+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Ривастигмін IC капс.3мг №30

Главная » Каталог лекарств
Ривастигмін IC капс.3мг №30
  • Код товара: s253836
  • Производитель: ТДВ ІНТЕРХІМ
  • Действующее вещество: ривастигмин
  • Срок годности: до 01.03.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. рівастігмін є інгібітором ацетилхолінестерази та БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ карбаматні типу, який сприяє холінергічної нейротрансмісії, сповільнюючи деградацію ацетилхоліну, який вивільняється функціонально інтактними холинергическими нейронами. таким чином, ривастигмін робить сприятливий ефект на когнітивний дефіцит, обумовлений порушеннями холінергічної нейротрансмісії, при деменції, асоційованої з хворобою Альцгеймера або хворобою Паркінсона.

Ривастигмін взаємодіє з ферментами-мішенями з утворенням ковалентних комплексів, тимчасово інактивує ферменти-мішені. У здорових чоловіків молодого віку пероральний прийом дози 3 мг знижує активність ацетилхолінестерази в спинномозковій рідині приблизно на 40% протягом перших 1,5 год після прийому препарату. Після досягнення максимального інгібуючого ефекту активність ферменту повертається до початкового рівня приблизно через 9 год. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера придушення активності ацетилхолінестерази ривастигмін в спинномозковій рідині носило дозозалежний характер (в досліджуваному діапазоні доз до самої дози 6 мг 2 рази на добу). Придушення активності БУТИРИЛХОЛІНЕСТЕРАЗИ в спинномозковій рідині пацієнтів з хворобою Альцгеймера, які отримували рівастігмін, було подібним придушення активності ацетилхолінестерази.

Фармакокінетика

Абсорбція. Ривастигмін швидко і повністю абсорбується. З max в плазмі крові досягається приблизно через 1 год. Через взаємодії ривастигмина з ферментом-мішенню при підвищенні дози біодоступність підвищується в 1,5 рази більше очікуваної. Абсолютнабіодоступність ривастигмина після прийому в дозі 3 мг - близько 36 ± 13%. При прийомі ривастигмина з їжею уповільнюється його абсорбція (час досягнення максимальної концентрації (t max) збільшується на 90 хв), знижується З max, збільшується AUC приблизно на 30%.

Розподіл. Зв'язування ривастигмина з білками становить близько 40%. Він легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Уявний об'єм розподілу становить 1,8-2,7 л/кг маси тіла.

Метаболізм. Ривастигмін швидко і піддається інтенсивному метаболізму (T ½ з плазми крові - приблизно 1 ч) в основному шляхом гідролізу за участю холінестерази з утворенням декарбамілірованного метаболіти. In vitro цей метаболіт незначно пригнічує ацетилхолінестеразою (10%).

За даними, отриманим в дослідженнях in vitro, не очікується фармакокінетичних взаємодій з лікарськими засобами, які метаболізуються наступними изоформами Р450 (CYP): CYP 1A2, 2D6, 3A4 / 5, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 або 2B6. За даними досліджень на тваринах основні ізоферменти Р450 беруть участь у метаболізмі ривастигмина в мінімальному обсязі. Загальний кліренс ривастигмина після в / в введення в дозі 0,2 мг становив приблизно 130 л / год, після введення в дозі 2,7 мг знизився до 70 л / год.

Виведення. Ривастигмін в незміненому вигляді в сечі не виявлено; основний шлях виділення - нирками у вигляді метаболітів. Після введення l4 C-ривастигмина виділення нирками було швидким і майже повним (90%) протягом 24 год. Менше 1% дози виводиться з калом. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера не виявлено акумуляції ривастигмина або його декарбамілірованного метаболіти.

За даними популяційного фармакокінетичного аналізу у пацієнтів з хворобою Альцгеймера прийом нікотину підвищує кліренс ривастигмина при пероральному застосуванні в дозі до 12 мг/добу на 23%.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти похилого віку. Хоча біодоступність ривастигмина у осіб похилого віку вище, ніж у здорових добровольців молодого віку, однак в дослідженнях за участю пацієнтів з хворобою Альцгеймера у віці від 50 до 92 років не виявили жодних змін біодоступності, пов'язаних з віком.

Пацієнти з порушенням функції печінки. У пацієнтів з порушенням функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості З max ривастигмина була вище приблизно на 60%, а AUC - в ≥2 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості значення С max і AUC ривастигмина були вище у ≥2 рази, ніж у здорових добровольців; проте змін значень С max і AUC ривастигмина у пацієнтів з порушенням функції нирок тяжкого ступеня не встановлено.

Показання

Симптоматичне лікування деменції від легкого до помірного ступеня тяжкості, від захворювань Альцгеймера.

Симптоматичне лікування деменції від легкого до помірного ступеня тяжкості у пацієнтів з ідіопатичною хворобою Паркінсона.

Застосування

Лікування слід починати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід діагностування та лікування деменції при хворобі Альцгеймера або деменції, обумовленої хворобою Паркінсона, і під наглядом осіб, які будуть регулярно контролювати застосування лікарського засобу пацієнтом.

Спосіб застосування. Препарат приймають внутрішньо, під час прийому їжі, 2 рази на добу - вранці та ввечері. Капсулу ковтати цілими, не розжовуючи.

Рекомендований режим дозування

Початкова доза та дози титрування. Початкова доза - 1,5 мг 2 рази на добу.

Якщо після закінчення мінімум 2 тижнів лікування відзначається добра переносимість початкової дози, дозу можна підвищити до 3 мг 2 рази на добу. Можливе подальше збільшення дози до 4,5 мг 2 рази на добу і потім до 6 мг 2 рази на добу при добрій переносимості попередньої дози з інтервалом часу не менше 2 тижнів після кожного попереднього підвищення дози.

Якщо у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Паркінсона, спостерігаються побічні реакції (наприклад нудота, блювота, біль у животі або втрата апетиту), зменшення маси тіла або погіршення екстрапірамідних розладів (наприклад тремору), можна спробувати пропустити одну або кілька доз. Якщо побічні реакції не зникають, слід тимчасово знизити дозу до попередньої дози, яка добре переносилася, або припинити лікування.

Підтримуюча доза і припинення лікування. Рекомендована ефективна доза становить від 3 до 6 мг 2 рази на добу. Для досягнення максимальної користі від лікування слід застосовувати вищу дозу, яка добре переноситься пацієнтом. Рекомендована максимальна доза - 6 мг 2 рази на добу.

Підтримуючу терапію можна продовжувати до тих пір, поки існує користь від лікування для пацієнта. Отже, слід регулярно проводити оцінку користі від лікування ривастигмін, особливо у осіб, які отримують дозу нижче 3 мг 2 рази на добу. Якщо через 3 міс підтримуючої терапії не спостерігається покращення стану пацієнта, лікування слід припинити. Крім того, необхідно розглянути можливість припинення терапії, якщо ознак терапевтичного ефекту більше не спостерігається.

Індивідуальну реакцію на рівастігмін прогнозувати неможливо. Однак найкращий ефект від лікування спостерігався у пацієнтів з деменцією середнього ступеня, асоційованої з хворобою Паркінсона. Також кращий ефект спостерігався у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які мали зорові галюцинації.

Плацебо-контрольованих досліджень тривалістю понад 6 міс з метою вивчення ефективності ривастигмина не проводили.

Поновлення терапії. Якщо перерва в прийомі препарату склав більше 3 днів, поновлювати лікування слід з дози 1,5 мг 2 рази на добу. Потім необхідно провести титрування дози, як описано вище.

Пацієнти з порушенням функції нирок / печінки. Пацієнтам з порушенням функції нирок / печінки легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози ривастигмина не потрібно. Однак через збільшення експозиції ривастигмина у цих хворих слід ретельно титрувати дозу препарату з урахуванням індивідуальної переносимості лікування, оскільки у пацієнтів з клінічно вираженим порушенням функції нирок / печінки можливе частіше розвиток дозозалежних побічних реакцій. Застосування ривастигмина у пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не дослідили (див. Побічна дія).

Протипоказання

Гіперчутливість до Ривастигмін, інших похідних карбамат або до будь-якого іншого компонента препарату. період вагітності та годування груддю. дитячий вік (до 18 років).

Лікарський препарат протипоказаний пацієнтам з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня через відсутність даних про ефективність і безпеку застосування у таких хворих ривастигмина.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: