+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Вальсакор Н 160 табл.в/п/о 160мг/12.5мг №14х2

Главная » Каталог лекарств
Вальсакор Н 160 табл.в/п/о 160мг/12.5мг №14х2
  • Код товара: s249972
  • Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Словения
  • Действующее вещество: валсартан гидрохлортиазид
  • Срок годности: до 01.07.27
  • Наличие: нет в наличии


Фармакодинамика

Действующими веществами Вальсакору Н 80, Вальсакору Н 160 и Вальсакору НD 160 являются валсартан и гидрохлортиазид.

Валсартан является пероральным активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II). Он действует избирательно на подтип рецепторов МЕНЮ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.

Применение валсартана у пациентов с артериальной гипертензией приводило к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса. В комбинации с гидрохлортиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Гидрохлортиазид является тиазидным диуретиком. Точкой действия тиазидных диуретиков является корковый отдел дистальных извитых канальцев почек. Механизм действия тиазидов связан с угнетением натриево-хлоридного насоса, возможно, из-за конкуренции за места транспорта хлорид-иона, таким образом изменяя механизмы реабсорбции электролитов: непосредственно увеличивая выведение натрия и хлорида примерно в одинаковой степени, и посредственно своим диуретическим действием, уменьшая объем плазмы, с последующим увеличением активности ренина в плазме крови, секреции альдостерона и потерей с мочой калия и уменьшением калия в сыворотке.

в Течение сопутствующего лечения валсартаном, возможно, через блокаду ренин-ангиотензин-альдостероновой системы уменьшается вызванное гидрохлортиазидом выведение калия.

У большинства пациентов после назначения внутреннего применения разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение ад достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2-4 нед и удерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Не сегодня неизвестные эффекты валсартана в комбинации с гидрохлортиазидом на заболеваемость и смертность со стороны сердечно-сосудистой системы. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлортиазидом снижает риск заболеваний и смертности со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Валсартан

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако количество абсорбированного вещества значительно варьирует. Среднее значение абсолютной биодоступности препарата составляет 23 %. Для валсартана характерна мультиекспоненціальна кинетика распада (t 1/2? <1 час. и t 1/2? примерно 9 час.).

В диапазоне изученных доз фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не наблюдалось. При приеме препарата один раз в сутки кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковыми.

Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94 - 97 %), преимущественно с альбумином. Объем распределения при равновесном состоянии низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч). плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час.). Валсартан главным образом выводится в неизмененном виде с желчью и мочой. При нормальной скорости клубочковой фильтрации (120 мл/мин) клиренс почек насчитывает примерно 30 % общего клиренса плазмы. Был определен гідроксиметаболіт в плазме при низких концентрациях (менее 10 % AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

После перорального дозирования 83 % валсартана выводится с калом и 13 % с мочой, главным образом в неизменном состоянии.

При назначении валсартана с пищей площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшается на 48 %, хотя начиная примерно с 8 часа после приема препарата концентрации валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой зависимости "концентрация-время", однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта.

Гидрохлортиазид

Абсорбция гидрохлоротиазида после перорального приема дозы является быстрой (tmax составляет приблизительно 2 час.) с одинаковыми характеристиками абсорбции как суспензии, так и таблетки. Кинетика распределения и выведения обычно носит нисходящий би-экспоненциальный характер, с конечным периодом полувыведения 6-15 часов.

Увеличение средней AUC является линейным и дозопропорційним в диапазоне терапевтических доз. При приеме один раз в день кумуляция минимальна, а при повторном дозировании нет никаких изменений в кинетике гидрохлортиазида.

Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида составляет 60-80 % после перорального приема с выведением > 95 % дозы, всосавшаяся, в неизменном состоянии с мочой. Гидрохлортиазид, который циркулирует в крови, связывается с белками плазмы (примерно 40-70 %), главным образом, с альбумином. Также гидрохлортиазид аккумулируется в эритроцитах в 1,8 раза больше, чем уровень в плазме.

Сообщалось, что сопутствующий прием с пищей приводит как к увеличению, так и к снижению систематической биодоступности гидрохлоротиазида по сравнению с состоянием натщерце. Частота колебаний этих эффектов является малым и составляет незначительную клиническую значимость.

Валсартан и гидрохлортиазид

Системная биодоступность гидрохлоротиазида понижается примерно на 30 % при одновременном приеме с валсартаном. Кинетика валсартана не имеет заметных изменений через параллельный прием с гидрохлортиазидом.

Такое взаимодействие не имеет никакого влияния на комбинацию валсартана и гидрохлортиазида. Контролируемые клинические исследования показали четкий антигипертензивный эффект, который был больше, чем эффект, полученный от приема каждого из этих препаратов отдельно, или эффект плацебо.

Показания

Артериальная гипертензия у пациентов, давление которых соответственно не регулируется монотерапией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к любому сульфонамідного препарата; тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени и холестаз; анурия, нарушение функции почек [клиренс креатинина < 30 мл/мин], гемодиализ; рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия или симптоматическая гиперурикемия, беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие антигипертензивные препараты

Препарат может усилить гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.

Литий

Сообщалось о временном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и/или тиазидных диуретиков. Отсутствует опыт сопутствующего приема валсартана и лития; поэтому рекомендуется проверять концентрации лития в сыворотке крови.

Добавки калия и калієзберігаючі диуретики

Следует быть осторожными при одновременном приеме добавок калия, калієзберігаючих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут увеличить концентрацию калия (например, ингибиторы АПФ, гепарин, циклоспорин), следует часто проверять уровни калия в сыворотке крови.

Взаимодействия, связанные с гидрохлортиазидом

Лекарственные препараты, связанные с ускорением потери калия и гипокалиемией

в Течение сопутствующего приема других препаратов, связанных с ускорением потери калия и гипокалиемией (например, прием других калієуретичних диуретиков, кортикостероидов, слабительных средств, адренокортикотропних гормонов, амфотерицина, карбеноксолона, пенициллина G, салициловой кислоты и салицилатов), рекомендуется контролировать уровни калия в сыворотке.

Лекарственные препараты, которые влияют уровни калия в сыворотке

Рекомендуется периодически контролировать уровни калия в сыворотке крови и ЭКГ в течение сопутствующего лечения Вальсакором Н 80, Вальсакором Н 160, Вальсакором НD 160 и другими препаратами, которые влияют уровни калия в сыворотке (например, гликозиды наперстянки, противоаритмические препараты), и следующих препаратов, которые вызывают желудочковую тахикардию типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска для желудочковой тахикардии типа «пируэт»):
- противоаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- противоаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тіаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
- другие препараты (например, бепридил, цисаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в).

Сердечные гликозиды

В случае наличия аритмии сердца, вызванной дигіталісом при приеме тиазидов, может наблюдаться гипокалиемия или гипомагниемия.

Соли кальция и витамин D

Одновременное применение тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция может вызвать повышение концентрации кальция в сыворотке крови.

Антидиабетические лекарственные препараты (пероральные препараты и инсулин)

Может потребоваться корректировка дозы противодиабетического препарата.

Бета-блокаторы и диазоксид

Тиазидные диуретики могут увеличить гипергликемический эффект бета-блокаторов и диазоксида.

Лекарственные препараты, применяемые при лечении подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Существует необходимость в корректировке дозы препаратов против подагры, поскольку гидрохлортиазид может увеличить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. При необходимости следует увеличить дозу пробенецида или сульфінпіразону. Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.

Антихолинергические препараты (например, атропин, бепериден)

Эти препараты могут увеличить биодоступность диуретиков тиазидного типа, возможно из-за снижения перистальтики желудка и кишечника и скорости опорожнения желудка.

Прессорные амины (например, норадреналин, адреналин)

Может уменьшиться эффект прессорных аминов.

Амантадин

Тиазидные диуретики увеличивают риск побочных эффектов, вызванных амантадином.

Холестирамин и холестипол

Эти препараты замедляют всасывание тиазидных диуретиков.

Цитотоксические препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Тиазиды могут уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов и потенцировать их мієлосупресивні эффекты.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, производные салициловой кислоты или индометацин)

Сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может ослабить диуретический и антигіпертонічний эффекты тиазидных диуретиков. Гиповолемия, возникшая параллельно, может вызвать острую почечную недостаточность.

Недеполяризующие релаксанты скелетных мышц (например тубокурарин)

Тиазиды потенцируют действие производных кураре.

Циклоспорин

Сопутствующий прием с циклоспорином может повысить риск возникновения гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих обострение подагры.

Тетрациклины

Сопутствующий прием тетрациклинов и тиазидных диуретиков повышает риск увеличения их в мочевине. Это взаимодействие вряд ли касается доксцикліну.

Алкоголь, анестетики и седативные препараты

Они могут усилить ортостатическую гипотензию.

Метилдопа

Есть сообщения о случаях гемолитической анемии, которая возникала при одновременном приеме гидрохлоротиазида и метилдопы.

Способы применения

Рекомендуемая доза препарата составляет одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата достигается на протяжении 2-4 недель.

Нарушение функции почек
Для пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции почек регулирование дозы не требуется [клиренс креатинина более 30 мл/мин.].

Нарушение функции печени
У пациентов с незначительными или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Пациенты пожилого возраста
Регулировка дозы не требуется.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: