+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Темонат (Темозоламид) капс. по 250 мг №5

Главная » Каталог лекарств
Темонат (Темозоламид) капс. по 250 мг №5
  • Код товара: s167951
  • Производитель: Натко Фарма Лимитед, Индия
  • Действующее вещество: темозоломид
  • Наличие: нет в наличии


Общая характеристика

международное и химическое названия: temozolomide; 3,4-дигидро-3-метил-4-оксоимидазо[5,1-α]-as-тетразин-8-карбоксамид;

Основные физико-химические свойства

ТЕМОНАТ 20:капсулы размером “3”, корпус желтого цвета, крышечка – зеленого, с надписью NATCO на крышке и на корпусе, которые содержат порошок от почти белого до светло-серого цвета.

ТЕМОНАТ 100:капсулы размером “1”, белого цвета, с надписью Temonat 100 и NATCO на крышке и на корпусе, которые содержат порошок от почти белого до светло - розового цвета.

ТЕМОНАТ 250:капсулы размером “0”, желтого цвета, с надписью NATCO на крышке и на корпусе, которые содержат порошок от почти белого до светло-розового цвета.

Состав

1 капсула содержит 20 мг, 100 мг или 250 мг темозоломида;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия крахмалгликолят, кислота винная, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические средства; алкилувальни соединения. Код ATC L01A X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Темонат – это имидазотетразин алкилувальний средство с противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию (при физиологических значениях рН он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения – монометилтриазеноимидазолкарбоксамиду (МТИК). Полагают, что цитотоксичность МТИК главным образом обусловлена алкилюванням гуанину в положении О6 и дополнительным алкилюванням в положении N7. Цитотоксичне повреждение, которое развивается потом, скорее всего, включает (запускает) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика. Темозоломид быстро всасывается после внутреннего приема и выводится из организма с мочой. Быстро проходит через гематоэнцефалический барьер и попадает в цереброспинальну жидкость. Максимальные концентрации досягались в среднем 0,5 и 1,5 часами (самое раннее через 20 минут) после приема дозы препарата. Период полувыведения из плазмы составлял примерно 1,8 часа. Клиренс препарата в плазме, объем распределения и период полувыведения не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (10-20%), в связи с чем не следует ожидать взаимодействия препарата с веществами, которые сильно связываются с белками. После перорального приема темозоломида с пометкой 14С средняя степень выведения изотопа 14с с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что

говорит о полной всмоктуваннисть. Основной путь выведения темозоломида – через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% дозы находят в неизменном виде в моче; остальная часть выводится в виде кислотной формы темозоломида, 5-аминоимидазол-4-карбоксамида (АИК) и неидентифицированных полярных метаболитов.

Анализ фармакокинетики темозоломида показал, что клиренс темозоломида в плазме не зависит от возраста, функции почек или употребления табака. В отдельном фармакокинетичному исследовании было выявлено, что фармакокинетический профиль препарата в плазме пациентов, страдающих нарушением функции печени слабой или умеренной формы был аналогичным таковому у людей с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Однако максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых одинакова и составляет 1000 мг/м2 за цикл лечения.

Показания для применения

Злокачественная глиома в форме множественной глиобластомы или анапластичної астроцитомы, при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии. Кроме того, как терапевтическое средство первой линии при лечении больных, страдающих распространенную метастазуючу злокачественную меланому.

Способ применения и дозы

Препарат может быть назначен только врачами, имеющими опыт лечения онкологических заболеваний.

Взрослые. Больным, которым ранее не проводилась химиотерапия, Темонат назначают для внутреннего приема дозой 200 мг/м2 один раз в день в течение пяти дней 28-дневного цикла. Для пациентов, которые раньше лечились химиотерапией, начальная доза составляет 150 мг/м2 один раз в день; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг/м2 в день, если в первый день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не ниже 1,5 109 на 1 л, а число тромбоцитов не ниже 100 109 на 1 л.

Дети. Детям в возрасте от 3 лет Темонат назначают для внутреннего приема дозой 200 мг/м2 один раз в течение пяти дней 28-дневного цикла. Для детей, которые раньше лечились химиотерапией, начальная доза составляет 150 мг/м2 один раз в день в течение пяти дней с повышением до 200 мг/м2 в день в течение следующего цикла, если не отмечается признаков гематологической токсичности.

Лечение следует продолжать до момента прогрессирования заболевания; длительность лечения составляет максимально 2 года.

Темонат следует принимать натощак, не менее чем за один час до употребления пищи. Назначенная доза должна быть употреблена, с использованием минимально возможного числа капсул. Капсулы препарата Темонат глотают целыми, запивают стаканом воды; капсулы не следует вскрывать или жевать. При повреждении капсулы следует избегать контакта ее содержимого с кожей или слизистыми оболочками. При попадании порошка на кожу или слизистую следует промыть это место водой.

Антиэметики можно употреблять до, или после приема препарата Темонат. Если рвота наблюдается после приема капсулы, вторую капсулу не стоит принимать в тот же день.

Побочное действие

Наиболее часто встречаются в клинических испытаниях такие нежелательные явления, как желудочно-кишечные расстройства, в частности тошнота (43%) и рвота (36%). Эти явления обычно были слабой или умеренной интенсивности (не более 5 приступов рвоты в сутки), проходили самостоятельно или легко контролировались путем стандартного использования антиеметикив. Частота случаев сильной тошноты и рвоты составляла 4%.

В числе других нежелательных явлений, которые часто встречались, можно назвать утомляемость (22%), запоры (17%), головная боль (14%). Сообщалось также об анорексии (11%), диарея (8%), сыпь, лихорадку и сонливость (6% в каждом случае). Реже (от 2% до 5% случаев) встречались (в порядке уменьшения) астения, боль (включая боль в животе), головокружение, снижение массы тела, недомогание, одышка, алопеция, озноб, зуд, диспепсия, извращение вкуса, парестезия.

При лечении пациентов, страдающих глиому и метастазуючу меланомой, были отмечены случаи тромбоцитопении и нейтропении 3 и 4 степени у 19% и 17% соответственно при первом заболевании и в 20% и 22% – при втором заболевании. При развитии этих нежелательных явлений приходилось госпитализировать больных и (или) отменять Темонат в 8% и 4% случаев соответственно при заболевании глиомою и в 3% и 1,3% при заболевании меланомой. Угнетение костного мозга было предсказуемым (это явление имело место обычно в течение первых нескольких циклов лечения, причем максимальную остроту наблюдали в период между 21 и 28 днями); восстановление происходило быстро (как правило, в течение 1-2 недель). Не наблюдалось признаков кумулятивного угнетения костного мозга.

Противопоказания

Темонат противопоказан лицам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата или к дакарбазину (ДТИК), пациентам, которые имеют признаки выраженной миелосупрессии, беременным и матерям-кормилицам.

Передозировка

При разовом приеме высоких доз Темонату (до 1000 мг/м2) наблюдались ожидаемые эффекты, такие как нейтропения и тромбоцитопения. В случае передозировки рекомендуется сделать гематологическое исследование и назначить при необходимости поддерживающее лечение.

Особенности применения

При лечении больных, страдающих множественной глиобластому, что рецидивирует, и у которых обнаруживается низкий уровень активности или значительное поражение другими заболеваниями или инфекциями, решение об использовании препарата Темонатдолжно быть принято с учетом потенциальной пользы и риска, включая риск, связанный с сопутствующим заболеванием.

Лабораторные показатели. Необходимым условием начала применения препарата является достижение таких значений лабораторных показателей: абсолютное число нейтрофилов 3 1,5 109 на 1 л, число тромбоцитов 3100 109 на 1 л. Полный клинический анализ крови должен быть выполнен на 22 день (21 день после приема первой дозы) или в пределах 48 ч после этого дня и далее каждую неделю до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет выше 1,5 109 на 1 л, а число тромбоцитов не превысит 100 109 на 1 л. Если абсолютное число нейтрофилов ниже 1,0 109 на 1 л или если число тромбоцитов ниже 50 109 на 1 л в ходе любого цикла, доза в следующем цикле должна быть ниже на одну ступень. Возможные дозы: 100 мг/м2, 150 мг/м2 и 200 мг/м2. Самая низкая рекомендуемая доза составляет 100 мг/м2.

