Пеніцилін 2400 000 од №1

Состав

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 500.000 ME
1 флакон содержит:
Бензилпенициллина натриевая соль 500.000 ME (0,3 г)

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 1.000.000 ME
1 флакон содержит:
Бензилпенициллина - натриевая соль 1.000.000 ME (0,6 г)

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 5.000.000 ME
1 флакон содержит:
Бензилпенициллина - натриевая соль 5.000.000 ME (3 г)

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" 10.000.000 ME
1 флакон содержит:
Бензилпенициллина - натриевая соль 10.000.000 ME (6 г)

Свойства

Пенициллин оказывает бактерицидное действие в отношении чувствительных размножающихся микроорганизмов путем подавлении биосинтеза мукопротеинов клеточной стенки. ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" особенно приемлем для лечения пенициллином в высоких дозах или инфузионной терапии. Применением высоких доз пенициллина терапевтически эффективные концентрации пенициллина могут быть получены даже в тех тканях, где они достигаются с трудом, таких как сердечные клапаны, кости и спинномозговая жидкость, а также гнойные жидкости. ПЕНИЦИЛЛИН G может использоваться изолированно, а также в комбинации с другими антибиотиками.

Показания к применению

Спектр чувствительных микроорганизмов

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, такими как стрептококки групп А, В, С, G, L и М, зеленящий стрептококк, энтерококки, пневмококки, не продуцирующие пенициллиназу штаммы стафилококков, менингококки, гонококки, Corynebacterium diphtheriae. Bacillus antracis, Clostridiae, Erysipelothrix insidosa, Listeia monocytogenes, Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillus moniliformis, Spirilllim minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospirae, Treponema pallidum и Actinomycetes. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Escherichia coli или Enterobacter aerogenes, рекомендуется провести тесты на чувствительность.

Диапазон показаний

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль показан при следующих инфекциях, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами: септицемия, пневмония, эмпиема, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастинит, перитонит, менингит, абсцесс мозга, артрит, остеомиелит; специфические инфекции, такие как сибирская язва, инфекции, вызванные клостридиями, листериями, пастереллами, лихорадка, вызванная укусом крысы, фузоспирохетоз. ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль также используется при осложнениях сифилиса и гонореи. В неосложненных случаях при заболеваниях предпочтение отдается депо-препаратам пенициллина, например, Ретарпен® и Клемипен®.

Нежелательные побочные явления

Должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту. Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцируюшими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы, может наблюдаться реакция Джариш-Герксгеймера.

Иногда после инъекций пенициллина встречаются стоматиты и глосситы. При назначении длительной пенициллинотерапии следует принимать во внимание возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Из-за возможного нарушения электролитного баланса, внутривенное введение более чем 10.000.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИНА G должно проводиться медленно.

При инфузионном введении больших доз препарата возможно возникновение судорог: особенно этого следует опасаться при выраженной почечной недостаточности, эпилепсии, менингите, отеке мозга и экстракорпоральном (искусственном) кровообращении.

В редких случаях после внутривенного введения более чем по 10.000.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевой соли могут отмечаться такие побочные эффекты как гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения или нефропатия. Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении пенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 часов после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Клинические реакции

Пенициллин может провоцировать ложноположительные результаты пр.и проведении анализов на содержание сахара в моче.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Следует обращать внимание на конкурентное ингибирование при совместном использовании с другими противовоспалительными, антиревматическими и жаропонижающими препаратами (особенно при назначении индометацина, фенилбутазона и салицилатов).

Обладающие бактерицидным действием пенициллины не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками. Комбинирование с другими антибиотиками следует только при ожидаемом синергическом или, по крайней мере, аддитивном эффекте. Отдельные составляющие препараты при комбинированном лечении должны назначаться в полной эффективной дозе (исключение при продемонстрированном синергическом эффекте, в этом случае должна быть снижена доза более токсичного компонента).

При соответствующих показаниях следует принимать во внимание возможность комбинации ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевой соли "Биохеми" со следующими бактерицидными антибиотиками: изоксазолиловыми пенициллинами (например, Флюклоксациллином) и другими бета-лактамными антибиотиками широкого спектра действия, аминопенициллинами (например, Стандациллином), аминогликозидами (например, Гентамицином). Вышеупомянутые пенициллины вводятся внутривенно медленно перед инфузией ПЕНИЦИЛЛИНА G - натрия, при возможности, аминогликозиды следует отдельно вводить внутримышечно.

Противопоказания

Упоминания в анамнезе о повышенной чувствительности к пенициллину. Следует принимать во внимание возможность развития перекрестных аллергических реакций при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (согласно литературным данным, 5-10% случаев). Особые предосторожности необходимы при назначении пенициллина больным с аллергией, также как и при использовании высоких доз ПЕНИЦИЛЛИНА G - натриевой соли у больных с сердечной или почечной недостаточностью. Банальные инфекции не требуют лечения пенициллином.

Дозировка

Дозировка и длительность применения зависят от выраженности клинической картины. Если врачом не назначено другой схемы лечения, как правило, используется дозировка по 30.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИНА G - натриевой соли "Биохеми" на килограмм веса тела (ВТ) в сутки, разделенных на три дозы.

Диапазон дозировки

 

Возраст (вес)	Средняя доза пенициллина (методика применения)
Недоношенные дети и новорожденные (ВТ прибл. 3,5 кг)	Обычная (в/м, в/в): 30.000 - 100.000 единиц/кг в сутки. Высшая (в/в): 200.000 - 500.000 единиц/кг в сутки.
Дети до года (ВТ до 10 кг)	Обычная (в/м, в/в): 30.000 - 100.000 единиц/кг в сутки. Высшая (в/в): 500.000 - 1.000.000 единиц/кг в сутки
Дети от 1 до 12 лет (ВТ от 10 до 38 кг)	Обычная (в/м, в/в): 30.000 единиц/кг в сутки. Высшая (в/в): 100.000 - 500.000 единиц/кг в сутки.
Взрослые (ВТ от 40 кг и выше)	Обычная (в/м, в/в): 1.000.000 - 5.000.000 единиц в сутки. Высшая (в/в): 10.000.000 - 40.000.000 единиц в сутки

Особые случаи дозировки

Сепсис, вызванный грамотрицательными бациллами (Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Alcaligenes faecalis, Salmonellae, Shigellae и Proteus mirabilis: при наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 20.000.000 - 80.000.000 единиц в сутки.

Бактериальный эндокардит

При наличии чувствительных микроорганизмов взрослые получают 10.000.000 -80.000.000 единиц в сутки внутривенно в комбинации со 120-240 мг гентамицина в сутки или 1-2 г стрептомицина в сутки внутримышечно.

Менингит

Вследствие повышенной склонности к судорожным реакциям взрослым не следует назначать препарат в дозах, превышающих 20.000.000 - 30.000.000 единиц в сутки, а детям - не более чем 12.000.000 единиц в сутки.

В зависимости от клинической ситуации ПЕНИЦИЛЛИН G может также применяться внутриплеврально в дозах до 200.000 единиц (5.000 единиц/мл), вводится в область сустава в дозах до 100.000 единиц (25.000 единиц/мл) и интралюмбарно. Интралюмбарное введение приводит к быстрому достижению эффективной бактерицидной концентрации препарата в спиномозговой жидкости. В таких случаях доза составляет от 10.000 но не более чем 20.000 единиц для взрослых, 8.000 единиц для детей в возрасте 6-12 лет, 5.000 единиц для детей в возрасте 1-6 лет и 2.500 единиц для новорожденных. Стерильный раствор (не более чем 1.000 единиц на мл) должен подогреваться до температуры тела и вводиться медленно (1 мл в мин) после удаления соответствующего количества спиномозговой жидкости. Местная терапия всегда выступает дополнением системного лечения. При интралюмбарном введении дозировка при системном лечении (в/в, в/м) должна быть соответствующим образом уменьшена.

Принципы дозировки у больных с почечной недостаточностью

У больных с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы ПЕНИЦИЛЛИНА G - натрия "Биохеми" или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Дозировка ПЕНИЦИЛЛИНА G, основанная на клиренсе креатинина

 

Клиренс креатинина мл/мин	100-60	50-40	30-10	<10
Сывороточный креатинин мг%	0,8-1,5	1,5-2	2-8	15
Пенициллин G натриевая соль "Биохеми"-суточная доза	Взрослые: До 60 лет - до 60 000 000 ME Старше 60 лет - от 10 000 000 до 40 000 000 ME (разделенные на три введения с интервалом 8 часов)	10 000 000 - 20 000 000 ME (разделенные на три введения с интервалом 8 часов)	5 000 000 - 10 000 000 ME (разделенные на 2-3 введения с интервалом 8-12 часов)	2 000 000 - 5 000 000 ME (разделенные на 1-2 введения с интервалом 12-24 часа)

Сведения по применению

Приготовление раствора для внутривенного введения

Не более чем 10.000.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевой соли "Биохеми" растворяется в 10 мл воды для инъекций. Инъекции проводятся дважды в сутки глубоко внутримышечно в верхненаружный квадрат ягодичной мышцы или в верхнеглютеальное поле по методике Hochstetter. Общий объем вводимой жидкости не должен превышать 5 мл на одно место инъекции. При необходимости повторных инъекций следует менять место введения.

Приготовление инфузионного раствора

Для коротких инфузий 10.000.000 или 20.000.000 единиц натриевой соли ПЕНИЦИЛЛИНА G "Биохеми". Препарат разводится соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций. При соблюдении этих пропорций получается приблизительно изотонический раствор. Раствор Рингера или другие натрийсодержащие растворы не рекомендуется из-за дополнительного введения электролитов. Инфузия проводится в период от 15 до 30 минут. Для того, чтобы избежать нежелательных химических реакций, не следует добавлять другие препараты в инфузионный раствор (См. также "Срок хранения").

Предосторожности и меры безопасности

1.000.000 единиц ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевой соли "Биохеми" содержит 1,68 ммоль натрия, таким образом 10.000.000 единиц соответствуют натриевой нагрузке, эквивалентной 100 мл изотонического солевого раствора. Следует принимать во внимание задержку всасывания препарата из внутримышечного депо у больных диабетом. Необходимо соблюдать предосторожности при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (при воспалении объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. При назначении пенициллина в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции печени и гематологические анализы. В соответствии с рекомендациями ВОЗ лечение при стрептококковых инфекциях должно продолжаться, по крайней мере, 10 дней. Лечение следует прекращать при появлении аллергических реакций, которые купируются назначением адреналина, антигистаминов и кортикостероидов. В случае венерических заболеваний, если есть подозрение на сифилис, перед началом лечения и впоследствии на протяжении, по крайней мере, четырех месяцев следует провести исследования в темном поле и серологические анализы.

Хранение

В нерастворенном виде ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль "Биохеми" сохраняет полную активность в течение срока годности, указанного на упаковке (5 лет).

Растворы должны быть использованы немедленно после приготовления, поскольку относительно быстро в Водных растворах ПЕНИЦИЛЛИНА G образуются продукты разложения и переходные вещества, даже при условии хранения в холодильнике.

Упаковка

ПЕНИЦИЛЛИН G - натриевая соль
во флаконах по 500.000 МЕ/1.000.000 МЕ/5.000.000 МЕ/10.000.000 ME;
больничные упаковки.