+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Топіромакс 25 табл.25мг №30

Главная » Каталог лекарств
Топіромакс 25 табл.25мг №30
  • Код товара: s238864
  • Производитель: ФармаСтарт г.Киев
  • Действующее вещество: Топирамат
  • Срок годности: до 01.08.26
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. топирамат, що є діючою речовиною таблеток топіромакс, - протиепілептичний препарат, що відноситься до класу сульфаматзамещенних моносахаридів. точний механізм протисудомної та профілактичної дії проти мігрені топірамату невідомий. виявлено три фармакологічних властивості топірамату, які можуть бути пов'язані з його протиепілептичної ефективністю. топирамат блокує натрієві канали та пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на фоні тривалої деполяризації мембрани нейрона. топирамат підвищує активність ГАМК щодо деяких підтипів ГАМК-рецепторів, а також модулює активність самих ГАМК-рецепторів індукувати потік іонів хлору в нейрони, що свідчить про посилення топираматом активності цього ингибиторного нейротрансмітера; перешкоджає активації каїнатом чутливості підтипу каїнат / АМПК (α-аміно-3-гідрокси-5-метилізоксазол-4-пропіонова кислота) рецепторів до глутамату, не впливає на активність n-метил-d-аспартату (nmda) щодо підтипу nmda-рецепторів . ці ефекти топірамату є дозозалежними при концентрації препарату в плазмі крові 1-200 мкмоль, з мінімальною активністю в межах 1-10 мкмоль. крім того, топірамат пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази. по вираженості цей фармакологічний ефект топірамату значно поступається ацетазоламіду - відомому інгібітору вугільної ангідрази, через що ця активність топірамату не рахується основним компонентом його протиепілептичної дії.

Фармакокінетика. Фармакокінетичний профіль топірамату в порівнянні з іншими протиепілептичними засобами характеризується тривалим T ½, лінійним характером фармакокінетики, переважно нирковим кліренсом, відсутністю істотного зв'язування з білками плазми крові та відсутністю клінічно значущих активних метаболітів. Топірамат не є потенційним індуктором ферментів, які метаболізують лікарські засоби, його можна застосовувати незалежно від прийому їжі, немає необхідності в моніторингу концентрації топірамату в плазмі крові.

Абсорбція і розподіл. Топірамат всмоктується швидко і ефективно. C max в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. Біодоступність - 81%. Прийом їжі не впливає на біодоступність топірамату. З білками плазми крові зв'язується 13-17% топірамату. Показано, що ділянку зі слабкою здатністю зв'язуватися з топіраматом в / на еритроцитах досягає порогу насичення при концентраціях в плазмі крові більше 4 мкг/мл. Обсяг розподілу змінюється обернено пропорційно дозі. Після одноразового прийому в дозі до 1200 мг середній об'єм розподілу становить 0,55-0,8 л/кг. Обсяг розподілу залежить від статі: у жінок він становить приблизно 50% від значень, які спостерігаються у чоловіків, що пов'язують з високим вмістом жирової тканини в організмі жінок; дана різниця не є клінічно важливою.

Метаболізм і виведення. Після перорального прийому метаболізується близько 20% прийнятої дози. Але у хворих, які отримують супутню терапію протиепілептичними препаратами, що індукують ферменти, які відповідають за метаболізм лікарських засобів, метаболізм топірамату підвищувався до 50%. З плазми крові, сечі та калу виділені та ідентифіковані 6 практично неактивних метаболітів. Основним шляхом виведення незміненого топірамату (не менше 81%) і його метаболітів є нирки. При застосуванні 50 і 100 мг топірамату 2 рази на добу нирковий кліренс становить близько 18 і 17 мл/хв відповідно. Після перорального застосування плазмовий кліренс препарату становить 20-30 мл/хв. Топірамат має низьку індивідуальну варіабельність концентрації в плазмі крові, тому його фармакокінетичнівластивості прогнозовані. Фармакокінетика топірамату має лінійний характер, плазмовий кліренс залишається постійним, а AUC в діапазоні доз 100-400 мг збільшується пропорційно дозі. У хворих з нормальною функцією нирок для досягнення постійної концентрації в плазмі крові може знадобитися 4-8 днів. C max після багаторазового перорального застосування 100 мг препарату 2 рази на добу становить 6,76 мкг/мл. Після багаторазового прийому в дозі по 50 і 100 мг 2 рази на добу середній T ½ топирамата з плазми крові становить близько 21 год.

Багаторазове застосування топірамату в дозах від 100 до 400 мг 2 рази на добу одночасно з фенітоїном або карбамазепіном демонструє дозопропорціональное підвищення концентрації топірамату в плазмі крові.

