+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Валмисар 160 табл.п/п/о 160мг блистер №30

Главная » Каталог лекарств
Валмисар 160 табл.п/п/о 160мг блистер №30
  • Код товара: s230414
  • Производитель: Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед
  • Действующее вещество: валсартан
  • Срок годности: до 01.04.25
  • Наличие: нет в наличии


Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Валсартан є активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ, призначеним для застосування внутрішньо. Він діє вибірково на рецептори підтипу АТ1, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину ІІ. Підвищені рівні ангіотензину ІІ у плазмі крові після блокади АТ1-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ2-рецептор, який урівноважує ефект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляє будь-якої часткової активності агоніста відносно АТ1-рецептора, але має набагато більшу (приблизно у 20000 разів) спорідненість з АТ1-рецептором, ніж з АТ2 -рецептором.

Валсартан не пригнічує АПФ (ангіотензинперетворювальний фермент), відомий також під назвою кінінази ІІ, який перетворює ангіотензин І в ангіотензин ІІ і руйнує брадикінін. Застосування препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією призводить до зниження артеріального тиску без впливу на частоту пульсу.

Початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум – у межах 4–6 годин після прийому внутрішньо; тривалість дії – понад 24 години. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 4 тижні від початку лікування і зберігається при тривалій терапії. При застосуванні з гідрохлоротіазидом досягається значне додаткове зниження артеріального тиску.

Раптова відміна препарату не супроводжується розвитком синдрому відміни.

При тривалому застосуванні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією встановлено, що препарат не мав істотного впливу на рівень загального холестерину, сечової кислоти, а також при дослідженнях натще – на концентрацію тригліцеридів і глюкози у сироватці крові.

Застосування препарату призводить до зменшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності, уповільнення прогресування серцевої недостатності, поліпшення функціонального класу за класифікацією NYHA, збільшення фракції викиду, а також зменшення симптомів серцевої недостатності та покращення якості життя порівняно з плацебо.

Дослідження продемонстрували ефективність валсартану для зменшення загальної летальності після інфаркту міокарда і від серцево-судинної патології. Валсартан був також ефективним для зменшення летальності від серцево-судинної патології та випадків госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, а також рецидивуючого інфаркту міокарда. Валсартан позитивно впливав на такий показник як період часу після перенесеного гострого інфаркту міокарда до появи перших проявів серцево-судинної патології, які призводять до летального наслідку.

Діти

Валсартан знижував систолічний та діастолічний артеріальний тиск залежно від дози. У цілому, три рівні дози валсартану (низька, середня та висока) достовірно знижували систолічний артеріальний тиск на 8, 10, 12 мм рт. ст. від початкового рівня відповідно.

Клінічний досвід щодо застосування дітям віком до 6 років

Валсартан не рекомендується для застосування цій віковій категорії.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального застосування валсартану у таблетках максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–4 години, у вигляді розчину – через 1–2 години. Середня абсолютна біодоступність таблеток та розчину препарату становить 23 % і 39 % відповідно. Їжа знижує експозицію (як визначено за AUC) валсартану приблизно на 40 % і максимальну концентрацію у плазмі крові (Cmax) – приблизно на 50 %, хоча концентрація валсартану у плазмі крові приблизно через 8 годин після застосування аналогічна у групах прийому натще і після вживання їжі. Проте зменшення AUC не супроводжується клінічно значущим зниженням терапевтичного ефекту, тому валсартан можна приймати незалежно від прийому їжі.

Розподіл

Об’єм розподілу валсартану у рівноважному стані після внутрішньовенного застосування становить приблизно 17 л, вказуючи на те, що валсартан не розподіляється екстенсивно у тканинах. Валсартан значною мірою зв’язується з білками сироватки крові (94­–97 %), в основному з альбуміном сироватки крові.

Біотрансформація

Валсартан не метаболізується значною мірою, оскільки лише приблизно 20 % дози виводиться у вигляді метаболітів. Гідроксиметаболіт було визначено у плазмі крові у низьких концентраціях (менше ніж 10 % AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.

Виведення

Фармакокінетична крива валсартану має мультиекспоненційний характер (Т½α<1 год і T½ß близько 9 годин). Валсартан виводиться переважно з калом (приблизно 83 % дози) та із сечею (приблизно 13 % дози), головним чином у незміненому вигляді. Після внутрішньовенного введення плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год, а нирковий кліренс – 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Пацієнти із серцевою недостатністю (застосування таблеток 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Середній час досягнення Cmax і період напіввиведення валсартану у пацієнтів із серцевою недостатністю і у здорових добровольців аналогічні. Величини AUC та Cmax валсартану є майже пропорційними дозі¸ якщо вона перевищує клінічний діапазон дозування (від 40 до 160 мг 2 рази на добу). Середній коефіцієнт кумуляції становить приблизно 1,7. Передбачуваний кліренс валсартану після перорального застосування становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на передбачуваний кліренс у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Пацієнти літнього віку

У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану був дещо більше виражений, ніж у пацієнтів молодого віку, однак не було показано будь-якої клінічної значущості цього.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Не було виявлено кореляції між функцією нирок і системним впливом валсартану. Тому пацієнтам із порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. На даний час немає даних щодо безпеки застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Валсартан має високий ступінь зв’язування з білками плазми крові, і його виведення при гемодіалізі малоймовірне.

Пацієнти з порушенням функції печінки

Приблизно 70 % величини дози препарату, що всмокталася, екскретується з жовчю, переважно у незміненому вигляді. Валсартан не піддається значній біотрансформації, і, як можна очікувати, системний вплив валсартану не корелює зі ступенем порушень функції печінки. Тому для пацієнтів із печінковою недостатністю небіліарного походження і при відсутності холестазу корекція дози валсартану не потрібна. Було показано, що у пацієнтів із біліарним цирозом печінки або обструкцією жовчовивідних шляхів AUC валсартану збільшується приблизно вдвічі.

Діти

Повідомляли, що у дітей віком від 1 до 16 років з артеріальною гіпертензією, які отримували разову дозу суспензії валсартану (середня доза 0,9–2 мг/кг, максимальна доза 80 мг), кліренс (л/год/кг) валсартану був порівнянним в усьому віковому діапазоні від 1 до 16 років з аналогічним кліренсом у дорослих, які застосовували такий самий препарат.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Застосування препарату дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчали, тому валсартан не рекомендується таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну > 30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Показання

Артеріальна гіпертензія (таблетки 40 мг)

Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 до 18 років.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 мг та 320 мг).

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 до 18 років.

Постінфарктний стан (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).

Лікування клінічно стабільних дорослих пацієнтів із симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після нещодавно (12 годин –10 діб) перенесеного інфаркту міокарда.

Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг).

Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів, коли не можна застосовувати інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), або як допоміжна терапія з інгібіторами АПФ, коли не можна застосовувати бета-блокатори.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до валсартану або до будь-якої допоміжної речовини.
  • Тяжка печінкова недостатність, біліарний цироз та холестаз.
  • Вагітність або планування вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
  • Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Валмісар, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2).
  • Спадковий ангіоневротичний набряк або такий, що розвинувся під час попереднього лікування інгібітором АПФ або антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ.
  • Відсутні дані стосовно пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) препаратами груп АРА, ІАПФ або аліскіреном

Супутнє застосування препаратів групи БРА, в тому числі Валмісару, з іншими препаратами, що діють на РААС, пов’язане зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, синкопе, гіперкаліємії та змін функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з монотерапією. Подвійна блокада РААС у зв’язку з комбінованим застосуванням інгібіторів АПФ, БРА або аліскірену, таким чином, не рекомендується. Якщо терапія за допомогою подвійної блокади РААС вважається абсолютно необхідною, її слід проводити тільки під наглядом фахівця і за умови дотримання ретельного моніторингу функції нирок, рівня електролітів та артеріального тиску.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Валмісар, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам із цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ)

< 60 мл/хв) протипоказане.

Одночасне застосування БРА, включаючи Валмісар, або ІАПФ з аліскіреном протипоказане пацієнтам із цукровим діабетом І та ІІ типів.

Інгібітори АПФ, включаючи Валмісар, і БРА не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією.

Одночасне застосування не рекомендоване

Літій

Про оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові і токсичність повідомляли у разі одночасного застосування інгібіторів АПФ. У зв’язку з відсутністю досвіду одночасного застосування валсартану і літію така комбінація не рекомендована. Якщо комбінація вважається необхідною, рекомендовано проводити ретельний моніторинг рівня літію у сироватці крові.

Калій

Калійзберігаючі діуретики (наприклад спіронолактон, триамтерен, амілорид), добавки калію, замінники солі, що містять калій та інші лікарські засоби, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин тощо), можуть призвести до збільшення рівня калію в сироватці

крові, а у пацієнтів з серцевою недостатністю – до підвищення рівня креатиніну.

Якщо застосування лікарського засобу, що впливає на рівень калію, у поєднанні з валсартаном вважається необхідним, рекомендується контроль рівня калію у плазмі крові.

Необхідна обережність при одночасному застосуванні

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилову кислоту > 3 г/добу та неселективні НПЗП

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину ІІ з НПЗП можливе ослаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів ангіотензину ІІ та НПЗП може збільшити ризик погіршення ниркової функції та підвищити рівень калію у сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендований контроль ниркової функції, а також відповідна гідратація пацієнта.

Транспортери

За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення OATP1B1/OATP1B3 та печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних невідоме. Одночасне застосування інгібіторів транспортера захоплення (наприклад рифампіцину, циклоспорину) або транспортера виведення (наприклад ритонавіру) може збільшити системну експозицію валсартану. Слід дотримуватися належних заходів на початку або в кінці супутнього застосування цих лікарських засобів.

Інші

У ході досліджень взаємодії лікарських засобів не спостерігалося клінічно значущих взаємодій валсартану з будь-яким з таких препаратів: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.

Діти

Рекомендується обережність при одночасному застосуванні дітям та підліткам з артеріальною гіпертензією валсартану та інших речовин, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), що може підвищити рівень калію у сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Особливості застосування.

Гіперкаліємія

Супутнє застосування добавок калію, калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, або інших засобів, що можуть підвищити рівні калію (гепарин тощо), не рекомендується. У разі необхідності слід контролювати рівні калію.

Гіпотонія

Симптоматична гіпотонія може статися в рідкісних випадках після початку терапії валсартаном.

Порушення функції нирок

Дотепер немає даних щодо безпеки застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв та пацієнтам, яким проводять діаліз, тому валсартан слід застосовувати з обережністю таким пацієнтам. Дорослим пацієнтам із кліренсом креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи Валмісар, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) протипоказане.

Порушення функції печінки

Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості без холестазу Валмісар слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з дефіцитом натрію та/або об’єму циркулюючої крові (ОЦК)

У пацієнтів із тяжким ступенем дефіциту натрію і/або об’єму циркулюючої крові в організмі, наприклад у тих, хто отримує високі дози діуретиків, в окремих випадках після початку терапії Валмісаром може спостерігатися симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком терапії Валмісаром слід провести корекцію вмісту в організмі натрію і/або об’єму циркулюючої крові, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.

Стеноз ниркової артерії

Безпеку застосування препарату пацієнтам із двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом артерії єдиної нирки не встановлено. Короткочасне застосування Валмісару

12 пацієнтам із вазоренальною гіпертензією, що виникла внаслідок однобічного стенозу ниркової артерії, не спричиняє ніяких істотних змін гемодинамічних параметрів нирок, креатиніну сироватки крові або азоту сечовини крові. Оскільки інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), можуть підвищувати рівень сечовини у крові і креатиніну сироватки крові у пацієнтів з однобічним стенозом ниркової артерії, як захід безпеки рекомендується моніторинг ниркової функції при лікуванні Валмісаром.

Трансплантація нирки

На даний час немає даних щодо безпеки застосування Валмісару пацієнтам, яким нещодавно проведено трансплантацію нирки.

Первинний гіперальдостеронізм

Пацієнтам із первинним гіперальдостеронізмом не слід застосовувати Валмісар, оскільки у них не активована ренін-ангіотензинова система.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам зі стенозом аортального або мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ протипоказані у період вагітності. Якщо продовження лікування препаратом вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід змінити препарат на альтернативні антигіпертензивні засоби зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо підтверджено вагітність, лікування слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Застосування комбінації каптоприлу та валсартану не показало додаткового клінічного ефекту, натомість ризик розвитку небажаних реакцій збільшився порівняно з таким при лікуванні відповідними препаратами окремо. Таким чином, комбінація валсартану з інгібітором АПФ не рекомендується.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам після інфаркту міокарда. Оцінка пацієнтів після інфаркту міокарда завжди повинна включати оцінку функції нирок.

Застосування Валмісару пацієнтам після інфаркту міокарда часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.

Серцева недостатність (таблетки 40 мг, 80 мг та 160 мг)

Застосування потрійної комбінації інгібітору АПФ, бета-блокатора та Валмісару не показало будь-яких клінічних ефектів у пацієнтів із серцевою недостатністю. Ця комбінація, імовірно, збільшує ризик розвитку небажаних ефектів, тому не рекомендується. Слід дотримуватися обережності пацієнтам із серцевою недостатністю та завжди оцінювати функцію нирок.

Застосування Валмісару пацієнтам із серцевою недостатністю часто призводить до деякого зниження артеріального тиску, але зазвичай немає необхідності припиняти терапію через триваючу симптоматичну артеріальну гіпотензію за умови дотримання інструкцій щодо дозування.

У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту пов’язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках – із гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом ангіотензину II, не можна виключати, що застосування Валмісару може бути пов’язане з порушенням функції нирок.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі

При застосуванні Валмісару повідомляли про розвиток у пацієнтів ангіоневротичного набряку, у тому числі набряку гортані та голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів та/або набряку обличчя, губ, глотки та/або язика; у деяких із цих пацієнтів розвиток ангіоневротичного набряку спостерігався і раніше при застосуванні інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. Розвиток ангіоневротичного набряку потребує негайного припинення застосування препарату. Повторно призначати Валмісар у такому випадку не слід.

Інші умови при стимуляції ренін-ангіотензинової системи (таблетки 320 мг)

У пацієнтів, у яких функція нирок може залежати від активності ренін-ангіотензинової системи (наприклад у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю), лікування інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту було пов’язане з олігурією та/або прогресуючою азотемією і в окремих випадках – із гострою нирковою недостатністю та/або летальним наслідком. Оскільки Валмісар є антагоністом ангіотензину II, не можна виключити, що його застосування може бути пов’язане з порушенням функції нирок.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

Супутнє застосування препаратів групи АРА, у тому числі Валмісару, з іншими препаратами, що діють на РААС, пов’язано зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та змін функції нирок порівняно з монотерапією. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, функції нирок та електролітів у пацієнтів, які отримують Валмісар та інші препарати, що впливають на РААС.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: