Зиртек капли 1% 10мл

Латинское название препарата Зиртек®

Zyrtec®

АТХ

R06AE07 Цетиризин

Фармакологическая группа

• H1-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• H10.1 Острый атопический конъюнктивит
• J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
• J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
• J30.3 Другие аллергические риниты
• J30.4 Аллергический ринит неуточненный
• L20 Атопический дерматит
• L50 Крапивница
• T78.3 Ангионевротический отек

Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. активное вещество:   цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 37 мг; лактозы моногидрат — 66,4 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,6 мг; магния стеарат — 1,25 мг;   оболочка: Opadry® Y-1-7000 — 3,45 мг; гипромеллоза (Е464) — 2,156 мг; титана диоксид (Е171) — 1,078 мг; макрогол 400  — 0,216 мг  

в блистере 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 (7 или 10 таблеток) или 2 (10 таблеток) блистера.

Капли для приема внутрь 1 мл активное вещество:   цетиризина гидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества: глицерол — 250 мг; пропиленгликоль — 350 мг; натрия сахаринат — 10 мг; метилпарабензол — 1,35 мг; пропилпарабензол — 0,15 мг; натрия ацетат — 10 мг; ледяная уксусная кислота — 0,53 мг; вода очищенная — до 1 мл  

во флаконах-капельницах из темного стекла по 10 или 20 мл (1 мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки: Белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли для приема внутрь: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действий. В терапевтических дозах препарат практически не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Показания препарата Зиртек®

Для взрослых и детей от 6 мес и старше:

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;

отек Квинке;

аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Общие для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому из компонентов препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степеней выраженности, требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: хронические заболевания печени.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).

С осторожностью: эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия препарата Зиртек®

Общие для всех лекарственных форм

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — астения, парестезии, возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, судороги, нарушение сна; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, в том числе амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — дизурия, энурез.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница, реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — периферические отеки.

Взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение Cl креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.

При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином во избежание угнетения ЦНС.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Передозировка

Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует запить стаканом жидкости

Взрослым и детям старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель), иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл.) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Детям от 6 до 12 мес — по 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет — по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Детям от 2 до 6 лет — по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.

Почечная недостаточность Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема Норма ≥80 10 мг/cут Легкая 50–79 10 мг/сут Средняя 30–49 5 мг/сут Тяжелая

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациетам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Особые указания

Детям от 6 мес до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Для капель:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):

- синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

- злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

- молодой возраст матери (19 лет и моложе);

- злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

- дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

- недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;

- при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие»).

Для всех лекарственных форм

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Зиртек®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Зиртек®

5 лет.