Лицам, страдающим сильная рвота (более 5 приступов в течение 24 часов), может быть назначена противорвотное терапия до начала использования Темонату.

Пациенты, которые страдают нарушением функции печени или почек.Фармакокинетические показатели темозоломида одинаковые у лиц с нормальной функцией печени и у пациентов, которые страдают нарушением функции печени слабой или умеренной форме. Нет данных о назначении препарата Темонат лицам, страдающим тяжелыми нарушениями функции печени (класс III по классификации Чайлда) или почек. С учетом фармакокинетических свойств темозоломида вряд ли можно предположить, что при наличии сильного нарушения функции печени или почек нужно понижение дозы. Однако, при назначении препарата Темонат таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Применение в педиатрии. Клинический опыт использования препарата Темонат при лечении детей в возрасте до 3 лет, страдающих множественной глиобластому, отсутствует. Есть ограниченный опыт лечения детей старше 3 лет, которые страдали глиому. В случае меланомы клинический опыт лечения детей до 18 лет отсутствует.

Лечение пожилых пациентов. Пожилые пациенты (старше 70 лет) могут испытывать повышенного риска нейтропении и тромбоцитопении по сравнению с более молодыми людьми. Поэтому следует с осторожностью назначать Темонат пожилым больным.

Применение при беременности и лактации. Исследования на беременных женщинах не проводились. При проведении доклинических исследований на крысах и кроликах, получавших дозу 150 мг/м2, были получены данные по тератогенезу и(или) токсичности в отношении плода. Поэтому препарат Темонат, как правило, не следует назначать беременным женщинам. При возникновении необходимости применения препарата при беременности женщине следует сообщить о потенциальном риске для плода. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о необходимости избегать беременности во время приема препарата Темонат и в течение шести месяцев после окончания терапии препаратом. Неизвестно, выделяется Темонат с грудным молоком. Поэтому Темонат не следует принимать кормящим матерям.

Темозоломид может иметь генотоксическом эффекте. Поэтому мужчины, которые принимают Темонат, должны использовать эффективные противозачаточные средства. Мужчины, принимающие темозоломид, не должны планировать рождение ребенка в течение 6 месяцев после лечения и обратиться за консультацией по поводу криоконсервации семени до начала лечения из-за возможности необратимого бесплодия, вызванного лечением темозоломидом.

Влияние на способность управления автомобилем и управлению механизмами. Способность управлять автомобилем и управлять механизмами может быть нарушена при приеме препарата Темонат в связи с возможностью развития утомляемости и сонливости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное использование препарата Темонат с ранитидином не приводит к изменению степени всасывания темозоломида.

Прием препарата Темонат вместе с пищей вызывал 33% снижение Сmax и 9% уменьшение AUC. Поскольку невозможно исключить, что изменение показателя Сmax может иметь клиническое значение, Темонат следует принимать натощак.

Анализ данных популяционной фармакокинетики, которые получены в ходе исследований II фазы, показывает, что совместный прием дексаметазона, прохлорперазина, фенитоина, карбамазепина, ондансетрона, антагонистов Н2-рецепторов гистамина или фенобарбитала не меняет клиренса темозоломида. Совместный прием вальпроевой кислоты вызывал слабовиражене, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида.

Исследования, направленные на выяснение воздействия темозоломида на метаболизм или выведение других препаратов, не проводились. Однако, в связи с тем, что темозоломид не метаболизируется в печени и слабо связывается с белками, маловероятно, чтобы он мог бы влиять на фармакокинетику других лекарственных средств. Использование препарата Темонат с другими веществами, угнетающими костный мозг, может увеличить вероятность такого угнетения.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 капсул по 100 мг, 250 мг, в пластиковом контейнере, по 1 пластиковому контейнеру в картонной упаковке; по 15 капсул по 20 мг в пластиковом контейнере, по 1 пластиковому контейнеру в картонной коробке.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: