+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Роаккутан капс.10мг №30

Главная » Каталог лекарств
Роаккутан капс.10мг №30
  • Код товара: s229844
  • Производитель: Хоффманн Ля Рош
  • Действующее вещество: Изотретиноин
  • Наличие: нет в наличии


Фармакодинаміка. ізотретиноїн - синтетичний стереоизомер трансретіноевой кислоти (третіноіна).

Механізм дії ізотретиноїну недостатньо вивчений, проте встановлено, що поліпшення клінічної картини тяжких форм акне пов'язано з дозозалежним придушенням активності сальних залоз і гістологічно підтвердженим зменшенням їх розмірів. Крім того, ізотретиноїн має місцеву протизапальну дію. Гіперкорніфікація епітелію вивідних проток сальних залоз призводить до випадання корнеоцитів в проток, блокування його кератином і надлишку шкірного сала. Це супроводжується формуванням комедона і призводить в кінцевому рахунку до розвитку запалення. Роаккутан інгібуєпроліферацію і диференціацію себоцітов. Шкірне сало є основним субстратом для росту P. acnes, тому зменшення його освіти перешкоджає бактеріальної колонізації проток сальних залоз.

Фармакокінетика

Динаміку концентрації ізотретиноїну в крові можна прогнозувати виходячи з лінійного типу фармакокінетики.

C max изотретиноина після прийому препарату в дозі 80 мг становила близько 310 нг / мл і досягалася через 2-4 ч. Концентрації изотретиноина в плазмі крові приблизно в 1,7 рази вище концентрації в крові через погане проникнення ізотретіонін в еритроцити.

Прийом ізотретиноїну з їжею підвищує його біодоступність в 2 рази в порівнянні з прийомом натщесерце.

Ізотретіноїн міцно зв'язується з білками плазми крові (99,9%), в основному з альбумінами, так що в широкому діапазоні терапевтичної концентрації зміст вільної активної фракції препарату становить 0,1% його загальної кількості. Обсяг розподілу ізотретиноїну у людини невідомий, оскільки лікарської форми для в / в введення не існує. Рівноважна концентрація изотретиноина в плазмі крові у хворих акне коливалася від 120 до 200 нг / мл. Концентрація ізотретиноїну в епідермісі в 2 рази нижче, ніж в плазмі крові.

Після перорального прийому в плазмі реєструються 3 основних метаболіти: 4-оксо-ізотретиноїн, третиноин (трансретіноевая кислота), 4-оксо-ретіноін. Основним метаболітом ізотретиноїну в крові є 4-оксо-ізотретиноїн, плазмові концентрації якого в рівноважному стані в 2,5 рази вище, ніж концентрації вихідного препарату.

Метаболіти изотретиноина біологічно активні, таким чином клінічні ефекти препарату у хворих можуть бути результатом фармакологічної активності ізотретиноїну і його метаболітів.

Оскільки in vivo ізотретиноїн і третиноин перетворюються один в одного, метаболізм третіноіна пов'язаний з метаболізмом ізотретиноїну. 20-30% дози ізотретиноїну метаболізується шляхом ізомеризації.

У фармакокінетиці ізотретиноїну у людини істотну роль грає ентерогепатична циркуляція.

Дослідження метаболізму in vitro показали, що в перетворенні ізотретиноїну в оксо-ізотретиноїн і третиноин беруть участь кілька ферментів CYP. Очевидно, жодна з лізоформ не грає домінуючу роль. Роаккутан і його метаболіти не роблять істотного впливу на активність ферментів системи CYP.

Після прийому всередину радіоактивно міченого ізотрітеноіна в сечі та калі визначалося приблизно однакове його кількість. T ½ термінальної фази для зміненого препарату у хворих з акне - близько 19 год. T ½ термінальної фази для оксо-ізотретиноїну в середньому 29 год.

Изотретиноин відноситься до природних (фізіологічних) кретіноідам. Ендогенні концентрації кретіноідов відновлюються приблизно через 2 тижні після закінчення застосування препарату Роаккутан.

Оскільки изотретиноин протипоказаний хворим з порушенням функції печінки або нирок, дані щодо фармакокінетики препарату у хворих цієї групи відсутні.

Показання

Важкі форми акне (вузликова і конглобатні акне, акне зі схильністю до рубцювання), що не піддаються стандартним методам лікування (системна антибактеріальна терапія, місцеве лікування).

Застосування

Стандартний режим дозування

Капсули приймають під час їди 1-2 рази на добу. Терапевтична ефективність препарату Роаккутан і його побічні ефекти залежать від дози та є різними у різних хворих. Тому слід індивідуально підбирати дози під час лікування.

Дорослі та діти віком старше 12 років. Лікування починають з дози 0,5 мг/кг/добу. Терапевтичний відповідь на ізотретиноїн і деякі побічні реакції залежать від дози та є різними у різних пацієнтів. У зв'язку з цим необхідна індивідуальна корекція дози під час лікування. У більшості хворих доза становить 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу.

Тривала ремісія і частота рецидивів більш пов'язана із загальною призначеної дозою, ніж з тривалістю лікування або добовою дозою. Доведено, що частота ремісії та профілактика рецидивів оптимальна при застосуванні курсової дози 120-150 мг/кг (на курс лікування), тому тривалість терапії може змінюватися в залежності від добової дози. Повної ремісії акне часто можна досягти за 16-24 тижнів лікування.

У більшості хворих акне повністю зникає після одноразового курсу лікування. При вираженому рецидив проводиться повторний курс лікування препаратом Роаккутан в тій же самій добовій і курсовій дозі, як і перший. Оскільки поліпшення стану може відбуватися протягом 8 тижнів після закінчення лікування, повторний курс слід призначати не раніше закінчення цього терміну.

Дозування в особливих випадках

Тяжка ниркова недостатність. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю лікування починають з низької дози (наприклад 10 мг/добу), а далі підвищують до 1 мг/кг / добу або до максимальної переносимої дози.

Діти. Ізотретіноїн протипоказаний для лікування акне в препубертатний період і у пацієнтів у віці до 12 років.

Пацієнти з непереносимістю стандартного режиму лікування. У хворих, які не переносять рекомендовану дозу, лікування можна продовжувати в меншій дозі, але проводити його довший. З метою досягнення максимальної можливої ефективності необхідно застосовувати максимальну переноситься дозу.

Протипоказання

Період вагітності та годування груддю; у жінок репродуктивного віку при невиконанні всіх умов «програми попередження вагітності»; підвищена чутливість до ізотретиноїну або будь-яких компонентів препарату; печінкова недостатність; виражена гіперліпідемія; гіпервітаміноз а; супутня терапія тетрациклінами. дитячий вік до 12 років.

У зв'язку з тим, що Роаккутан містить арахісове масло, соєве масло, частково гідрогенізована і гідрогенізована соєва олія, препарат протипоказаний до застосування у пацієнтів з алергією до арахісу і сої.

Побічні ефекти

Більшість побічних дій препарату роаккутан залежить від дози. за звичаєм побічні реакції мають оборотний характер після корекції дози або відміни препарату, але деякі можуть зберігатися після лікування.

Симптоми гіпервітамінозу вітаміну А: сухість шкіри, слизових оболонок, в тому числі губ (хейліт), носової порожнини (кровотечі), гортаноглотки (осиплість голосу), очей (кон'юнктивіт, оборотне помутніння рогівки та непереносимість контактних лінз).

З боку шкіри та її придатків: дуже часто - хейліт, дерматит, сухість шкіри, локалізоване лущення, свербіж, еритематозне висипання, підвищена травматичність шкіри; рідко - алопеція; дуже рідко - фульмінантні форми акне, еритема обличчя, екзантема, витончення волосся, оборотне випадіння волосся, гірсутизм, оніходістрофія, пароніхія, фотосенсибілізація, пиогенная гранульома, гіперпігментація, підвищене потовиділення, посилення розростання грануляційної тканини, загострення акне.

На початку лікування можливе загострення акне, яке зберігається декілька тижнів.

З боку кістково-м'язової системи: дуже часто - артралгія, біль у спині, біль у м'язах з або без підвищення рівня КФК в сироватці крові (переважно у підлітків); рідко - артрит, кальциноз зв'язок і сухожиль, передчасне закриття зон росту епіфізів, екзостоз, гиперостоз, зменшення мінеральної щільності кісткової тканини, тендиніти.

З боку ЦНС і психіки: часто - головний біль; рідко - підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухоль головного мозку) нудота, блювота, порушення зору (набряк зорового нерва), судоми, сонливість, запаморочення, депресія, депресія з аграваціі, схильність до агресивності, зміни настрою, відчуття тривоги; дуже рідко - порушення поведінки, психотичні порушення, суїцидальні думки, спроби суїциду, самогубство.

З боку органів чуття: дуже часто - блефарит, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, подразнення очей; дуже рідко - порушення гостроти зору, катаракта, порушення сприйняття кольору, непереносимість контактних лінз, помутніння рогівки, зниження гостроти сутінкового зору, кератит, набряк зорового нерва (як прявленія внутрішньочерепної гіпертензії), світлобоязнь, порушення слуху.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко - коліт, ілеїт, сухість в горлі, геморагічна діарея, запальні захворювання кишечника, нудота, панкреатит.

Описані поодинокі випадки панкреатиту з летальним результатом; транзиторне та зворотне підвищення активності печінкових трансаміназ, окремі випадки гепатиту. У багатьох цих випадках зміни не виходили за межі норми та поверталися до вихідних показників в процесі лікування, проте в деяких випадках виникала необхідність знизити дозу або припинення застосування препарату Роаккутан.

З боку органів дихання: часто - носова кровотеча, сухість слизової оболонки носа, назофарингіт; дуже рідко - бронхоспазм (частіше у хворих на бронхіальну астму в анамнезі), дисфонія.

З боку системи крові: дуже часто - анемія, збільшення ШОЕ, збільшення або зменшення числа тромбоцитів; часто - нейтропенія; рідко - лімфаденопатія.

Лабораторні показники: дуже часто - гіпертригліцеридемія, зниження рівня ЛПВЩ; часто - гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гематурія, протеїнурія; дуже рідко - підвищення активності КФК в плазмі крові.

З боку імунної системи: рідко - алергічні реакції, анафілактичні реакції, реакції підвищеної чутливості.

Інфекції: дуже рідко - бактеріальні інфекції шкіри та слизових оболонок.

Судинні порушення: васкуліт (гранулематоз Вегенера, алергічний васкуліт).

З боку сечовидільної системи: дуже рідко - гломерулонефрит.

Загальні порушення: дуже рідко - підвищене утворення грануляційної тканини, нездужання.

Порушення обміну речовин, метаболізму: дуже рідко - цукровий діабет, гіперурикемія.

Побічні ефекти, виявлені в післяреєстраційному період: ексудативна мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: