+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

РИВАСТИГМИН КАПС1.5МГ№28

Главная » Каталог лекарств
РИВАСТИГМИН КАПС1.5МГ№28
  • Код товара: s206426
  • Производитель: Орион Корпорейшн Финляндия
  • Действующее вещество: ривастигмин
  • Срок годности: до 01.04.2025
  • Наличие: нет в наличии


Ривастигмин представляет собой ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы типа карбамата; полагают, что он способствует холинэргической передаче, замедляя деградацию ацетилхолина, высвобождающегося из холинэргических нейронов с ненарушенной функцией. Таким образом, ривастигмин облегчает недостаточность когнитивной функции, обусловленную нарушениями холинэргической передачи, при деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера или Паркинсона.

Ривастигмин взаимодействует с ферментами-мишенями с образованием ковалентного комплекса, временно инактивирующего ферменты. У здоровых молодых мужчин прием дозы 3 мг внутрь снижает активность ацетилхолинэстеразы (АХЭ) в спинномозговой жидкости (СМЖ) приблизительно на 40 % в течение первых 1,5 ч. Активность фермента возвращается к исходным значениям примерно через 9 ч после достижения максимального ингибирующего эффекта. У пациентов с болезнью Альцгеймера подавление активности АХЭ ривастигмином в СМЖ зависело от дозы, вплоть до наивысшей изученной дозы 6 мг дважды в сутки. Подавление активности бутирилхолинэстеразы в СМЖ 14 пациентов с болезнью Альцгеймера, получавших ривастигмин, было сходным с подавлением активности АХЭ.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ривастигмин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается приблизительно через 1 час. Как следствие взаимодействия препарата с ферментом-мишенью, можно ожидать примерно в 1,5 раза большего увеличения биодоступности, чем при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность после приема дозы

3 мг – приблизительно 36 % ± 13 %. Прием ривастигмина с пищей замедляет всасывание (tmax) на 90 минут, снижает Сmax и увеличивает AUC приблизительно на 30 %.

Распределение. Связывание ривастигмина с белками – около 40 %. Он легко проходит через гематоэнцефалический барьер; кажущийся объем распределения составляет 1,8 – 2,7 л/кг.

Метаболизм. Ривастигмин быстро и интенсивно превращается (время полувыведения из плазмы крови – приблизительно 1 час), в основном путем гидролиза, до декарбамилированного продукта, опосредованного холинэстеразой. In vitro этот метаболит незначительно ингибирует ацетилхолинэстеразу (< 10 %).

На основании исследований in vitro, не ожидается фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются такими изоферментами цитохрома: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 или CYP2B6. На основании данных экспериментов in vitro и исследований на животных, основные изоферменты цитохрома P450 участвуют в метаболизме ривастигмина в минимальной степени. Общий клиренс ривастигмина из плазмы крови после внутривенного введения в дозе 0,2 мг составлял приблизительно 130 л/час, а после дозы 2,7 мг внутривенно снизился до 70 л/час.

Элиминация. Ривастигмин не обнаружен в моче в неизменном виде; основным путем выведения является выведение почками в форме метаболитов. После введения l4C-ривастигмина выведение почками было быстрым и почти полным (> 90 %) в течение 24 ч.

С калом выводится менее 1 % от введенной дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера не обнаружено накопления ривастигмина или его декарбамилированного метаболита.

Фармакокинетический анализ показал, что применение никотина увеличивает оральный клиренс ривастигмина на 23 % у пациентов с болезнью Альцгеймера после приема ривастигмина в капсулах в дозе до 12 мг/сутки.

Пожилые люди. Тогда как биодоступность ривастигмина у пожилых выше, чем у молодых здоровых добровольцев, исследования на больных болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет не показали изменения биодоступности с возрастом.

Больные с нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени Сmax ривастигмина была примерно на 60 % выше, а AUC – более чем вдвое выше, чем у здоровых людей.

Больные с нарушением функции почек. У больных с нарушением почечной функции умеренной степени Сmax и AUC ривастигмина были более чем вдвое выше, чем у здоровых людей. Однако изменений в Сmax и AUC ривастигмина у больных с тяжелым нарушением функции почек не обнаружено.

Клинические характеристики.

Показания

Симптоматическое лечение деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера, от легкой до умеренной степени.

Симптоматическое лечение деменции от легкой до умеренной степени у больных идиопатической болезнью Паркинсона.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к ривастигмину, другим карбаматным производным или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения препарата, содержащего ривастигмин в форме пластыря.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как ингибитор холинэстеразы, ривастигмин может усиливать эффекты мышечных релаксантов типа сукцинилхолина во время анестезии. Рекомендовано с осторожностью подходить к выбору анестезирующих средств. При необходимости можно рассмотреть вопрос корректировки дозы или временного прекращения лечения.

В виду фармакодинамических эффектов, ривастигмин не следует применять вместе с другими холиномиметиками; также он может взаимодействовать с антихолинергическими препаратами, такими как оксибутинин, толтеродин.

Аддитивные эффекты, приводящие к брадикардии (которые могут привести к обмороку), были зарегистрированы при комбинированном применении различных бета-блокаторов (включая атенолол) и ривастигмина. Наибольший риск связан с сердечно-сосудистыми бета-блокаторами, но также были получены отчеты о пациентах, которые использовали другие бета-блокаторы. Таким образом, следует проявлять осторожность при комбинированном применении ривастигмина с бета-блокаторами, а также с другими препаратами, вызывающими брадикардию (например, антиаритмические агенты класса III, антагонисты кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин).

Поскольку брадикардия представляет собой фактор риска возникновения развития пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), комбинировать ривастигмин с лекарственными средствами, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), такими как антипсихотические препараты, то есть некоторые фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин), бензамид (сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, вералиприд), пимозид, галоперидол, дроперидол, цизаприд, циталопрам, дифенамил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, метадон, пентамидин и моксифлоксацин следует с осторожностью и, при необходимости, проводить клинический мониторинг (ЭКГ).

Фармакокинетических взаимодействий между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуксетином во время исследований на здоровых добровольцах обнаружено не было. Ривастигмин не влияет на увеличение протромбинового времени под действием варфарина. При совместном применении дигоксина и ривастигмина нежелательного влияния на сердечную проводимость не выявлено.

Метаболические взаимодействия представляются маловероятными, хотя ривастигмин способен ингибировать метаболизм других препаратов, опосредованных бутирилхолинэстеразой.

Особенности по применению

Частота и тяжесть побочных реакций обычно возрастают с повышением дозы. При перерыве в лечении более чем на несколько дней его следует возобновлять в дозе 1,5 мг дважды в сутки для снижения вероятности возникновения побочных реакций (например, рвоты).

В ходе послерегистрационного применения препарата были получены данные о развитии у некоторых пациентов аллергического дерматита (диссеминированного) при применении ривастигмина независимо от способа применения (перорально, трансдермально). В этих случаях применение препарата следует прекратить.

Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинформированы о возможности развития соответствующих реакций соответствующим образом.

Титрование дозы: побочные реакции (например, артериальная гипертензия и галлюцинации у больных с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, и ухудшение экстрапирамидальных симптомов, в особенности тремора, у больных с деменцией, обусловленной болезнью Паркинсона) наблюдались вскоре после увеличения дозы. Они могут уменьшиться после снижения дозы. В других случаях препарат был отменен.

Желудочно-кишечные нарушения, например тошнота и рвота, наблюдаются, в частности, в начале лечения и при повышении дозы. Побочные реакции чаще возникают у женщин.

Пациентам, у которых развились признаки дегидратации, в результате длительной диареи или рвоты, рекомендуется внутривенное введение жидкости и снижения дозы или прекращения лечения ривастигмином из-за возможного риска развития серьезных осложнений.

При болезни Альцгеймера возможно снижение массы тела, связанное с применением ингибиторов холинэстеразы, включая ривастигмин. Во время терапии необходимо следить за весом пациента.

При тяжелой рвоте, связанной с лечением ривастигмином, рекомендуется соответствующая коррекция дозы. Некоторые случаи тяжелой рвоты были связаны с разрывом пищевода. В особенности такие явления наблюдались после увеличения дозы или применения высоких доз ривастигмина.

Ривастигмин может привести к брадикардии, которая является фактором риска развития пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), преимущественно у пациентов с факторами риска. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском развития пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes), например, пациентам с некомпенсированной сердечной недостаточностью, недавно перенесшим инфаркт миокарда, пациентам с брадиаритмией, склонностью к гипокалиемии или гипомагниемии или при одновременном применении с лекарственными средствами, которые индуцируют интервал QT и/или с пароксизмальной желудочковой тахикардией (torsades de pointes).

Как и в случае с другими холиномиметиками, необходимо соблюдать осторожность при назначении ривастигмина больным с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (блокада синусового узла, блокада предсердно-желудочкового узла).

Как и другие холинэргические вещества, ривастигмин может усиливать секрецию желудочного сока. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или при предрасположенности к этим состояниям.

Ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными болезнями легких в анамнезе.

Холиномиметики могут индуцировать или усугублять обструкцию мочевыводящих путей и судороги. При лечении больных, предрасположенных к этим патологиям, необходимо соблюдать осторожность.

Возможность применения ривастигмина больными с тяжелой деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера или Паркинсона, другими типами деменции или другими типами нарушений памяти (например, возрастное снижение когнитивной функции) не исследовалась.

Как и другие холиномиметики, ривастигмин способен усугубить или индуцировать экстрапирамидальные симптомы. У больных с деменцией вследствие болезни Паркинсона наблюдались случаи ухудшения (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки) и возрастания частоты тремора. В некоторых случаях из-за этих явлений пришлось прекратить терапию ривастигмином (а именно: частота случаев отмены препарата из-за тремора была 1,7 % в группе ривастигмина и 0 % - в группе плацебо). Рекомендуется клинический мониторинг этих явлений.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени и почек может отмечаться более частое развитие побочных реакций. Рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью в данной категории пациентов. Изучение применения ривастигмина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

Пациенты с массой тела менее 50 кг более склонны к развитию побочных реакций, поэтому есть большая вероятность прекращения лечения препаратом у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. У животных ривастигмин и/или метаболиты проникают через плаценту. Клинических данных о применении ривастигмина в период беременности нет. Во время пери- и постнатальных исследований на животных обнаружено удлинение беременности. Ривастигмин не следует применять беременным без крайней необходимости.

Период кормления грудью. У животных обнаружено выделение ривастигмина в молоко. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин в грудное молоко. Следовательно, женщины, получающие ривастигмин, не должны кормить грудью.

Фертильность. Исследования на животных не показали отрицательного влияния на способность к оплодотворению и развитию эмбрионов и плодов. Влияние ривастигмина на фертильность человека не известно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера может приводить к постепенному ухудшению способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме того, ривастигмин может вызывать головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы. В результате этого ривастигмин незначительно или умеренно влияет на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами. Следовательно, способность больных с деменцией, получающих ривастигмин, управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами, должна периодически оцениваться лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Лечение должно начинаться и проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения деменции Альцгеймера или деменции, обусловленной болезнью Паркинсона. Диагноз должен ставиться в соответствии с действующим руководством. Терапию ривастигмином следует начинать только при наличии ухаживающих лиц, которые смогут регулярно контролировать прием препарата больным.

Ривастигмин принимают 2 раза в сутки, утром и вечером, вместе с едой. Капсулы следует проглатывать целиком.

Начальная доза – 1,5 мг 2 раза в сутки.

Титрование дозы: начальная доза – 1,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости этой дозы, через не менее чем две недели лечения, ее можно увеличить до 3 мг 2 раза в сутки. Последующее повышение до 4,5 мг и затем до 6 мг 2 раза в сутки должно основываться на хорошей переносимости текущей дозы и допускается не ранее чем через две недели лечения этой дозой.

При появлении побочных реакций (например, тошноты, рвоты, боли в животе или снижения аппетита), снижении массы тела или ухудшении экстрапирамидальных симптомов (например, тремора) у больных с деменцией, обусловленной болезнью Паркинсона, можно попробовать пропустить одну или несколько доз. Если побочные реакции не исчезают, следует временно снизить суточную дозу до предыдущей хорошо переносившейся дозы или приостановить лечение.

Поддерживающая доза: эффективная доза – 3-6 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимального терапевтического эффекта пациенты должны применять наивысшую хорошо переносимую дозу. Рекомендуемая максимальная доза – 6 мг 2 раза в сутки.

Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока оно приносит пользу больному. Следовательно, клиническую пользу ривастигмина следует регулярно переоценивать, особенно у больных, получающих дозу менее 3 мг 2 раза в сутки. Если через 3 месяца лечения выраженность симптомов деменции не уменьшились, следует прекратить лечение. Кроме того, необходимо рассмотреть возможность прекращения лечения, если признаков терапевтического эффекта больше не наблюдается.

Индивидуальную реакцию на ривастигмин предсказать нельзя. Однако лучший эффект от лечения наблюдался у пациентов с болезнью Паркинсона с умеренно выраженной деменцией и у пациентов с болезнью Паркинсона со зрительными галлюцинациями.

Клинических исследований длительностью более 6 месяцев для изучения лечебного эффекта не проводилось.

Возобновление терапии.

Если лечение было прервано более чем на три дня, его необходимо возобновить с дозы 1,5 мг 2 раза в сутки. Затем необходимо провести титрование дозы, как описано выше.

Нарушение функции почек и печени.

Из-за усиления воздействия препарата при почечной и печеночной недостаточности от легкой до умеренной степени рекомендуется точно подбирать дозу путем титрования в соответствии с индивидуальной переносимостью. Ривастигмин Орион капсулы могут применяться пациентиам с тяжелой печеночной недостаточностью при условии осуществления тщательного мониторинга.

Дети. Ривастигмин не показан к применению детям.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: