Нейродикловит капс.№30

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. нейродикловит — комбинация диклофенака и нейротропных витаминов в1, в6 и в12. как и другие нпвп, диклофенак угнетает фермент цог, превращающую арахидоновую кислоту в простагландины. диклофенак угнетает также фермент липоксигеназу. анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие диклофенака обусловлено угнетением синтеза простагландинов.

Витамины группы В выполняют функцию коферментов в обмене веществ, в том числе в неврологии, что положительно влияет на обезболивающий эффект диклофенака натрия.

Фармакокинетика. После приема внутрь диклофенак хорошо и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема (натощак быстрее, чем после приема пищи). Витамины, содержащиеся в препарате, всасываются в кишечнике благодаря активному и пассивному механизмам. Распределение и выведение подобны витаминам, поступающим в организм с пищей. После перорального применения диклофенака в плазме крови выявляют половину концентрации препарата, отмечаемой после парентерального применения той же дозы. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет около 0,7–2,0 мг/л. Почти 99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином.

Около 60% принятой дозы выделяется почками в виде активных метаболитов, в неизмененном виде выводится 1% диклофенака. Около 30% дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом. T½ диклофенака из плазмы крови составляет около 2 ч. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет около 250 мл/мин.

Нарушение функции почек не вызывает накопления активного вещества вследствие повышения желчной экскреции. Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста.

Показания

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:

• хронический полиартрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• артроз;
• спондилоартрит;
• острый подагрический артрит;
• внесуставной ревматизм мягких тканей;
• неврит и невралгии, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгия.

Применение

Капсулы следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, во время еды.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза составляет 1–3 капсулы в сутки, что эквивалентно 50–150 мг диклофенака соответственно.

Взрослые. Для начальной терапии доза препарата составляет 2–3 капсулы в сутки. Поддерживающая доза — 1 капсула 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.

Дети в возрасте старше 14 лет. Максимальная суточная доза — по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач.

Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язва желудка или двенадцатиперстной кишки; порфирия, геморрагический диатез, нарушение кроветворения; болезнь крона, язвенный колит; тяжелая сердечная недостаточность. тяжелая почечная и печеночная недостаточность; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия; аллергические заболевания.

Препарат противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, кожные реакции или острые риниты провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов.

Побочные эффекты

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аг, отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.

Со стороны крови: нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, панмиелопатия, пурпура, агранулоцитоз, гемолитическая анемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, тошнота, сонливость, судороги, головокружение, парестезии, нарушение памяти, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения, нарушение ощущения при прикосновении.

Нарушения зрения: нарушение зрения (нечеткость изображения, двоение в глазах).

Нарушение слуха: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны ЖКТ: боль в области эпигастрия, анорексия, икота, тошнота, расстройства желудка, гастроинтестинальное кровотечение, желудочно-кишечные язвы, сопровождающиеся сильными кровотечениями, перфорацией и анемией, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, гастриты, колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства пищевода, повышение кислотности желудочного сока, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: почечная недостаточность, нефротический синдром, гематурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, протеинурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение, зуд, алопеция, эритема различных видов, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, такие как бронхоспазм, крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, в том числе молниеносный гепатит, желтуха, повышение уровня трансаминаз, редко острое.

Психические расстройства: бессонница, состояние чрезмерного возбуждения, раздражительность, дезориентация, депрессия, ночные кошмары, психотические расстройства, недомогание.

Общие нарушения: задержка натрия и воды в организме, периферические отеки, повышенное потоотделение, астма, пневмонит.

Особые указания

Риск возникновения побочных эффектов может быть снижен путем применения минимально эффективной дозы в течение короткого времени, необходимого для контроля симптома.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.

Надлежащего наблюдения и консультации требуют пациенты с повышенным АД в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Пациентам с недостаточно контролируемой АГ, сердечной недостаточностью, ИБС в анамнезе, периферическими артериальными сосудистыми и/или цереброваскулярными болезнями диклофенак назначается после тщательной оценки. Подобные факторы следует также учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или приступ).

В течение длительного лечения Нейродикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек.

Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе, с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или АГ требуют тщательного медицинского контроля.

Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (иногда с летальным исходом), которые могут отмечать в период лечения, на фоне предупредительных симптомов, или при их отсутствии, или при наличии серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, применяющих диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат следует отменить.

В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций выявляли в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например вино), повышает деградацию тиамина.

Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применяют при стенокардии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Хотя негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено, нельзя исключить тот факт, что реактивность может ухудшаться вследствие нежелательного влияния диклофенака на ЦНС (головокружение, усталость).

Применение в период беременности и кормления грудью. Ввиду отсутствия клинических данных одновременное применение витаминов В1, В6 и В12 не рекомендуется в период беременности или кормления грудью.

Дети. Не рекомендуется детям в возрасте до 14 лет.

Взаимодействия

Сочетанное назначение нейродикловита и других лекарственных средств может вызвать повышение или снижение эффективности:

повышение:

• уровня лития и дигоксина в плазме крови;
• риска желудочно-кишечных кровотечений при сопутствующей терапии глюкокортикоидами;
• выраженности побочного действия других НПВП;
• эффективности калийсберегающих диуретиков (контроль уровня калия);
• эффективности препаратов, ингибирующих агрегацию тромбоцитов;
• уровня и токсичности метотрексата. Следует избегать назначения НПВП менее чем за 24 ч до или после лечения метотрексатом;

снижение:

• эффективности диклофенака фуросемидом и другими петлевыми диуретиками;
• эффективности диклофенака антигипертензивными средствами;
• концентраций диклофенака и ацетилсалициловой кислоты в плазме крови;
• всасывание витамина B12 при сочетанном применении с колхицином, ПАС, неомицином и антидиабетическими средствами типа бигуанидина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать выраженность противопаркинсонического действия леводопы.

Как и другие НПВП, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например блокаторами β-адренорецепторов и блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать АД. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а в начале и после завершения сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности. Одновременное применение системных НПВП и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Возможно одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Средства, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Действие тиамина инактивируется 5-флуороурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.

Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, снизить уровень тиамина.

Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Передозировка

Симптомы передозировки диклофенака и интоксикации — повышение частоты побочных эффектов со стороны жкт и цнс. терапия симптоматическая.

В случае выраженного отравления диклофенаком возможны развитие ОПН и поражений печени.

Витамин В1: имеет широкий терапевтический диапазон. После перорального применения никаких симптомов не выявлено. При приеме очень высоких доз (10 г) отмечают курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6: проявляет очень низкую токсичность. Длительный прием (более 6–12 мес) в дозах 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения 2 г/сут.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях — после перорального применения) выше рекомендованных доз наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боль в области сердца, гиперкоагуляция.