Уралит-У гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.280г

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. соли сильных оснований в сочетании со слабыми кислотами подщелачивают (нейтрализуют) рн мочи, при этом компонент кислоты метаболизируется.

Ион цитрата из щелочных цитратов подвергается окислительному метаболическому распаду до углекислого газа или бикарбоната. Избыток основания, который образовался из оставшихся ионов щелочи, выделяется почками и повышает рН мочи. Нейтрализация или подщелачивание мочи может быть достигнуто при пероральном приеме щелочных цитратов; реакция на препарат дозозависимая.

1 г калий-натрий-гидроцитратного комплекса (8,8 ммоль щелочи) повышает рН мочи на 0,2–0,3 ед. Вследствие этого повышаются степень диссоциации и растворимость мочевой кислоты. Растворение конкрементов мочевой кислоты подтверждено рентгенологически.

Плазменная концентрация бикарбоната (отрицательно заряженный избыток основы) является регулятором выведения цитрата. Отрицательно заряженный избыток основы индуцирует (стимулирует) алкалоз путем изменения внутриклеточного рН. Алкалоз угнетает тубулярный метаболизм цитрата в почках, что приводит к снижению всасывания цитрата и повышению его выведения.

В то же время алкалоз оказывает влияние на избыточное выделение кальция и уменьшает выведение кальция с мочой. Подщелачивание мочи повышает выведение цитрата и уменьшает выведение кальция, что приводит к снижению активности кальция оксалата, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует стойкие комплексы с кальцием. Поэтому ион цитрата — наиболее эффективный физиологический ингибитор кристаллизации кальция оксалата, кальция фосфата и агрегации этих кристаллов.

Исходя из наблюдений, можно говорить о терапевтическом эффекте при:

• цистинурии и образовании цистиновых камней: подщелачивание мочи повышает растворимость цистина. рН мочи должно достигать значений 7,5–8,5;
• лечение цитостатиками: сдвиг реакции мочи в щелочную сторону с целью повышения элиминации мочевой кислоты показан в период лечения цитостатиками (профилактика образования мочекислых камней). Кроме того, подтвержден защитный эффект щелочной реакции мочи вследствие снижения агрессивности цитостатических метаболитов (например оксазафосфорные цитостатики) и повышения растворимости цитостатиков и их метаболитов (метотрексата) соответственно. рН мочи следует поддерживать на уровне 7;
• при поздней порфирии кожи существует недостаточность декарбоксилазы уропорфириногена, которая превращает уропорфириноген в копропорфириноген. Цель метаболического подщелачивания — предотвратить обратную диффузию копропорфирина через почечные канальцы с целью повышения клиренса копропорфирина. Вследствие повышенной экскреции копропорфириногена повышается синтез копропорфириногена из уропорфириногена, что сопровождается снижением циркуляции уропорфирина. рН мочи должно быть 7,2–7,5.

Фармакокинетика. Цитрат практически полностью подвергается метаболическому распаду. Лишь 1,5–2% начальной дозы выявляют в моче в неизмененном виде. Прием 10 г калий-натрий-гидроцитратного комплекса способствует образованию около 36 ммоль цитрата, что эквивалентно менее 2% суточного оборота цитрата, участвующего в энергетическом метаболизме организма.

После приема калий-натрий-гидроцитратного комплекса (в течении 1 сут) на протяжении 24–48 ч почками выделяется эквивалентное количество натрия и калия. При длительном применении суточная экскреция натрия и калия равняется суточному приему. Значимых изменений газового состава крови и электролитов плазмы крови не отмечают. Это свидетельствует о том, что благодаря почечной регуляции КОР организма остается стабильным и при нормальной функции почек возможность кумуляции натрия или калия исключается.

Показания

Растворение мочекислых камней и предупреждение новообразования (профилактика рецидивов) кальцийсодержащих и мочекислых камней, а также смешанных камней, содержащих кальция оксалат/мочевую кислоту или кальция оксалат/кальция фосфат.

Применение

Уралит-у принимают внутрь. перед приемом гранулы растворяют в стакане воды. дозу препарата подбирают индивидуально на основании определения значений рн мочи.

1. Для растворения и предотвращения рецидива образования мочекислых камней, как правило, назначают по 4 мерные ложки (10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в сутки, распределяя на 3 приема: 1 мерную ложку — утром, 1 мерную ложку — в полдень и 2 мерные ложки — вечером. Препарат принимают после еды. рН свежей мочи должен составлять 6,2–6,8.

Если значение рН ниже рекомендованного диапазона, суточную дозу повышают на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером. Если значение рН выше рекомендованного диапазона, суточная доза снижается на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером.

Доза считается правильно подобранной, если рН свежей мочи перед приемом Уралита-У в пределах рекомендованного диапазона. При приеме для предотвращения рецидивов образования мочекислых камней рекомендуется регулярное исследование рН мочи.

2. Для предотвращения рецидива образования кальцийсодержащих камней в почках суточная доза должна составлять 2–3 мерные ложки (5–7,5 г гранул, что эквивалентно 44–66 ммоль щелочи) и применяться в виде разовой дозы вечером. Если значение рН очень низкое, следует принимать 3–4,5 мерной ложки (7,5–11,25 г гранул, что эквивалентно 66–99 ммоль щелочи) в 2–3 приема после еды. Значение рН мочи должно составлять около 7,0 (диапазон — 6,2–7,4). Необходимо регулярно проверять уровень цитрата и/или значение рН мочи и согласно этому определять дозу (см. выше).

Измерение рН мочи. Перед приемом каждой дозы берут индикаторную полоску, содержащуюся в упаковке, и, удерживая ее зажимом (также прилагается), опускают в свежую мочу. Затем сравнивают цвет влажной полоски с диаграммой цвета и определяют соответствующее значение рН мочи. Значение рН мочи и количество мерных ложек с гранулами, которые нужно применять, заносят в контрольный календарь. При каждом посещении врача пациент должен брать с собой контрольный календарь.

Противопоказания

Опн и хпн; метаболический алкалоз; хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину; наследственная адинамия; диета с низким содержанием натрия; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Аналоги:

• Уралит-у гран.д/приг.р-ра д/приема внутрь конт.99,8г фл 100 гр, Роттафарм с.п.а., італія