+38 (063) 595 80 08 - Viber, Telegram, WatsApp

Зипрекса (Оланзапин) табл. п/о 15 мг №28

Главная » Каталог лекарств
Зипрекса (Оланзапин) табл. п/о 15 мг №28
  • Код товара: s257557
  • Производитель: Lilly France , Франция
  • Действующее вещество: оланзапин
  • Наличие: есть в наличии

  • Цена: 1753,29  грн.    В корзину

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик) Має спорідненість з серотоніновими 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторами; ; α1-адренорецепторам та гістаміновим H1-рецепторам. антагонізм щодо серотонінових 5-НТ-, допамінових та холінорецепторів.

В умовах in vitro та in vivo має більш виражену спорідненість та активність щодо серотонінових 5-НТ2-рецепторів, порівняно з допаміновими D2-рецепторами. За даними електрофізіологічних досліджень оланзапін селективно знижує збудливість мезолімбічних (А10) допамінергічних нейронів і водночас незначно впливає на стріатні (А9) нервові шляхи, що беруть участь у регуляції моторних функцій. Оланзапін знижує умовний захисний рефлекс (тест, що характеризує антипсихотичну активність) у нижчих дозах, ніж це потрібно для досягнення каталепсії (розлад, що відображає побічний вплив на моторну функцію). На відміну від інших нейролептиків, оланзапін посилює протитривожну дію при проведенні анксіолітичного тесту.

При застосуванні оланзапіну зменшуються як продуктивні (в т.ч. марення, галюцинації), так і негативні розлади.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо оланзапін добре абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається через 5-8 год. Концентрації оланзапіну у плазмі мають лінійну залежність від дози (в діапазоні від 1 до 20 мг). Прийом їжі не впливає на абсорбцію оланзапіну.

При концентрації у плазмі від 7 до 1000 нг/мл зв'язування з білками плазми становить близько 93%.

Оланзапін метаболізується в печінці шляхом кон'югації та окислення. Основним циркулюючим метаболітом є 10-N-глюкуронід, який теоретично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ізоферменти CYP1A2 та CYP2D6 беруть участь в утворенні N-десметил та 2-гідроксиметил метаболітів оланзапіну. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що ці метаболіти мають значно менш виражену фармакологічну активність in vivo, ніж оланзапін. Основна фармакологічна активність обумовлена ??незміненим оланзапіном.

Активність ізоферменту CYP2D6 не впливає на рівень метаболізму оланзапіну.

У здорових добровольців після прийому внутрішньо T1/2 оланзапіну становить 33 год (21-54 год), а середній плазмовий кліренс - 26 л/год (12-47 л/ч).

Близько 57% оланзапіну, міченого радіоізотопами, виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів.

Фармакокінетичні показники оланзапіну варіюють залежно від статі, віку, наявності пристрасті до куріння:

Характеристики пацієнтів T1/2 (год) Плазмовий кліренс (л/год) Некурці 38.6 18.6 Курці 30.4 27.7 Жінки 36.7 18.9 Чоловіки 32.3 27.3 Літні (65 років і старше) 51.8 17.8.

Однак ступінь змін T1/2 та плазмового кліренсу під впливом кожного із зазначених факторів значно поступається ступенем індивідуальних відмінностей цих показників.

Достовірних відмінностей між середніми значеннями T1/2 та плазмового кліренсу оланзапіну у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок порівняно з особами з нормальною функцією нирок не встановлено.

У пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки плазмовий кліренс оланзапіну нижчий, ніж у тих, хто не курить без таких порушень.

Показання до активних речовин препарату Зіпрекса® Зідіс™

Лікування загострень, підтримуюча та тривала протирецидивна терапія шизофренії та інших психотичних розладів з вираженою продуктивною (в т.ч. марення, галюцинації, автоматизм) та/або негативною (в т.ч. емоційна сплощеність, зниження соціальної активності, збіднення мови) симптоматикою, а також супутніми афективними розладами.

Лікування гострих маніакальних або змішаних нападів при біполярному афективному розладі з/без психотичних проявів та з/без швидкої зміни фаз.

Початкова доза становить 10-15 мг на добу. Добову дозу слід підбирати індивідуально залежно від клінічного стану хворого. Терапевтичні дози – 5-20 мг на добу. Збільшення дози понад стандартну, що становить (залежно від показань) 10-15 мг на добу, рекомендується проводити лише після відповідного клінічного обстеження пацієнта. Збільшувати дозу слід поступово, з інтервалами щонайменше 24 год.

Для пацієнтів похилого віку, а також при нирковій недостатності тяжкого ступеня або недостатності функції печінки середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 5 мг на добу.

Зменшення початкової дози рекомендується для пацієнтів з комбінацією факторів (хворі жіночої статі, старечого віку, які не палять), при яких можливе уповільнення метаболізму оланзапіну.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: порушення ходи (у хворих з деменцією альцгеймерівського типу), сонливість, акатизія, запаморочення; рідко – судомні напади, ЗНС.

З боку обміну речовин збільшення маси тіла, периферичні набряки.

З боку ендокринної системи: збільшення вмісту пролактину (клінічні прояви гіперпролактинемії відзначалося рідко, здебільшого нормалізація рівня пролактину відбувалася без відміни оланзапіну); у поодиноких випадках – гіперглікемія, діабетична кома, діабетичний кетоацидоз.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія; рідко – брадикардія.

З боку травної системи: запори, сухість у роті, підвищення апетиту, підвищення активності АЛТ та АСТ; рідко – гепатит.

Дерматологічні реакції: рідко – фотосенсибілізація, висипання.

З боку сечостатевої системи: рідко – пріапізм.

З боку системи кровотворення: еозинофілія; рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія.

Інші: астенія.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до оланзапіну.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування оланзапіну при вагітності не проводилось. Застосування можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері терапії значно перевищує потенційний ризик для плода.

В даний час відсутні дані щодо виділення оланзапіну з грудним молоком. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції печінки

При недостатності функції печінки середнього ступеня тяжкості початкова доза становить 5 мг на добу.

Застосування при порушеннях функції нирок

При нирковій недостатності тяжкого ступеня початкова доза становить 5 мг на добу.

Застосування у дітей

Безпека та ефективність оланзапіну у пацієнтів віком до 18 років не вивчені.

Застосування у пацієнтів похилого віку

Для пацієнтів похилого віку початкова доза становить 5 мг на добу.

Особливі вказівки

З особливою обережністю застосовувати при збільшенні активності АСТ та АЛТ у хворих з недостатністю функції печінки, обмеженим функціональним резервом печінки або у пацієнтів, які отримують лікування потенційно гепатотоксичними препаратами. У разі збільшення активності АСТ та/або АЛТ під час лікування оланзапіном, потрібне ретельне спостереження за пацієнтом та, за необхідності, зниження дози.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з епілептичними нападами в анамнезі або схильних до впливу факторів, що знижують поріг судомної готовності.

З обережністю застосовувати у пацієнтів зі зниженою кількістю лейкоцитів та/або нейтрофілів, зумовленими різними причинами; з ознаками пригнічення/токсичного порушення функції кісткового мозку під впливом лікарських засобів в анамнезі; з пригніченням функції кісткового мозку, обумовленого супутнім захворюванням, радіотерапією чи хіміотерапією в анамнезі; з гіпереозинофілією або мієлопроліферативним захворюванням. У клінічних дослідженнях застосування оланзапіну у хворих на клозапінзалежну нейтропенію або агранулоцитоз в анамнезі не супроводжувалося рецидивами зазначених розладів.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із клінічними проявами гіперплазії передміхурової залози, паралітичною непрохідністю кишечника, закритокутовою глаукомою та подібними станами.

При лікуванні нейролептиками, включаючи оланзапін, можливий розвиток ЗНС. Клінічні прояви ЗНС або значне підвищення температури тіла без інших симптомів даного синдрому вимагають відміни всіх нейролептиків, включаючи оланзапін.

При тривалій терапії нейролептиками є ризик розвитку пізньої дискінезії. При розвитку ознак пізньої дискінезії рекомендується зниження дози або скасування оланзапіну. Симптоми пізньої дискінезії можуть з'являтися або наростати після скасування терапії.

Враховуючи характер дії оланзапіну на ЦНС, слід обережно застосовувати його в комбінації з іншими лікарськими препаратами центральної дії та етанолом.

Безпека та ефективність оланзапіну у пацієнтів віком до 18 років не вивчені.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами

У період лікування слід з обережністю займатися видами діяльності, пов'язаними з необхідністю концентрації уваги та високої швидкості психомоторних реакцій.


Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.


Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!


Аналоги: