (див. розділ «Особливості застосування»). Таким чином, лікарський засіб Мікаліоф Ромфарм застосовують тільки тоді, коли інші протигрибкові засоби застосовувати не можна.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу, до інших ехінокандинів.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Мікафунгін має низький потенціал взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP3A.

Немає доказів зміни фармакокінетики мікафунгіну при одночасному застосуванні з такими препаратами, як мофетил, циклоспорин, такролімус, преднізолон, сиролімус, ніфедипін, флуконазол, ритонавір, рифампіцин, ітраконазол, вориконазол і амфотерицин B. Корекція режиму дозування мікафунгіну в таких випадках не потрібна.

При застосуванні мікафунгіну AUC ітраконазолу, сиролімусу і ніфедипіну незначно підвищувалася (на 22 %, 21 % і 18 % відповідно). Пацієнтам, які приймають сиролімус, ніфедипін або ітраконазол у комбінації з Мікаліофом Ромфарм, необхідний моніторинг щодо токсичного впливу сиролімусу, ніфедипіну або ітраконазолу. У разі необхідності слід знизити дозу вказаних лікарських засобів.

При одночасному застосуванні мікафунгіну й амфотерицину В дезоксихолату на 30 % збільшується дія амфотерицину В дезоксихолату. Оскільки це може мати клінічне значення, то одночасний прийом цих лікарських засобів призначають тільки у разі значного переважання користі над ризиками та за умови проведення ретельного контролю токсичності амфотерицину В дезоксихолату (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів, які приймають сиролімус, ніфедипін або ітраконазол одночасно з лікарським засобом Мікаліофом Ромфарм, перевіряють токсичність сиролімусу, ніфедипіну чи ітраконазолу або зменшують дозу сиролімусу, ніфедипіну чи ітраконазолу у разі необхідності (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Мікафунгін має низький потенціал взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються за участю CYP3A.

Немає доказів зміни фармакокінетики мікафунгіну при одночасному застосуванні з такими лікарськими засобами, як мікофенолату мофетил, циклоспорин, такролімус, преднізолон, сиролімус, ніфедипін, флуконазол, ритонавір, рифампіцин, ітраконазол, вориконазол і амфотерицин B. Корекція дози мікафунгіну при сумісному застосуванні з цими лікарськими засобами не потрібна.

При застосуванні мікафунгіну AUC ітраконазолу, сиролімусу і ніфедипіну незначно підвищувалася (на 22 %, 21 % і 18 % відповідно).

Пацієнтам, які приймають сиролімус, ніфедипін або ітраконазол одночасно з мікафунгіном, необхідний моніторинг щодо токсичного впливу сиролімусу, ніфедипіну або ітраконазолу та зменшення дози сиролімусу, ніфедипіну або ітраконазолу у разі необхідності (див. розділ «Особливості застосування»).

При одночасному застосуванні мікафунгіну та амфотерицину В дезоксихолату на 30 % збільшується експозиція амфотерицину В дезоксихолату. Оскільки це може мати клінічне значення, то одночасний прийом цих лікарських засобів призначають тільки у разі значного переважання користі над ризиками та за умови ретельного контролю токсичності амфотерицину В дезоксихолату (див. розділ «Особливості застосування»).

Способи застосування

Слід дотримуватись офіційних настанов щодо застосування протигрибкових лікарських засобів.

Мікаліоф Ромфарм повинен призначати лікар, який має досвід лікування грибкових інфекцій.

Проби для визначення грибкових культур та інші релевантні лабораторні дослідження (включаючи гістопатологічні) потрібно проводити до початку лікування.

Лікування можна розпочати до того, як стануть відомими результати лабораторних досліджень. Однак після одержання цих результатів протигрибкову терапію потрібно належним чином скоригувати.

Режим дозування лікарського засобу Мікаліоф Ромфарм залежить від маси тіла пацієнта.

Після розведення і розчинення лікарський засіб необхідно вводити внутрішньовенно інфузійно протягом 1 години. Більш швидке введення може спричинити розвиток алергічної реакції, спричиненої гістаміном.

Невикористаний лікарський засіб або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Мікаліоф Ромфарм не слід змішувати або одночасно вводити з іншими лікарськими засобами, крім зазначених нижче. Мікаліоф Ромфарм, ліофілізат для приготування концентрату для приготування розчину для інфузій, розчиняють і розводять при кімнатній температурі з дотриманням правил асептики:

1. Пластиковий ковпачок зняти з флакона, а пробку продезінфікувати спиртом.

2. 5 мл розчину натрію хлориду 0,9 % для ін'єкцій або розчину глюкози 5 % для ін'єкцій (набирають із флакона/пакета об'ємом 100 мл) асептично і повільно ввести у кожний флакон по внутрішній стінці. При приготуванні розчину потрібно звести до мінімуму кількість піни, що утвориться. Розчинити вміст достатньої кількості флаконів Мікаліофу Ромфарм, щоб одержати необхідну дозу препарату повністю (див. таблицю 3).

3. Флакон слід повертати обережно. Не струшувати. Порошок повинен розчинитися повністю. Відновлений розчин потрібно використовувати негайно. Флакон призначений для одноразового застосування. Тому слід негайно утилізувати невикористаний концентрат.

4. Весь розчинений концентрат видаляють з кожного флакона і вводять у флакон/пакет з інфузійним розчином, з якого він був узятий спочатку (див. п. 2). Розведений розчин потрібно застосовувати негайно. Хімічна і фізична стабільність зберігається до 96 годин при 25 °С, якщо розчин захищено від дії світла і як розчинник застосовують 0,9 % розчин хлориду натрію, або до 48 годин при 25 °С, якщо розчин захищено від дії світла і як розчинник застосовують 5 % розчин глюкози.

5. Флакон/пакет для інфузій обережно перевернути, але не можна збовтувати, щоб уникнути появи піни. Не можна використовувати розчин, якщо він мутний або містить осад.

6. Флакон/пакет для інфузій, що містить розведений розчин для інфузії, слід помістити в непрозорий мішок для захисту від світла.

Передозування

У клінічних дослідженнях дорослим пацієнтам застосовували добову дозу до 8 мг/кг (максимальна сумарна доза - 896 мг) і не було ніяких повідомлень про дозолімітувальну токсичність. Зареєстрований спонтанний випадок, коли новонародженій дитині застосовували дозу 16 мг/кг/добу. При цьому висока доза не викликала ніяких несприятливих реакцій.

Немає даних щодо передозування мікафунгіну. У разі можливого передозування слід вжити загальних підтримувальних заходів і здійснювати симптоматичне лікування. Мікафунгін характеризується високим ступенем зв'язування з білками і не виводиться при діалізі.

Побічні дії

Профіль безпеки мікафунгіну вивчали за участю 3028 пацієнтів, які приймали цей препарат під час клінічних досліджень: 2002 пацієнти були з інфекцією Candida, включаючи кандидемію, інвазивний кандидоз і езофагальний кандидоз, 375 - з інвазивним аспергільозом (переважно несприйнятлива інфекція) і 651 пацієнт застосовував мікафунгін для профілактики системної грибкової інфекції.

Пацієнти, які приймали мікафунгін у клінічних дослідженнях, являють собою популяцію тяжкохворих пацієнтів із захворюваннями, що вимагають прийому великої кількості лікарських засобів, включаючи протипухлинну терапію, потужні системні імунодепресанти та антибіотики широкого спектра дії. Ці пацієнти мали велику кількість основних захворювань, таких як злоякісні новоутворення крові і ВІЛ-інфекція, або були реципієнтами трансплантата і/або отримували лікування в палаті інтенсивної терапії. Пацієнти, які перенесли трансплантацію гемопоетичних клітин і мали високий ризик грибкових інфекцій, отримували мікафунгін профілактично.

Всього у 32,2 % пацієнтів зафіксовано побічні реакції. Більшість побічних реакцій, про які повідомлялося, - це нудота (2,8 %), підвищення рівня лужної фосфатази (2,7 %), флебіт (2,5 %), переважно у ВІЛ-інфікованих пацієнтів із периферичним вінчиком, блювання (2,5 %) і підвищення рівня аспартатамінотрансферази (2,3 %). При аналізі даних з безпеки не виявлено клінічно значущих відмінностей залежно від статі або раси пацієнтів.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: