Рокальтрол капс. 0,50 мкг №30

РОКАЛЬТРОЛ / ROCALTROL

Состав и форма выпуска 
Капсулы: одна капсула содержит Кальцитриола 0.25 мкг, 0.5 мкг
30, 100 капсул а упаковке.

Описание
Мягкие желатиновые непрозрачные капсулы овальной формы.
0.25 мкг - коричневато-красного/белого цвета
0.5 мкг - коричневато-красного/ коричневато-красного цвета.

Фармакологическое действие
Рокальтрол - витамин, регулятор кальциевого - фосфорного обмена. Кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3. Он обычно образуется в почках из своего предшественника, 25-гидроксихолекальциферола. В норме организм человека вырабатывает 0.5-1.0 mг кальцитриола в сутки, в период усиленного развития костей (рост или беременность) - несколько больше. Кальцитриол способствует всасыванию кальция в кишечнике и регулирует минерализацию костей. Фармакологический эффект разовой дозы кальцитриола длится 3-5 дней.
Ключевая роль кальцитриола в регуляции кальциевого обмена, состоящая в стимуляции активности остеобластов скелета, представляет собой надежную фармакологическую основу для его терапевтического действия при остеопорозе.
У лиц с выраженной почечной недостаточностью синтез эндогенного кальцитриола снижается или может даже прекращаться совсем. Недостаточность кальцитриола играет основную роль в возникновении почечной остеодистрофии.
У больных с почечной остеодистрофией Рокальтрол (синтетический кальцитриол) нормализует сниженное всасывание кальция в кишечнике, устраняет гипокальциемию, повышенные уровни щелочной фосфатазы и паратгормона в сыворотке. Он уменьшает боли в костях и мышцах, а также устраняет гистологические изменения, происходящие при фиброзном остеите и других нарушениях минерализации.
У больных с послеоперационным и идиопатическим гипопаратиреозом и псевдогипопаратиреозом Рокальтрол уменьшает гипокальциемию и ее клинические проявления.
У больных с витамин-D-зависимым рахитом концентрация кальцитриола в сыворотке низкая или полностью отсутствует. Учитывая недостаточный эндогенный синтез кальцитриола в почках, прием Рокальтрола может рассматриваться у таких больных как заместительная терапия.
У больных с витамин-D-резистентным рахитом и гипофосфатемией с низким уровнем кальцитриола в плазме лечение Рокальтролом уменьшает канальцевое выведение фосфатов и в сочетании с приемом препаратов фосфора нормализует развитие костей.
Лечение Рокальтролом помогает также при других формах рахита, например, вызванных неонатальным гепатитом, атрезией желчных путей, цистинозом, а также алиментарной недостаточностью кальция и витамина D.

Показания
Подтвержденный постменопаузальный остеопороз; почечная остеодистрофия у больных с хронической почечной недостаточностью, особенно у находящихся на гемодиализе; послеоперационный гипопаратиреоз; идиопатический гипопаратиреоз; псевдогипопаратиреоз; витамин-D-зависимый рахит; гипофосфатемический витамин-D-резистентный рахит (фосфат-диабет).

Противопоказания
Все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией; повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или его наполнителям.

Способ применения
Стандартный режим дозирования
Внутрь. Начальная суточная доза составляет 0.25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле за уровнем кальция в сыворотке.
Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых - около 800 мг в сутки). Больному может потребоваться прием препаратов кальция.
Благодаря улучшению всасывания кальция в желудочно-кишечном тракте, некоторые больные, получающие Рокальтрол, могут обойтись пониженным потреблением кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.
Общее суточное потребление кальция (с пищей и, если это имеет место, с медикаментами) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.
На этапе стабилизации терапии Рокальтролом концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже двух раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям, см. далее). Кровь для определения кальция следует брать без применения жгута.
Как только уровень кальция сыворотки на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9-11 мг/100 мл или 2250-2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.
При гиперкальциемии уровня кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0.25 мкг. Следует оценить суточное потребление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых
Постменопаузальный остеопороз: 0.25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 недели, 3 и 6 месяцев после начала лечения, а затем - каждые 6 месяцев.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза - 0.25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0.25 mг через день. Если через 2-4 недели биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0.25 мкгг с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает на суточной дозе 0.5-1.0 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза - 0.25 мкг в сутки утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2-4 недели. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже двух раз в неделю. У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола.

Если Рокальтрол назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и во время лактации - ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста
Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю за уровнем кальция и креатинина в сыворотке.

Дозирование у грудных детей и детей младшего возраста
Как и у взрослых, оптимальная суточная доза для детей должна определяться на основании уровня сывороточного кальция. В течение первых двух лет жизни рекомендуется назначать суточную дозу от 0.01 до 0.1 мг/кг массы тела.

Интермиттирующая (пульс-) терапия
Интермиттирующая (пульсовая, прерывистая) терапия (прием Рокальтрола 2-3 раза в неделю) эффективна даже у больных, рефрактерных к непрерывной терапии.

Побочные действия
Поскольку Рокальтрол обладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т. е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D3.
Хронические реакции могут заключаться в дистрофии, расстройствах чувствительности, лихорадке с жаждой, полиурией и обезвоживанием, апатии, задержке роста и инфекции мочевыводящих путей.
Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтрола по всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.
При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.
У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.
У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности.

Передозировка
Поскольку Рокальтрол является производным витамина D, для него характерны такие же симптомы передозировки. Прием больших доз кальция и фосфатов одновременно с Рокальтролом может вызвать похожие симптомы. Развитию гиперкальциемии может способствовать высокое содержание кальция в диализате.

Симптомы острого отравления витамином D: анорексия, головная боль, рвота, запоры.

Симптомы хронического отравления: дистрофия (слабость, потеря веса), расстройства чувствительности, возможна лихорадка с жаждой, полиурией, обезвоживанием, апатия, задержка роста и инфекции мочевых путей. Последствиями гиперкальциемии являются очаговое обызвествление коркового слоя почек, миокарда, легких и поджелудочной железы.
Лечение случайной передозировки: немедленное промывание желудка или дача рвотного средства для предупреждения дальнейшего всасывания. Для выведения препарата с калом в качестве слабительного применяют вазелиновое масло. Рекомендуется повторно определять уровень кальция в сыворотке. Если повышенный уровень сывороточного кальция сохраняется, можно назначить фосфаты и кортикостероиды, а также принять меры для обеспечения достаточного диуреза.

Особые указания
Существует тесная связь между лечением кальцитриолом и возникновением гиперкальциемии. Гиперкальциемия может вызываться внезапным увеличением поступления кальция в организм при изменении питания (например, повышенном потреблении молочных продуктов) или бесконтрольном приеме препаратов кальция. Больных и их семьи следует информировать об обязательности строгого соблюдения предписанной диеты; их следует также обучить распознавать симптомы гиперкальциемии.
Особенно большому риску развития гиперкальциемии подвергаются больные, длительно прикованные к постели, например, перенесшие операцию.
Кальцитриол увеличивает содержание неорганических фосфатов в сыворотке. Этот эффект, будучи желательным у больных с гипофосфатемией, требует осторожности по отношению к больным с почечной недостаточностью из-за опасности эктопической кальцификации. В таких случаях следует поддерживать содержание фосфатов в плазме на нормальном уровне (2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л) путем перорального приема препаратов, связывающих фосфаты, и низкофосфатной диеты.
Больным с витамин-D-резистентным рахитом (семейной гипофосфатемией), получающим Рокальтрол, нужно продолжать пероральный прием фосфатов. Следует, однако, помнить о стимуляции кишечного всасывания фосфатов под действием Рокальтрола, поскольку этот эффект может изменить потребность в добавочном введении фосфатов. Необходимо регулярно определять содержание кальция, фосфора, магния и щелочной фосфатазы в сыворотке, а также кальция и фосфатов в суточной моче. В ходе стабилизирующей фазы лечения Рокальтролом контролировать содержание кальция в сыворотке крови следует не реже двух раз в неделю.
Поскольку кальцитриол - самый эффективный метаболит витамина D из всех существующих, во время лечения Рокальтролом не следует назначать другие препараты витамина D во избежание развития гипервитаминоза D.
Если больной переводится с эргокальциферола (витамин D2) на кальцитриол, нормализация содержания эргокальциферола в крови может занять несколько месяцев (см. "Передозировка").
Больным с нормальной функцией почек, принимающим Рокальтрол, нужно избегать обезвоживания, следя за достаточным поступлением жидкости.

Влияние на способность к вождению транспорта и работу с машинами и механизмами
С учетом известного профиля фармакодинамики и описанных побочных действий считается, что препарат не влияет или вряд ли повлияет на подобные виды деятельности.

Беременность, кормление грудью
При пероральном назначении сублетальных витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз. Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только в том случае, если ожидаемая польза от лечения превосходит возможный риск для плода.
По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможных гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, женщины, принимающие Рокальтрол, могут продолжать кормление грудью только при условии мониторинга концентрации кальция в сыворотке у матери и ребенка.

Лекарственные взаимодействия
Поскольку кальцитриол - один из самых важных активных метаболитов витамина D3, во избежание возможных аддитивных эффектов и гиперкальциемии на время лечения Рокальтролом следует прекратить прием лекарственных доз витамина D и его производных.
Больным нужно строго соблюдать диетические рекомендации, особенно касающиеся потребления кальция, а также избегать неконтролированного дополнительного приема препаратов, содержащих кальций.
Одновременное лечение тиазидными диуретиками увеличивает риск гиперкальциемии. Больным, получающим препараты наперстянки, дозу кальцитриола нужно подбирать очень осторожно, поскольку гиперкальциемия у них может провоцировать аритмии.
Существует функциональный антагонизм между аналогами витамина D, которые усиливают всасывание кальция, и кортикостероидами, которые его подавляют.
Препараты, содержащие магний (например, антациды), могут вызывать гипермагниемию и поэтому не должны назначаться больным на хроническом гемодиализе, во время лечения Рокальтролом.
Поскольку Рокальтрол влияет на транспорт фосфатов в кишечнике, почках и костях, доза препаратов, связывающих фосфаты, должна быть скорректирована в зависимости от уровня фосфатов в сыворотке (в норме - 2-5 мг/100 мл, или 0.65-1.62 ммоль/л).
Применение таких индукторов ферментов, как фенитоин или фенобарбитал, может усилить метаболизм и тем самым снизить концентрацию кальцитриола в сыворотке, поэтому при одновременном применении этих препаратов могут потребоваться более высокие дозы кальцитриола.
Холестирамин может уменьшать кишечное всасывание жирорастворимых витаминов и, в том числе, кальцитриола.

Условия хранения
Хранить при температуре до 30°С в защищенном от света месте, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.