ОПК р-р масл.12.5% амп.1мл №10

Склад: діюча речовина: 1 мл розчину містить гідроксипрогестерону капронат (у перерахуванні на суху речовину) 125 мг; допоміжні речовини: бензилбензоат, олія оливкова рафінована. Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій олійний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора оліїста рідина від світло-жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Гормони статевих залоз і препарати, що застосовують при патології статевої сфери. Прогестерони. Код АТХ G03D A03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Оксипрогестерону капронат являє собою синтетичний аналог гормона жовтого тіла (прогестерону). За біологічними властивостями схожий з прогестероном: спричиняє трансформацію слизової оболонки матки з фази проліферації, викликаної фолікулярним гормоном, у секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу до стану, необхідного для розвитку заплідненої яйцеклітини; зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Порівняно з прогестероном стійкіший в організмі, діє повільніше і надає пролонгований ефект. Після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції зберігає свою дію від 7 до 14 днів. Фармакокінетика. Після внутрішньом’язової ін'єкції повільно абсорбується з місця введення. Терапевтична концентрація зберігається протягом 7-14 днів. 

Клінічні характеристики

Показання. Патологічні процеси, зумовлені недостатністю жовтого тіла: загроза викидня; первинна та вторинна аменорея; поліменорея; дисфункціональні маткові кровотечі; гіперпластичні процеси в ендометрії, ендометріоз. 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Друга половина вагітності, позаматкова вагітність або вагітність, що завмерла, в анамнезі, вагінальні кровотечі невстановленого ґенезу, стан після аборту, порушення функції печінки, захворювання печінки (гепатит, цироз), холестатична жовтяниця у період вагітності або в анамнезі, доброякісна гіпербілірубінемія, печінкова недостатність, ниркова недостатність, порфірія, нервові розлади з явищами депресії, тахікардія, злоякісні пухлини молочних залоз та статевих органів, активна венозна або артеріальна тромбоемболія, тяжкий тромбофлебіт або такі стани в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Оксипрогестерону капронат послаблює дію препаратів, що стимулюють скорочення міометрія (окситоцин, пітуїтрин), анаболічних стероїдів (ретаболіл, неробол), гонадотропних гормонів гіпофіза. При взаємодії з окситоцином зменшується лактогенний ефект. Посилює дію діуретиків, гіпотензивних препаратів, імунодепресантів, бромкриптину та системних коагулянтів. Знижує ефективність антикоагулянтів. Змінює ефекти гіпоглікемізуючих засобів. Гестагенну активність знижують індуктори мікросомального окиснення (карбамазепін, грізеофульвін, барбітурати, гідантоїни, рифампіцин). Поєднане застосування β-адреноміметиків та гідроксипрогестерону капронату для запобігання передчасних пологів сприяє зменшенню побічних ефектів β-адреноміметиків.

Гідроксипрогестерону капронат пригнічує метаболізм циклоспорину, що призводить до збільшення концентрації циклоспорину у плазмі крові та ризику виникнення токсичних ефектів.

Особливості застосування

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з артеріальною гіпертензією, серцево-судинними захворюваннями, цукровим діабетом, бронхіальною астмою, епілепсією, мігренню, депресією.

З обережністю застосовувати пацієнтам з іншими захворюваннями, що сприяють затримці рідини, хворим з психічними порушеннями в анамнезі, препарат необхідно відмінити при появі перших ознак депресії.

Не слід застосовувати препарат пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази, мальабсорбція глюкози-галактози.

У хворих на цукровий діабет потрібно ретельно контролювати показники глюкози в крові. Не слід застосовувати препарат при кровотечах зі статевих шляхів, причина яких не встановлена, та пацієнткам, в анамнезі яких відзначалися захворювання периферичних артерій. При застосуванні препарату необхідно бути уважним до ранніх ознак та симптомів тромбоемболії, а у разі їх виникнення терапію препаратом необхідно припинити.

Під час лікування рекомендується проведення регулярних оглядів, частота та об’єм яких визначаються індивідуально. При наявності будь-якої прогестогензалежної пухлини, наприклад, менінгіоми в минулому та/або її прогресування у період вагітності або попередньої гормональної терапії пацієнткам необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря.

При тривалому застосуванні великих доз можливе припинення менструацій.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат застосовувати тільки у І триместрі вагітності при загрозі викидня. Ризик уроджених аномалій, включаючи статеві аномалії у дітей обох статей, пов’язаний з дією екзогенного прогестерону у період вагітності, повністю не встановлений. Прогестерон проникає у грудне молоко, тому не слід застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат може спричиняти порушення зору та підвищену стомлюваність. У період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

 Спосіб застосування та дози. Перед використанням ампулу з препаратом злегка підігріти на водяній бані (до 30-40 ºС). У разі випадання кристалів ампулу нагріти на киплячій водяній бані до повного їх розчинення. Вводити внутрішньом'язово та підшкірно. При загрозі викидня або викидні, що почався, в І триместрі вагітності вводити по 125-250 мг (1-2 мл 12,5 % розчину) 1 раз на тиждень. При первинній або вторинній аменореї – безпосередньо після припинення застосування естрогенних препаратів вводити 250 мг одноразово або за два прийоми.

З метою нормалізації менструального циклу (при поліменореї, дисфункціональних маткових кровотечах) препарат вводити у дозі 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % розчину) на 20-22-й день циклу.

У жінок із гіперплазією ендометрія (при відсутності гормонально активних пухлин яєчників) віком до 45 років у I фазі менструального циклу призначати естрогени (етинілестрадіол 0,05 мг на день з 5-го по 25-й день циклу) та Оксипрогестерону капронат по 1 мл 12,5 % розчину 1 раз на тиждень на 5-й, 12-й і 19-й день циклу протягом 4-5 циклів. Жінкам віком від 45 років уводити тільки Оксипрогестерону капронат по 2 мл 12,5 % розчину 1 раз на тиждень протягом 6-8 менструальних циклів.

Діти. Досвіду застосування препарату дітям немає, тому його не можна застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування

При застосуванні підвищених доз препарату частіше виникають побічні ефекти, описані у відповідному розділі. При появі гестагензалежних побічних ефектів лікування необхідно припинити, а після їх зникнення – продовжити у менших дозах. У разі необхідності проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: можливе підвищення артеріального тиску, тахікардія, задишка, порушення кровообігу, венозні тромбоемболії.

З боку обміну речовин: можливі набряки, затримка рідини, альбумінурія, погана переносимість глюкози, зміни ліпідного профілю плазми.

З боку травної системи: зміни апетиту, здуття живота, біль у животі, запор, діарея, порушення функції печінки та зміни функціональних проб печінки, холестатична жовтяниця, рідко (при тривалому застосуванні) – нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи (ЦНС): рідко (при тривалому застосуванні) – головний біль, запаморочення, депресія, безсоння, сонливість, слабкість, підвищена втомлюваність, парестезії.

З боку ендокринної системи: рідко (при тривалому застосуванні) – збільшення маси тіла, біль і напруження у молочних залозах, зміна вагінальних виділень, нерегулярні маткові кровотечі, аменорея, олігоменорея, порушення менструального циклу, передменструальний синдром, зниження лібідо, гірсутизм.

З боку статевих органів: спазми матки, порушення з боку зовнішніх статевих органів такі, як печіння, сухість, генітальний свербіж, вагінальні виділення, вагінальний мікоз.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, кропив’янка.

З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, акне, жовті пігментні плями на обличчі (хлоазма), можливі алергічні реакції на шкірі (висипання, свербіж), мультиформна еритема.

З боку органів зору: порушення зору, тромбоз сітківки, запалення зорових нервів.

Загальні порушення і зміни у місці введення: гарячка; зміни у місці введення, включаючи біль та припухлість.

Вплив на плід: надмірна кількість прогестерону може спричинити вірилізацію плода жіночої статі (аж до невизначеності статевої належності).

Термін придатності. 5 років. Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці. 

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності.

Упаковка. По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 2 блістери в пачці з картону. Категорія відпуску. За рецептом. 

Виробник

ТОВ «ФЗ «БІОФАРМА», Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 09100, Київська обл., м. Біла Церква, вул. Київська, 37.

И Н С Т Р У К Ц И Я

по медицинскому применению лекарственного средства

ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ

(OXYPROGESTERONE CAPRONАТЕ)

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капронат (в пересчете на сухое вещество) 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, масло оливковое рафинированное.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Прогестероны. Код АТХ G03D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Оксипрогестерона капронат является синтетическим аналогом гормона желтого тела (прогестерона). По биологическим свойствам сходен с прогестероном: вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стоек в организме, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции сохраняет свое действие от 7 до 14 дней.

Фармакокинетика.

После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения. Терапевтическая концентрация храниться на протяжении 7-14 дней.

Клинические характеристики.

Показания. Патологічні процеси, зумовлені недостатністю жовтого тіла: загроза викидня; первинна та вторинна аменорея; поліменорея; дисфункціональні маткові кровотечі; гіперпластичні процеси в ендометрії, ендометріоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Вторая половина беременности, внематочная беременность или замершая беременность, в анамнезе, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, состояние после аборта, нарушения функции печени, заболевание печени (гепатит, цирроз), холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе, доброкачественная гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, порфирия, нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия, злокачественные опухоли молочных желез и половых органов, активная венозная или артериальная тромбоемболия, тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами другие виды взаимодействий.Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение

β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.

Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.

Особенности применения

С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

С осторожностью применять пациентам с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к различным признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.

Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.

При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат применять только в І триместре беременности при угрозе выкидыша. Риск врожденных аномалий, включая половые аномалии у детей обоих полов, связан с действием экзогенного прогестерона в период беременности, полностью не установлен. Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций

Способ применения и дозы

Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогреть на водяной бане (до 30-40 ºС). В случае выпадения кристаллов ампулу подогреть на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводить внутримышечно и подкожно.

При угрожающем или начавшемся выкидыше в І триместре беременности вводить по 125-250 мг (1-2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю.

При первичной или вторичной аменорее – непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов вводить 250 мг однократно или разделить на два приема.

С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводить в дозе 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % раствора) на

20-22-й день цикла.

Женщинам с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) до 45 лет в I фазе менструального цикла назначать эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам с 45 лет вводить только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 менструальных циклов.

Дети. Опыта применения препарата детям нет, потому его нельзя применять в педиатрической практике.

Передозировка

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения – продолжить

в меньших дозах. В случае необходимости проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения, венозные тромбоэмболии.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменение липидного профиля плазмы.

Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) – тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) – головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии.

Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) – увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, нарушение менструального цикла, предменструальный синдром, снижение либидо, гирсутизм.

Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов такие, как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, вагинальный микоз.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), возможны аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость.

Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.