У хворих з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок плазмовий і нирковий кліренс топірамату знижується (кліренс креатиніну ≤70 мл/хв). Як наслідок при заданій дозі очікуються вищі постійні концентрації топірамату в плазмі крові у пацієнтів з порушеннями функції нирок порівняно з особами, які не мають захворювань нирок. Пацієнтам з відомими порушеннями функції нирок може знадобитися більше часу для досягнення рівноважної концентрації після прийому кожної дози. Пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується половина від звичайної початкової і підтримуючої доз.

У осіб похилого віку без захворювань нирок плазмовий кліренс топірамату не змінюється. Топірамат ефективно виводиться з плазми крові за допомогою гемодіалізу. Тривалий термін гемодіалізу може привести до зниження концентрації топірамату нижче рівня, необхідного для профілактики нападів. При підборі доз необхідно враховувати: 1) тривалість діалізу; 2) швидкість кліренсу використовуваної діалізної системи; 3) ефективний нирковий кліренс топірамату у пацієнта, який перебуває на діалізі. У хворих з порушенням функції печінки від помірної до тяжкого ступеня плазмовий кліренс топірамату знижується в середньому до 26%.

Фармакокінетика у дітей у віці до 12 років. Фармакокінетичнівластивості топирамата у дітей, виявлення при вивченні додаткової терапії, як і у дорослих, мають лінійний характер з дозонезавісімий кліренсом і стабільним рівнем концентрації в плазмі крові, який підвищується пропорційно дозі. Однак у дітей відзначають більш високий рівень кліренсу та більш короткий T ½. Таким чином, концентрація топірамату в плазмі крові для одних і тих же доз в міліграмах на 1 кг маси тіла може бути нижче для дітей у порівнянні з такою у дорослих. Як і у дорослих, протиепілептичні лікарські засоби, які індукують печінкові ферменти, знижують стабільні рівні концентрації топірамату в плазмі крові.

Показання

Монотерапія для лікування дорослих і дітей старше 6 років з парціальними епілептичними нападами з або без вторинно генералізованих нападів і з первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами;

додаткова терапія для лікування дорослих і дітей віком від 2 років з парціальними епілептичними нападами з або без вторинно генералізованих нападів або з первинно-генералізованими тоніко-клонічними нападами та лікування при нападах, асоційованих із синдромом Леннокса - Гасто;

профілактика нападів мігрені у дорослих після ретельної оцінки можливостей альтернативного лікування.

Топірамат не рекомендований для лікування гострих станів.

Застосування

Як у дорослих, так і у дітей, лікування слід починати з мінімальної дози, надалі поступово підбираючи ефективну дозу. дозу препарату і рівень її підвищення слід підбирати відповідно до ефектом лікування. препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Моніторинг концентрації топірамату в плазмі крові не є необхідним для оптимізації лікування. У рідкісних випадках для досягнення оптимального клінічного ефекту лікування супровідна терапія фенітоїном з топіраматом може вимагати корекції дози фенітоїну. Додавання або відміна фенітоїну або карбамазепіну при супровідній терапії топіраматом може вимагати корекції дози препарату.

Протиепілептичні препарати, включаючи топірамат, слід відміняти поступово, щоб звести до мінімуму можливість виникнення нападів і підвищення частоти нападів незалежно від наявності нападів або епілепсії в анамнезі. Добові дози знижувати на 50-100 мг з 1-тижневим інтервалом у дорослих, хворих на епілепсію, і на 25-50 мг у дорослих, які отримували топірамат в дозах до 100 мг/добу для профілактики мігрені. Дітям скасування топирамата проводити поступово протягом 2-8 тижнів.

Епілепсія. Монотерапія. Застосування монотерапії топіраматом необхідно базувати на спостереженнях за проявами судомних нападів при відміні супровідної терапії протиепілептичними засобами. Якщо з міркувань безпеки немає необхідності термінової скасування супутніх протиепілептичних засобів, рекомендується послідовне зниження їх дози приблизно на 1/3 від попередньої дози протягом 2 тижнів. Після припинення прийому лікарських засобів з властивостями індукторів ферментів, що відповідають за метаболізм лікарських засобів, рівень топірамату підвищується. Стан здоров'я хворого може вимагати зменшення доз топірамату.

Дорослі. Підбір дози слід починати з прийому 25 мг топірамату на ніч протягом тижня. Надалі дозу можна підвищувати на 25-50 мг з 1 або 2-тижневим інтервалом і приймати її в 2 прийоми. Якщо пацієнт не встигає пристосуватися до підвищення дози, необхідно використовувати менш значні підвищення дози або більші інтервали між підвищеннями. При підборі дози слід керуватись терапевтичною ефективністю.

Рекомендована початкова цільова доза препарату Топіромакс при монотерапії у дорослих становить від 100 до 200 мг/добу, розділена на 2 прийоми, а максимальна рекомендована доза - 500 мг/добу. Деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію препаратом Топіромакс в дозі 1000 мг/добу. Зазначені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів літнього віку, при відсутності у них захворювань нирок.

Діти у віці від 6 років. Лікування дітей у віці від 6 років слід починати з прийому 0,5-1 мг/кг маси тіла топирамата на ніч протягом 1-го тижня. Надалі дозу можна підвищити на 0,5-1 мг/кг маси тіла на добу з 1- або 2-тижневим інтервалом; добову дозу можна розділяти на 2 прийоми. Якщо дитина не може пристосуватись до режиму підбору дози, можна застосувати менш значне підвищення дози або більш тривалі інтервали між підвищеннями. При підборі дози слід керуватись терапевтичною ефективністю.

Рекомендований рівень початкової цільової дози препарату Топіромакс при монотерапії у дітей віком від 6 років становить 100 мг/добу в залежності від клінічної відповіді (близько 2 мг/кг маси тіла на добу для дітей віком 6-16 років). У разі необхідності прийому більш низьких доз слід застосовувати інші препарати топірамату з можливістю такого дозування.

Додаткова терапія при епілепсії і нападах, асоційованих із синдромом Леннокса - Гасто

Дорослі. Лікування починається з підбору дози шляхом прийому 25-50 мг на ніч протягом тижня. Надалі з 1- або 2-тижневим інтервалом дозу можна підвищувати на 25-50 мг і розділяти її на 2 прийоми. При підборі дози необхідно керуватися терапевтичним ефектом. У деяких хворих ефект може бути досягнутий при прийомі препарату 1 раз на добу.

Мінімальна ефективна доза - 200 мг. Підтримуюча доза становить 200-400 мг/добу, приймати в 2 прийоми.

Наведені рекомендації щодо дозування можуть бути придатними для всіх дорослих пацієнтів, включаючи людей похилого віку, при відсутності у них захворювань нирок (див. Особливості застосування).

Діти у віці від 2 років. Рекомендована добова доза препарату Топіромакс для додаткової терапії становить в середньому 5-9 мг/кг маси тіла в 2 прийоми. Лікування починати з підбору дози шляхом прийому 25 мг (або менше, грунтуючись на дозуванні 1-3 мг/кг маси тіла на добу) на ніч протягом 1 тижня. Надалі з 1- або 2-тижневим інтервалом дозу можна підвищувати на 1-3 мг/кг маси тіла на добу і приймати її в 2 прийоми до досягнення терапевтичного ефекту. При підборі дози слід керуватися терапевтичним ефектом. У клінічних дослідженнях добре зарекомендувала себе доза 30 мг/кг маси тіла на добу.

мігрень

Дорослі. Для профілактики нападів мігрені у дорослих рекомендована добова доза топірамату становить 100 мг, розділена на 2 прийоми. Слід починати з прийому 25 мг ввечері протягом тижня. Надалі дозу підвищувати на 25 мг/добу з інтервалом в 1 тиждень після кожного підвищення дози. Можна застосувати менш значне підвищення дози або більш тривалі інтервали між підвищеннями, якщо пацієнт погано переносить зазначений режим добору дози.

У деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі топірамату 50 мг. У клінічних дослідженнях пацієнти отримували добові дози топірамату до 200 мг.

Таке дозування може бути ефективною для деяких пацієнтів, однак рекомендується призначати з обережністю внаслідок запобігання підвищенню частоти виникнення побічних ефектів. При підборі дози слід керуватись терапевтичною ефективністю.

Загальні рекомендації дозування препарату Топіромакс для особливих груп пацієнтів. Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤70 мл/хв) топирамат слід призначати з обережністю, оскільки плазмовий і нирковий кліренс топірамату у таких пацієнтів знижений. Таким пацієнтам необхідно більше часу для досягнення стабілізації стану після прийому кожної дози. Рекомендується половина звичайної початкової і підтримуючої дози.

Топірамат виводиться з плазми крові при гемодіалізі. Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності в дні проведення гемодіалізу рекомендується застосовувати додаткову дозу топірамату, яка становить приблизно половину добової дози. Додаткову дозу слід розділити на 2 прийоми та застосовувати перед початком процедури гемодіалізу і після її завершення. Додаткова доза може варіювати в залежності від характеристик обладнання для проведення гемодіалізу, яке використовується.

Порушення функції печінки. Пацієнтам з помірними та тяжкими порушеннями функції печінки топірамат слід призначати з обережністю, враховуючи знижений кліренс топірамату.

Пацієнти похилого віку. Для лікування пацієнтів похилого віку немає необхідності в корекції дози при відсутності у них порушень функції нирок.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Профілактика мігрені у вагітних і жінок репродуктивного віку, якщо тільки вони не застосовують ефективні методи контрацепції.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: