+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Пролиа 60мг/мл шпр. 1мл №1

Главная » Каталог лекарств
Пролиа 60мг/мл шпр. 1мл №1
  • Код товара: s174893
  • Производитель: Amgen Пуэрто-Рико /Турция
  • Действующее вещество: деносумаб
  • Наличие: нет в наличии


 

Пролиа®/PROLIA® (деносумаб) - инновационный препарат для лечения постменопаузального остеопороза

ПРОЛИА™ (PROLIA)

DENOSUMAB     M05B X04
GlaxoSmithKline

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 

р-р д/ин. 60 мг/мл фл. стекл. 1 мл, № 1

р-р д/ин. 60 мг/мл шприц 1 мл, с игл., закр. колп., № 1

р-р д/ин. 60 мг/мл шприц 1 мл, с игл. закр. колп., защ. устр., № 1 Деносумаб    60 мг/мл


№ UA/12077/01/01 от 23.02.2012 до 23.02.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: 

Фармакодинамика. Деносумаб — это моноклональное антитело человека (IgG2), мишенью для которого является RANKL, с которым препарат связывается с высокой аффинностью и специфичностью, предотвращая активацию его рецептора RANK на поверхности прекурсоров, остеокластов и остеобластов. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK угнетает образование остеокластов, ухудшает их функционирование и жизнеспособность, таким образом уменьшая резорбцию как трубчатых, так и губчатых костей.
Лечение препаратом Пролиа быстро снижает уровень костного ремоделирования, достигая наиболее низкого уровня сывороточного маркера резорбции костей — С-телопептидов коллагена 1-го типа (СТХ) (снижение на 85%) — через 3 дня и сохраняясь на протяжении всего интервала между дозами. В конце каждого периода после введения дозы препарата выраженность эффекта снижения уровня СТХ была частично уменьшена: с максимального снижения более чем на 87% до снижения приблизительно более чем на 45% (в диапазоне 45–80%), что отображает обратимость эффектов деносумаба относительно ремоделирования костной ткани после снижения сывороточного уровня препарата. При продолжении терапии эти эффекты сохранялись.
Маркеры ремоделирования костной ткани в целом достигали уровней, которые отмечали до начала лечения препаратом, на протяжении 9 мес после введения последней дозы. После повторного инициирования лечения уровень ингибирования СТХ деносумабом был подобен таковому у пациентов, которые впервые начали лечение этим препаратом.
Иммуногенность 
По данным клинических исследований, во время применения препарата Пролиа не отмечена выработка нейтрализующих антител. Менее 1% пациентов, которые принимали деносумаб не более 5 лет, имели положительные тесты (по данным чувствительного иммунологического метода) на нейтрализующие связывающие антитела без признаков влияния на фармакокинетику, токсичность или клинический эффект.
Фармакокинетика. После п/к введения в дозе 1,0 мг/кг массы тела, что приблизительно соответствует дозе 60 мг, концентрация препарата, базируясь на показателях AUC, составляла 78% уровня, полученного при в/в введении этой же дозы препарата. После п/к введения 60 мг деносумаба сывороточные Сmax деносумаба, составляющие в среднем 6 мкг/мл (диапазон — 1–17 мкг/мл), достигаются в среднем за 10 дней (диапазон — 2–28 дней). После достижения Cmax сывороточные уровни препарата снижаются на протяжении 3 мес (диапазон — 1,5–4,5 мес) в связи с Т½ препарата продолжительностью 26 дней (диапазон — 6–52 дня). У 53% пациентов через 6 мес после применения препарата денозумаб не выявлен в количествах, которые можно было бы измерить.
В ходе исследований по изучению дозозависимости выявлена нелинейная связь фармакокинетики препарата с его дозой и уменьшением клиренса препарата при повышении его дозы, но приблизительное пропорциональное дозозависимое увеличение экспозиции препарата отмечают при применении в дозе 60 мг и выше.
При многократном применении деносумаба в режиме 60 мг п/к 1 раз каждые 6 мес не выявлено ни кумуляции препарата, ни изменений его фармакокинетики со временем. На фармакокинетику деносумаба не влияло формирование связей антител с деносумабом, и фармакокинетика препарата была одинаковой у женщин и мужчин. Возраст (28–87 лет), расовая принадлежность, течение заболевания (уменьшение костной массы или остеопороз, рак предстательной железы или рак молочной железы) не оказывали существенного влияния на фармакокинетику деносумаба.
Выявлена тенденция к увеличению массы тела и уменьшению экспозиции препарата, базируясь на показателях AUC и Cmax. Однако такая тенденция не считается клинически значимой, поскольку фармакодинамический эффект оценивается по маркерам ремоделирования костей и увеличения минеральной плотности костей, которые были постоянными в разных весовых категориях больных.
Как естественный иммуноглобулин деносумаб состоит только из аминокислот и углеводов и можно ожидать, что метаболизм деносумаба будет осуществляться обычными путями выведения из организма иммуноглобулинов, что будет обусловливать его деградацию до малых пептидов и отдельных аминокислот.
Специальные группы больных 
В исследовании с участием 55 пациентов с разными стадиями почечной недостаточности, включая пациентов, которым необходим диализ, степень почечной недостаточности не влияла на фармакокинетику деносумаба.
Специальных исследований при участии пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. В целом моноклональные антитела не выводятся путем печеночного метаболизма, поэтому можно ожидать, что печеночная недостаточность не будет влиять на фармакокинетику деносумаба.
Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого возраста не определялась.

ПОКАЗАНИЯ: 

лечение остеопороза у женщин в постменопаузальный период с повышенным риском возникновения переломов (позвонков, переломов непозвоночной локализации и переломов бедра). Лечение потери костной массы у мужчин с повышенным риском возникновения переломов позвонков, которые получают гормоносупрессивную терапию в связи с раком предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ: 

препарат применяют п/к.
Дозирование 
Рекомендуемая доза Пролиа — 1 п/к инъекция 60 мг препарата 1 раз каждые 6 мес, которая вводится в бедро, живот или наружную поверхность плеча.
На фоне этой терапии пациенты как дополнение должны получать препараты и пищевые добавки, содержащие кальций и витамин D.
Способ применения 
Препарат для п/к введения. Препарат должен вводиться лицами, которые надлежащим образом обучены технике инъекционного введения.
Перед применением р-р Пролиа необходимо осмотреть на наличие твердых частиц или изменение цвета. Р-р нельзя использовать, если он помутнел или изменил свой цвет. Не встряхивать. Для предотвращения дискомфорта в месте инъекции необходимо дать предварительно заполненному шприцу нагреться до комнатной температуры (до 25 °С) перед инъекцией и вводить препарат медленно. Необходимо ввести все содержимое предварительно заполненного шприца. Любое количество лекарственного средства, которое осталось в предварительно заполненном шприце после инъекции, следует уничтожить.
Почечная недостаточность 
Изменять дозу препарата для лечения больных с почечной недостаточностью не требуется.
Печеночная недостаточность 
Безопасность и эффективность деносумаба для лечения пациентов с печеночной недостаточностью не изучались, поэтому препарат не применяют у данной группы пациентов.
Больные пожилого возраста 
Менять дозу препарата для лечения пациентов пожилого возраста не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов препарата. Гипокальциемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 

классифицированы в такие группы согласно частоте их возникновения: очень часто — ≥1 на 10; часто — ≥1 на 100 и В пределах каждой группы побочные реакции указаны согласно частоте и системе и представлены в порядке уменьшения частоты возникновения.Система    Категория частоты    Побочный эффект
Инфекционные и паразитарные заболевания    Часто
Нечасто    Инфекции мочевыделительной системы, инфекции верхних отделов дыхательной системы
Дивертикулит,
целлюлит,
инфекции уха
Метаболические и алиментарные нарушения    Очень редко    Гипокальциемия1
Нарушения со стороны нервной системы    Часто    Ишиас
Нарушения со стороны органа зрения    Часто    Катаракта2
Нарушения со стороны ЖКТ    Часто    Запор
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки    Часто
Нечасто    Высыпание
Экзема, включая дерматит, аллергический дерматит, атопический дерматит и контактный дерматит
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани    Часто
Редко    Боль в конечностях
Остеонекроз челюсти




1См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
2У мужчин с раком предстательной железы, которые получали гормональную терапию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: 

Восполнение кальция и витамина D 
Для всех пациентов очень важным является адекватное употребление кальция и витамина D. До начала лечения необходимо корректировать гипокальциемию с помощью адекватного употребления кальция и витамина D. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина У пациентов, которые принимают Пролиа, могут возникнуть инфекции кожи (преимущественно целлюлит), которые приводят к госпитализации. Пациентам необходимо немедленно обратиться за медпомощью, если у них появятся симптомы целлюлита.
При лечении пациентов препаратом Пролиа или бисфосфонатами, антирезорбтивными препаратами другого класса, были сообщения о случаях остеонекроза челюсти. Большинство случаев было зарегистрировано у больных раком, однако несколько случаев отмечены у больных с остеопорозом. Были единичные сообщения о случаях остеонекроза челюсти у пациентов с остепорозом, которые получали 60 мг препарата каждые 6 мес. У пациентов с распространенным раком, которые принимали деносумаб в месячной дозе 120 мг, сообщалось о случаях остеонекроза челюсти. К известным факторам риска возникновения остеонекроза челюсти относят установленный диагноз рака с поражением костей, сопутствующую терапию (например химиотерапия, антиангиогенные биологические препараты, кортикостероиды, радиотерапия области головы и шеи), плохая гигиена полости рта, экстракция зубов и коморбидные нарушения (например имеющиеся заболевания зубов, анемия, коагулопатии, инфекции) и предшествующее лечение бисфосфонатами.
Перед лечением препаратом Пролиа больным с сопутствующими факторами риска необходима предварительная консультация стоматолога с проведением соответствующих профилактических мер. Во время лечения такие пациенты должны по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур.
Во время лечения препаратом Пролиа необходимо соблюдать соответствующие правила гигиены полости рта. В случае возникновения остеонекроза челюсти у больных, которые принимают препарат Пролиа, оперативное вмешательство на челюсти может заострить заболевание. Возникновение остеонекроза челюсти во время лечения препаратом требует проведения клинической оценки и составления плана лечения пациента, который базируется на индивидуальной оценке соотношения риска/пользы.
Колпачок иглы на предварительно заполненном шприце одноразового использования содержит сухой естественный каучук (производное латекса), что может быть причиной аллергической реакции. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью фруктозы не должны применять препарат Пролиа.
Препарат содержит Применение в период беременности и кормления грудью 
Беременность. Данных о безопасности применения препарата у беременных в настоящее время нет. Препарат Пролиа не рекомендуется для применения в период беременности.
Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли деносумаб в грудное молоко человека. Решение об отказе от грудного вскармливания или от лечения препаратом Пролиа необходимо принимать, взвешивая преимущества грудного вскармливания для грудного ребенка и лечения препаратом Пролиа для матери. При необходимости лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Фертильность. Данных о влиянии деносумаба на фертильность человека нет.
Дети. Препарат Пролиа не рекомендуется для применения у детей, поскольку его безопасность и эффективность для пациентов детского возраста не установлены. В экспериментальных исследованиях на животных ингибирование рецептора — активатора ядерного фактора kB (RANK)/лиганда RANK (RANKL) сопровождалось ингибированием роста костей и задержкой прорезывания зубов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат Пролиа не оказывает или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: 

исследований изучения взаимодействия не проводили.
Клинических данных относительно взаимодействия деносумаба и гормональной заместительной терапии (эстрогенов) нет, однако потенциальную возможность фармакодинамического взаимодействия считают низкой.
По данным исследования женщин в постменопаузальный период, которые были переведены с предыдущей терапии алендронатом на лечение деносумабом, фармакокинетика и фармакодинамика деносумаба не изменились после предыдущего применения алендроната.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: 

не было получено данных относительно передозировки препарата. При дозах до 180 мг каждые 4 нед (кумулятивная доза — до 1080 мг за 6 мес) не выявлено других, кроме уже приведенных побочных эффектов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: 

в холодильнике при температуре 2–8 °С в оригинальной упаковке. После изъятия из холодильника хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Не встряхивать. Срок пригодности после изъятия из холодильника — 30 дней.
GNRL/11/UA/18909.2012/6600

Деносумаб позволяет значительно снизить вероятность новых позвоночных, внепозвоночных переломов и переломов шейки бедра. Препарат вводится пациентам подкожно один раз в полгода.
Деносумаб – первый и единственный препарат для лечения остеопороза, селективно связывающий лиганд RANK - регулятор образования остеокластов. Блокируя активность лиганда RANK, деносумаб снижает скорость разрушения костной ткани и способствует повышению минеральной плотности кости. Препарат зарегистрирован в более чем 50 странах, в том числе в США и странах ЕС.
Остеопороз – широко распространенное заболевание, характеризующееся снижением плотности и изменением структуры костной ткани, что повышает риск переломов. На сегодняшний день в нашей стране этот диагноз установлен у более 14 млн. пациентов. Распространенность заболевания продолжает расти вследствие старения населения, так как остеопороз развивается в основном у людей старшего возраста. Ожидается, что к 2020 году численность россиян старше 50-ти лет достигнет 48 млн. человек, а число больных остеопорозом вырастет примерно на треть.
Александр Древаль, заведующий кафедрой эндокринологии факультета усовершенствования врачей, руководитель отделения терапевтической эндокринологии (Московский областной научно-исследовательский клинический институт), , д.м.н., профессор, главный эндокринолог Московской области: «По данным Всемирной организации здравоохранения, остеопороз занимает 4-е место по распространенности [хронических заболеваний] среди взрослого населения. Заболевание характеризуется снижением качества костной ткани, и, как следствие, повышенным риском переломов. К наиболее тяжёлым осложнениям относятся переломы шейки бедра, костей запястья, а также позвонков. Решить проблему остеопороза можно только путем ранней диагностики заболевания и своевременно назначенной терапии, направленной на повышение минеральной плотности костной ткани».
Наибольшую опасность остеопороз представляет для женщин в постменопаузальном периоде, когда гормональная перестройка организма приводит к понижению уровня эстрогенов в крови. Дефицит этих стероидных гормонов повышает секрецию лиганда RANK, стимулирующего, в свою очередь, активность остеокластов  - клеток, разрушающих костную ткань. В результате этого снижается минеральная плотность костей. Уникальное действие деносумаба заключается в имитации естественного механизма защиты кости: связываясь с лигандом RANK, препарат снижает образование и активность остеокластов.
Людмила Рожинская, руководитель отделения нейроэндокринологии и остеопатий ФГБУ «Эндокринологический научный центр» Минздравсоцразвития России, д.м.н., профессор: «Результаты исследования FREEDOM, а также 5-летний клинический опыт применения деносумаба у женщин с постменопаузальным остеопорозом подтвердили эффективность и  безопасность препарата. При длительной терапии наблюдалось значимое снижение риска переломов во всех отделах скелета. На фоне терапии отмечено  повышение минеральной плотности как трабекулярной, так и кортикальной костной ткани».
Наталья Торопцова, заведующая лабораторией остеопороза НИИ ревматологии РАМН, д.м.н.: «Одной из основных проблем в лечении остеопороза является то, что некоторые пациенты зачастую не соблюдают режим назначенной терапии. Это сводит на нет все усилия врачей. Одно из преимуществ деносумаба заключается в удобстве его применения – препарат назначают один раз в полгода в виде подкожной инъекции. Результаты проведенных  исследований показали, что 77% пациентов с остеопорозом предпочитают подкожное введение препарата один раз в 6 месяцев еженедельному однократному приему таблеток».


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: